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Hospital Regional da Asa Sul - HRAS Programa de Residência em Pediatria e Infectologia Pediátrica Núcleo de Infectologia Pediátrica II Curso de Antimicrobianos.

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1 Hospital Regional da Asa Sul - HRAS Programa de Residência em Pediatria e Infectologia Pediátrica Núcleo de Infectologia Pediátrica II Curso de Antimicrobianos do Hospital Regional da Asa Sul Jefferson A. P. Pinheiro 25/5/2009 MACROLÍDEOS

2  Descobertos na década de 50  Eritromicina  antibiótico padrão do grupo  Subclasses  azalídeos e cetolídeos  Possuem anel macrocíclico  14 membros  15 membros  16 membros Considerações Gerais

3 MACROLÍDEOS  Classificação dos macrolídeos de acordo com o nº de átomos no anel lactona macrocíclico 14 membros15 membros16 membros EritromicinaAzitromicinaEspiramicina RoxitromicinaMidecamicina ClaritromicinaMiocamicina DiritromicinaRocitamicina FluritromicinaJosamicina OleandromicinaCitasamicina TelitromicinaCarbomicina Considerações Gerais

4 MACROLÍDEOS  Bloqueiam a síntese protéica  Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo  impede a transferência de aminoácidos conduzidos pelo RNAt para a cadeia polipeptídica em formação  Bacteriostáticos  Bactericidas  quando em altas concentrações a organismos suscetíveis Considerações Gerais

5 MACROLÍDEOS Criança, 2 meses de idade, iniciou há 5 dias quadro de tosse seca em acessos, seguido de hiperemia em face e cianose central. Mãe refere que os episódios intensificaram nos 2 últimos dias. Nega febre ou outras queixas. Deu entrada no PSI com quadro de tosse em acessos com “guincho” e cianose perilabial. Ao exame clínico sem outras alterações significativas. Foi realizado exames que demonstraram: Hem: 4,6 / Hb: 11,8 / Ht: 35 / Leucócitos: (seg: 12 / bast: 2 / linf: 82 / mon: 2 / eos: 2), VHS: 6. O médico assistente iniciou terapêutica com eritromicina na dose de 50mg/kg/dia e internação do paciente. Quando questionado pelo estudante (interno) sobre a necessidade de isolamento, orientou não necessitar pois as demais crianças internadas no momento estavam com vacinação adequada. No 5 o dia de internação a criança recebeu alta com orientação a completar 14 dias de antibioticoterapia. Após 24h a mãe retorna ao PSI relatando persistência dos sintomas, sendo atendida por outro médico que internou o paciente e manteve prescrição da eritromicina. Caso Clínico

6 ERITROMICINA

7 MACROLÍDEOS Eritromicina  Descoberto em 1952  Mcguire e cols. Pesquisadores do laboratório Lilly  Streptomyces erythreus  estreptomiceto de cor avermelhada  isolado de amostras de solo da ilha Panay (Filipinas)  Formado por 3 componentes  Eritromicina A  mais ativa  Eritromicina B  Eritromicina C Eritromicina básica

8 MACROLÍDEOS Eritromicina  Ésteres de eritromicina  Não possuem ação antimicrobiana  Funcionam como pró-drogas com melhor absorção por via oral  Lactobionato  Gluceptato  Estearato  Estolato  Etilsuccinato  Dietilcarbamato  Glutarato Administração intravenosa Administração intramuscular Melhor absorção por via oral

9 MACROLÍDEOS Eritromicina  Inibição da síntese de proteínas  Liga-se a fração 50S do ribossomo impedindo a fixação do RNAt ao ribossomo e bloqueando o aporte de aminoácidos componentes das proteínas  Concentrações subinibitórias  Reduz a aderência do Streptococcus pneumoniae às células epiteliais respiratórias  Diminui a lesão deste epitélio causado pela bactéria por interferir na liberação de pneumolisinas  Atividade imunomodulatória

10 MACROLÍDEOS Eritromicina Tamaoki, J. Clinical Implications of the Immunomodulatory Effects of Macrolides, 2005.

11 MACROLÍDEOS Eritromicina  Espectro de ação  Bactérias gram - positivas  Estreptococos  Estafilococos  Clostrídios  Corinebactérias  Listéria

12 MACROLÍDEOS Eritromicina  Espectro de ação  Cocos gram – negativos  Gonococo  Meningococo  Espiroquetas  Treponemas  Leptospiras

13 MACROLÍDEOS Eritromicina  Espectro de ação  Bordetella pertussis  Riquetsias sp  Chlamydias sp  Mycoplasma pneumoniae  Gardnerella vaginalis  Vibrio cholerae  Legionella  Micobactérias atípicas  M. kansaii  intracellulare

14 MACROLÍDEOS Eritromicina  Mecanismos de resistência  Diminuição da entrada do antibiótico ou exportação da droga na bactéria  Pseudomonas sp.; Acinetobacter sp.; s. pneumoniae  Mutações nos genes do sítio de ligação na subunidade 50S do ribossomo  S. pneumoniae; S. aureus; E. coli; Mycoplasma pneumoniae; S. pyogenes; H pylori; M. avium  Inativação enzimática  S. aureus; Proteus sp.; Enterobacter sp.; E. coli

15 MACROLÍDEOS Eritromicina  Farmacocinética  A eritromicina e as suas pró-drogas são absorvidos pela mucosa intestinal de modo satisfatório  Inativação no meio ácido  absorção reduzida junto com alimentos  Difunde-se facilmente nos tecidos e líquidos orgânicos  Não atinge concentração terapêutica no líquido amniotico  Não atravessa a barreira hematoencefálica  Metabolizada no fígado  Excreção principalmente por via biliar

16 MACROLÍDEOS Eritromicina  Interações medicamentosas  Efeito antagônico  Cloranfenicol  Lincosamidas  Cotrimoxazol  Penicilinas e cefalosporinas  Sofre metabolização acelerada na presença  Fenobarbital  Inativação na presença  Vitaminas do complexo B e vitamina C

17 MACROLÍDEOS Eritromicina  Interações Medicamentosas  Diminui o metabolismo por indução de isoenzimas do citocromo P450  Glicocorticóides  Anticoncepcionais orais  Teofilina  Carbamazepina  Ciclosporina  Warfarin  Digoxina

18 MACROLÍDEOS Eritromicina  Indicações clínicas  Coqueluche  Difteria  Legioneloses  Pneumonias intersticiais pelo Mycoplasma pneumoniae  Infecções genitais e pélvicas  C. tracomatis e U. urealiticum  Hipersensibilidade às penicilinas  Profilaxia de febre reumática  Infecções estreptocócicas de faringe e pele  Sífilis em gestantes

19 MACROLÍDEOS Eritromicina  Reações adversas  Intolerância digestiva  estimula contratilidade do intestino delgado  Náuseas e vômitos  Dor abdominal  Flatulência e diarréia  Reações de hipersensibilidade  Prurido  Erupção maculopapular  Febre  Eosinofilia  Icterícia colestática

20 MACROLÍDEOS Eritromicina  Formas de apresentação  Estearato de eritromicina  Pantomicina (Abbott) – drágeas 250 e 500mg / susp.oral 125mg/5ml e 250mg/5ml  Estolato de eritromicina  Eritrex (Aché) - comp. 500mg / susp oral 125mg/5ml e 250mg/5ml  Eritromicina tópica  Ilosome tópico  Pantomicina tópica

21 ESPIRAMICINA

22 MACROLÍDEOS Espiramicina  Descoberto em 1954  Madame S. Pinnert-Sindico dos Laboratórios Rhone-Poulenc (França)  Streptomyces ambofaciens  actinomiceto  isolado de amostras de solo nas ruínas do Fórum Romano e na região de Tessin (Suíça)  Formado por 3 componentes  Espiramicina I  principal componente  Espiramicina II  Espiramicina III

23 MACROLÍDEOS Espiramicina  Mecanismo de ação  Inibição da síntese de proteínas  Liga-se a fração 50S do ribossomo impedindo a fixação do RNAt ao ribossomo e bloqueando o aporte de aminoácidos componentes das proteínas  Fixação ao ribossomo é mais estável e sólida do que qualquer outro macrolídeo  Resulta em efeito pós-antibiótico duradouro de até 9 h contra cocos gram – positivos  Atividade imunomodulatória  Aumenta a fagocitose e a produção de interleucina-6

24 MACROLÍDEOS Espiramicina  Espectro de ação  Semelhante à eritromicina  melhor ação contra Toxoplasma gondii  Mecanismos de resistência  Semelhante à todos os macrolídeos  Farmacocinética  A espiramicina é absorvida por via oral  Difunde-se facilmente nos tecidos e líquidos orgânicos  Atinge concentração terapêutica no líquido amniotico  Não atravessa a barreira hematoencefálica  Metabolizada parcialmente no fígado  Excreção principalmente por via biliar

25 MACROLÍDEOS Espiramicina  Interações medicamentosas  Efeito sinérgico  Tetraciclinas  bactérias aeróbicas  Metronidazol  anaeróbios  Não deprime a atividade da enzima citocromo p450

26 MACROLÍDEOS Espiramicina  Indicações clínicas  Alternativa terapêutica para infecções por germes gram - positivos  Infecções bucodentárias e gengivite  Toxoplasmose adquirida e da gestante  Infecções genitais e pélvicas  C. tracomatis e U. urealiticum  Hipersensibilidade às penicilinas  Profilaxia de febre reumática  Infecções estreptocócicas de faringe  Sífilis

27 MACROLÍDEOS Espiramicina  Reações adversas  Intolerância digestiva  estimula contratilidade do intestino delgado  Náuseas e vômitos  Dor abdominal  Flatulência e diarréia  Reações de hipersensibilidade  Prurido  Erupção maculopapular  Trombocitopenia

28 MACROLÍDEOS Espiramicina  Formas de apresentação  Rovamicina (Aventis) – cápsulas de UI (250mg) e UI (500mg)  Dose  UI a UI/Kg/dia 6/6 h ou 8/8 h  Adultos  2 a 3g/dia

29 CLARITROMICINA

30 MACROLÍDEOS Claritromicina  Antibiótico macrolídeo semi-sintético derivado da eritromicina  Descoberto em 1984  Laboratório Abbott  Espectro de ação semelhante ao da eritromicina, sendo 4 vezes mais potente  difere-se da eritromicina por ter atividade  H. influenzae  H. ducreyi  M. leprae  M. avium-intracellulare  T. gondii  Atividade bactericida rápida contra S. pneumoniae

31 MACROLÍDEOS Claritromicina  Farmacocinética  Boa absorção por via oral com níveis séricos mais prolongados  Estável em meio ácido  Boa difusão em líquidos e tecidos orgânicos  Metabolização hepática  Eliminação por via renal  Interações medicamentosas  Teofilina  Carbamazepina Aumenta discretamente o nível sérico destas drogas

32 MACROLÍDEOS Claritromicina  Reações adversas  Náuseas e vômitos  Cefaléia  Tonturas  Dor abdominal  Formas de apresentação  Klaricid (Abbott) – comp. 250mg e 500 mg/ susp.oral 125mg/5ml

33 AZITROMICINA

34 MACROLÍDEOS Azitromicina  Antibiótico macrolídeo semi-sintético derivado da eritromicina  Descoberto em 1984  Laboratório Pfizer  Diferencia-se da eritromicina por espectro de ação mais amplo, sendo capaz de agir contra microrganismos gram-negativos  H. influenzae  N. gonorrhoeae  Moraxella catarrhalis. leprae  Brucella melitensis  Pasteurella multocida  Espécies de Legionella e Campylobacter

35 MACROLÍDEOS Azitromicina  Farmacocinética  Boa absorção por via oral  Estável em meio ácido  Alimentos e a administração de antiácidos contendo alumínio e magnésio interferem na absorção  Boa difusão nos tecidos e baixa concentração no sangue  Pouco metabolizada (eliminada 72% em forma ativa)  Eliminação pelas fezes  Interações medicamentosas  Ergotamina  Digitálicos

36 MACROLÍDEOS Azitromicina  Reações adversas  Náuseas e vômitos  Cefaléia  Diarréia e pirose  Dor abdominal  Formas de apresentação  Zitromax (Pfizer) – cápsulas 250mg / susp.oral 200mg/5ml

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