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FARMACOLOGIA DOS DIURÉTICOS

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Apresentação em tema: "FARMACOLOGIA DOS DIURÉTICOS"— Transcrição da apresentação:

1 FARMACOLOGIA DOS DIURÉTICOS
Universidade Federal Fluminense Depto. Fisiologia e Farmacologia Disciplina de Farmacologia FARMACOLOGIA DOS DIURÉTICOS Profa. Elisabeth Maróstica

2 INTRODUÇÃO PRINCIPAIS FUNÇÕES RENAIS:
Excreção de produtos de degradação (uréia, ác. úrico, creatinina) Balanço hidro-eletrolítico Equilíbrio ácido-base Regular a pressão arterial Excreção de metabólitos e subst. estranhas

3 INTRODUÇÃO Filtra 11 x o vol. líq. extracelular/dia 99% é reabsorvido
EXCREÇÃO RENAL (URINA) = FILTRAÇÃO – REABSORÇÃO + SECREÇÃO Filtra 11 x o vol. líq. extracelular/dia 99% é reabsorvido 120mL filtrado/min  1mL urina/min 1,5 L eliminado como urina/dia Unidade funcional do rim: NÉFRON: (1,3 x 106 / rim) glomérulo túbulo contorcido proximal alça de Henle túbulo distal ducto coletor

4 Unidade Funcional do Rim - NÉFRON

5 Aparelho Justaglomerular:
Céls. especializadas na arteríola e no túbulo (mácula densa) Respondem a alterações na veloc. fluxo e na composição do líq. tubular Controle da lib. Renina: céls. granulares especializadas na arteríola aferente

6 Unidade Funcional do Rim - NÉFRON

7 Classificação dos Fármacos Diuréticos:
Aumentam a taxa de fluxo da urina Aumentam a taxa de excreção de Na+, Cl- e H2O Classificação dos Fármacos Diuréticos: Inibidores da anidrase carbônica Diuréticos osmóticos Diuréticos tiazídicos Diuréticos de alça Diuréticos poupadores de potássio

8 1. INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA
Representantes: Acetazolamida Metazolamida Diclorfenamida Mecanismo de ação: Ef. na excreção urinária:  HCO3-   pH, acidose metabólica  Na+, Cl-, K+, fosfato Outras ações:  Humor aquoso anticonvulsivante

9 Farmacocinética: Usos terapêuticos: Efeito adversos:
INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA Farmacocinética: Fármaco Absorção oral t1/2 (h) Via de eliminação Acetazolamida 100% 6 – 9 Renal metazolamida 14 25% renal 75% biotransformado Usos terapêuticos: Glaucoma Edema Alcalose metabólica Efeito adversos: Acidose metabólica Cálculos uretrais Parestesia e sonolêcia Hipersensibilidade

10 2. DIURÉTICOS OSMÓTICOS Representantes: Manitol (I.V.) Uréia (I.V.)
Glicerina (V.O.) Isossorbida (V.O.) Agentes filtrados livremente no glomérulo Sofrem reabsorção limitada pelo túbulo renal São fármacos relativamente inertes Efeito na excreção urinária:  Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3-, fosfato Usos terapêuticos: Insuficiência renal aguda Crise aguda de glaucoma Edema cerebral Síndrome do desequilíbrio dialítico (hemodiálise ou diálise peritoneal) Efeito adversos: Trombose (uréia) Hiperglicemia (glicerina) Edema pulmonar (ICC)

11 3. DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E CORRELATOS
Mecanismo de ação: Representantes: Clortiazida Hidroclorotiazida Metliclorotiazida Bendrofluazida Ciclopentiazida Clortalidona Indapamida Xipamida Metolazona

12 Farmacocinética: DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E CORRELATOS
Efeito na excreção urinária:  Na+, Cl-, K+, H+ , Mg2+  HCO3-, Ca2+ (adm. crônica)  Ác. Úrico (adm. crônica) Farmacocinética: Fármaco Absorção oral t1/2 (h) Via de eliminação Clorotiazida 10 – 21% 1,5 Renal Hidroclorotiazida 65 – 75% 2,2 Clortalidona 60 – 70% 4,4 65% renal 10% biotrans.

13 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E CORRELATOS
Usos terapêuticos: Hipertensão * Edema (ICC, hepatopatias, dç renal, glicocorticóides) Diabetes Insipidus nefrogênico (resist. ADH) (↓ vol. ??) Efeito adversos:  tolerância a glicose  LDL, colesterol, triglicérides Alcalose metabólica hipocalêmica Interação com quinidina  fibrilação Contra-indicados hipersensibilidade a sulfonamidas

14 4. DIURÉTICOS DE ALÇA Mecanismo de ação: Representantes: Furosemida
Bumetamida Ácido etacrínico Torsemida Ef. na excreção urinária:  Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, H+ e  ácido úrico Furosemida (AC)   HCO3- e fosfato Outros efeitos ação:  PGE2  venodilatação

15 Farmacocinética: Usos terapêuticos: DIURÉTICOS DE ALÇA
Fármaco Absorção oral t1/2 (h) Via de eliminação Furosemida  60% 0,3 – 3,4 60% renal 40% biotrans. Torsemida 79 – 91% 0,8 – 6,0 30% renal 70% biotrans. Bumetanida 59 – 89% 0,3 – 1,5 65% renal 35% biotrans. Usos terapêuticos: ICC, edema pulmonar agudo (furosemida) Hipertensão Edema, ascite (IRC, hepático) Hipercalcemia

16 Interação medicamentosa:
DIURÉTICOS DE ALÇA Efeito adversos: Desequilíbrio hidroeletrolítico Arritmias ( K+, Ca2+, Mg2+) Alcalose metabólica hipocalêmica ( H+) Ototoxicidade (> ác. etacrínico) Interação medicamentosa: Digitálicos   arritmias Probenicida e AINES   resposta diurética Tiazídicos  sinergismo Altera lig. proteínas plasmáticas

17 5. DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO
5.1.Inibidores Canal Na+ Renal: Mecanismo de ação: Amilorida Triantereno Efeito na excreção urinária:  Na+, Cl-,  K+, H+ , Ca2+, Mg2+  reabsorção de ácido úrico Efeito adversos: Hipercalemia *  tolerância a glicose náusea, vômito Usos terapêuticos: Associado com espoliador de K+ Pseudoaldosteronismo Diabetes Insípido (p/ Li+)

18 5.2.Antagonista Receptor de Aldosterona: Espironolactona Canrenona
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 5.2.Antagonista Receptor de Aldosterona: Mecanismo de ação: Espironolactona Canrenona Eplerenona Ef. na excreção urinária: Semelhantes bloq. canais de Na+ Depende da aldosterona endógena

19 (associado com diurético espoliador de K+)
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO Usos terapêuticos: Edema, hipertensão (associado com diurético espoliador de K+) Hiperaldosteronismo primário (adenoma, hiperplasia suprarenal) Aldosteronismo secundário (ICC, cirrose, ascite) Cirrose hepática (1a. escolha) Efeito adversos: Hipercalemia Acidose metabólica Efeitos esteroidogênicos: Ginecomastia Irregularidades menstruais Impotência,  libido Hisurtismo, alteração da voz

20 DIURÉTICOS

21 ALGORÍTMO DE BRATER P/ DIURÉTICOS

22 Unidade Funcional do Rim - NÉFRON
ác. orgânicos (hipertônico) (hipertônico)


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