Farmacologia do DM Prof °Adriana Nagy.

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1 Farmacologia do DM Prof °Adriana Nagy

2 Farmacologia do DM Definição: Diabetes mellitus é uma doença metabólica caracterizada por um aumento anormal da glicose ou açúcar no sangue.[1] A glicose é a principal fonte de energia do organismo, mas quando em excesso, pode trazer várias complicações à saúde.

3 Farmacologia do DM Definição:” Diabetes mellitus é a incapacidade de controlar de forma apropriada o metabolismo da glicose( intolerância a glicose), devido a incapacidade de produzir e secretar insulina em conseqüência da destruição autoimune das células B pancreáticas ( tipo1) ou a incapacidade dos tecidos periféricos em responder a insulina em conseqüência da sinalização diminuída ou alterada nos receptores insulínicos .”

4 Farmacologia do DM derrame cerebral, insuficiência renal,
Quando não tratada adequadamente, causa doenças tais como: infarto do coração, derrame cerebral, insuficiência renal, problemas visuais lesões de difícil cicatrização, dentre outras complicações.

5 Farmacologia do DM A DM tem uma grande importancia mundial.
Atualmente, a OMS estima que cerca de 240 milhões de pessoas sejam diabéticas em todo o mundo, o que significa que 6% da população tem diabetes. OMS estabeleu o dia 14/11 “o Dia internacional do DM “ devido a incidencia mundial da doença , constituindo-se um sério problema de saude publica.

6 Farmacologia do DM Segundo uma projeção internacional, a população de doentes diabéticos a nível mundial vai aumentar até 2025 em mais de 50%, para 380 milhões de pessoas a sofrerem desta doença crônica A DM ocorre em todo o mundo, mas é mais comum (especialmente a tipo II) nos países mais desenvolvidos A diabetes está na lista das 5 doenças de maior índice de morte no mundo

7 Farmacologia do DM Causas e Fisiopatologia Existem dois mecanismos fundamentais:[ Falta de insulina Mau funcionamento ou diminuição dos receptores das células.

8 Farmacologia do DM A descoberta da insulina foi uma das maiores descobertas da medicina, pois permitiu a sobrevivência de milhares de indivíduos com diabetes. Esse grande feito foi realizado na universidade de Toronto pelos pesquisadores Banting, Best, Collip e MacLeod, o que rendeu o prêmio Nobel em Medicina.

9 Farmacologia do DM Em 12 de janeiro de 1922, foi aplicada em um paciente humano a primeira injeção de insulina com finalidade terapêutica e Leonard Thompson foi o primeiro paciente a se beneficiar deste tratamento.

10 O paciente recuperou peso e viveu por 13 anos, vindo a falecer aos 27 anos de pneumonia.

11 Farmacologia do DM DM Tratamento Diabetes tipo 1 Insulina e dieta
Inicialmente com dieta e fármacos orais e podem usar insulina

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13 Farmacologia do DM DM CARACTERISTICAS Tipo 1
Ocorrem em jovens (30anos -10 a 15 anos ), 90% doença autoimune ou vírus, Sintomatologia aguda: Poliúria, polidipsia , perda de peso sem explicação, fraqueza e pele seca. Causa de morte: IRA Tipo 2 Ocorrem após os 40 anos em indivíduos obesos e (não), resistência a insulina . Sintomas : apetite aumentado, vista turva, ITU, neuropatia periférica . Causa de morte: IAM ,principal causa de morbidade é a aterosclerose.

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15 Farmacologia do DM Grupos Farmacológicos SULFONILURÉIAS METIGLINIDAS
BIGUANIDAS INIBIDORES DA alfa-GLICOSIDASE GLITAZONAS OU TIAZOLIDINEDIONAS INSULINA

16 Classes de agentes farmacológicos no tratamento do DM

17 Farmacologia do DM Insulina é o hormônio responsável pela redução da glicemia (taxa de glicose no sangue), ao promover o ingresso de glicose nas células. Ela também é essencial no consumo de carboidratos, na síntese de proteínas e no armazenamento de lipídios (gorduras). É produzida nas ilhotas de Langerhans, células do pâncreas endócrino. Ela age em uma grande parte das células do organismo, como as células presentes em músculos e no tecido adiposo, apesar de não agir em células particulares como as células nervosas.

18 Farmacologia do DM No organismo humano , o nível de glicemia é controlado , por um sistema de retroalimentação entre fígado ,músculo e tecido adiposo e as ilhotas pancreáticas tendo a Insulina Como principal hormônio regulador .

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20 Farmacologia do DM Receptor de insulina- uma glicoproteinas transmenbrana tirosina quimase A ativação do receptor por insulina resulta em numerosas alterações metabólicas, incluindo a captação aumentada de glucose para o fígado, MÚSCULO e tecido adiposo. Hemácia 40 receptores Hepatócito e adipócito tem receptores. Diminui a gicogenólise e a gliconeogênese. È lipogênica.

21 Farmacologia do DM Insulina- As diferenças nas formulações de insulina é farmacocinética.

22 Farmacologia do DM Tipo de insulina : Bovina Suina
Humana produzida através da alteração genética de uma cepa especial de Escherichia coli com o gene da insulina humana (tecnologia de DNA recombinante) Em relação a estrutura química, a insulina suína é a mais próxima da humana, com diferença de apenas um aminoácido

23 Farmacologia do DM Insulina- Reação adversa
Hipoglicemia -pode causar lesão cerebral.

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28 Farmacologia do DM Insulina
FA- U100 contendo 100 unidades/ml Atualmente, temos três tipos de preparações de insulina: 1 – Preparações de insulina de ação curta ou rápida; 2 - Preparações de insulina de ação intermediária; 3 - Preparações de insulina de ação prolongada.

29 Farmacologia do DM Insulina Regular: É uma insulina de ação rápida, que age controlando a glicemia após a refeição.

30 Farmacologia do DM Insulina:
R-regular ou insulina-zinco cristalina solúvel ou insulina cristalina. Insulina de demanda Tem sido a insulina preferida no DM descompensado em que esteja associado a situações como infecções, choque e trauma cirúrgico.

31 Farmacologia do DM A insulina: em qualquer forma de apresentação, não deve ser administrada por via oral devido tratar-se de uma proteína, e, conseqüentemente, degradada pelas enzimas digestivas.

32 Farmacologia do DM Insulina A via de administração: de todas as preparações de insulina deve ser sempre a via subcutânea, com exceção apenas em caso de emergência hiperglicêmica, em que pode ser usada a via venosa IV e IM, neste caso, utilizando a insulina tipo regular.

33 Farmacologia do DM Insulina Regular-:
Por via SC, deve ser administrada 30 min. antes da refeição, pois, seu inicio de ação se faz em 30 minutos, e, atinge o pico máximo em 2 a 4 horas, e, termina seu efeito em 6 a 8 horas. A dosagem é individualizada e ajustada de acordo com a glicemia e/ou a glicosúria.

34 Farmacologia do DM Insulina :Existem três tipos de insulina de ação intermediaria, que são: Insulina semilenta NPH, também chamada de insulina isófana ou isófane Insulina lenta.

35 Farmacologia do DM Insulina NPH: É uma insulina de ação basal. Começa a agir horas após a aplicação. É usada para controlar a glicemia nos períodos em que não estamos nos alimentando (basal), como durante a madrugada. Por isso pode ser utilizada antes de dormir em uma dose única e, freqüentemente, são necessárias mais de uma dose, principalmente no diabetes tipo1.

36 Farmacologia do DM Insulina NPH

37 Farmacologia do DM Insulina NPH ou isófana ou isófane – consiste na associação da insulina com a protamina zinco. A protamina é uma proteína extraída do esperma do salmão, que tem a capacidade de retardar a absorção da insulina pelo tecido subcutâneo.

38 Farmacologia do DM Insulina NPH :A abreviatura NPH corresponde às palavras: N = pH neutro, P = protamina, H = Hagedorn, nome do laboratório onde foi preparada esta formulação.

39 Farmacologia do DM A insulina semilenta que consiste na associação da insulina com íons zinco em tampão acetato, com inicio de ação rápido, assim como do pico do efeito, porém, superiores à insulina regular.

40 Farmacologia do DM Insulina lenta – consiste em uma mistura da insulina semilenta (30%), com 70% da insulina de ação prolongada, entretanto, na prática, com a cinética semelhante à da insulina NPH.

41 Farmacologia do DM Preparações de insulina de ação prolongada ou insulina ultralenta Esta preparação consiste na suspensão de cristais de insulina-zinco (suína ou humana) com mais protamina e zinco do que a isófane, portanto, com partículas grandes, destinadas a lenta dissolução, o que retarda o seu inicio de ação, porém, com efeito, hipoglicêmico de longa duração.

42 Farmacologia do DM Insulina glargina (Lantus)
Consiste em uma insulina humana análoga produzida por tecnologia de DNA recombinante utilizando a Escherichia coli (cepaK12) com duração de ação prolongada que pode permitir a administração única diária. ´´É uma insulina Basal “

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45 Farmacologia do DM Bomba de insulina- conhecida como Bomba de Infusão em Insulina ou Sistema de Infusão Contínua de Insulina consiste em uma pequena bomba implantada no corpo para liberar insulina de maneira contínua ao longo do dia.

46 Farmacologia do DM Bomba de insulina
A liberação de insulina é comandada pelo usuário da bomba através de um controle remoto. Podem ser liberados bolus de insulina (várias unidades ao mesmo tempo) nas refeições ou quando os níveis de glicose estão altos,

47 Farmacologia do DM Insulina Inalatória -EXUBERA®, , é uma insulina inalatória de ação rápida, cuja formulação à base de insulina pulverizada . Por meio de um dispositivo próprio de inalação, é inalada para os pulmões.

48 Farmacologia do DM EXUBERA®Simula de maneira muito próxima a resposta fisiológica normal da insulina às refeições, por meio de sua rápida penetração na circulação sanguínea e redução dos picos de glicose no sangue que ocorrem após as refeições, em pessoas diabéticas.

49 Farmacologia do DM Valor R 470,00

50 Farmacologia do DM Antidiabéticos Orais

51 Farmacologia do DM Fármacos Orais para Diabetes tipo II – O tratamento farmacológico baseia-se: Aumentando a secreção pancreática de insulina por meio de sulfoniluréias ou meglitinidas Diminuindo a gliconeogênese hepática por meio das biguanidas Melhorando a sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos por meio de tiazolidinas Impedindo a decomposição de carboidratos complexos a açúcares simples por meio de inibidores da A-glicosidase.

52 Farmacologia do DM Hipoglicemiantes Orais :
A administração de hipoglicemiantes orais tem sido associado com mortalidade cardiovascular ↑ em comparação com tratamento apenas com dieta ou dieta mais insulina.

53 Farmacologia do DM Hipoglicemiantes Orais : Pertencem aos seguintes subgrupos : Sulfoniluréias Biguanidas Acarbose

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55 Farmacologia do DM Sulfoniluréias São derivadas das sulfonamidas, mas não apresentam atividade antibacteriana. As sulfoniluréias possuem um radical sulfona ligado a um grupo uréia, com potência hipoglicemiante oral variável.

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57 Farmacologia do DM Sulfoniluréias Primeira geração
clorpropamida (Diabinese), tolazamida (Tolinase) e a tolbutamida (Rastinon Segunda geração glibenclamida (Daonil), glipizida(Minidiab), gliclazida (Diamicron), glimepirida (Amaryl) (Glimepil), fenformina (Debei).

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59 Farmacologia do DM Sulfoniluréias
Mecanismo de ação: agem principalmente nos receptores da membrana plasmática das células beta do pâncreas, sobre os canais de K+, reduzindo a permeabilidade destas células ao potássio, causando a despolarização e a entrada de Ca+ ionizado, e portanto, aumentando a secreção da insulina. Portanto, são eficazes somente se as células beta estiverem funcionantes.

60 Farmacologia do DM Sulfoniluréias
As sulfoniluréias de segunda geração apresentam menos efeitos adversos, e, com meia-vida menor facilitam a dosagem a cada 24 horas.

61 Farmacologia do DM Sulfoniluréias
Contra-indicação: em pacientes gestantes, pois, estes fármacos atravessam a placenta e estimula a liberação de insulina pelas células beta fetais. As pacientes gestantes, mesmo portadoras de diabetes não insulino-dependente (DMNID), devem ser tratadas com insulina e dieta suplementada.

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65 Farmacologia do DM Metformina –( Dimefor- Glifage)
È a biguanidina mais segura, considerada um dos fármacos de 1° escolha : Rara a acidose lática, Reduz peso, diminui apetite, Diminui LDL e VLDL e aumenta HDL

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67 Farmacologia do DM Metformina ( contra-indicação) Nefropatas
Pneumopatas Cardiopata Gestantes Interações med. com álcool Ao realizar ex. de bioimagem deve ser suspensa 02 dias antes e voltar a usar 02 dias depois.

68 Farmacologia do DM Glucobay

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71 Farmacologia do DM (Prandin) (Starlix)

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74 Farmacologia do DM (Avandia) (Actos)

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