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COLINERGICOS E ANTICOLINERGICOS Prof. Ms.Marcos Pires Disciplina de Farmacologia Básica Curso de Medicina Veterinária.

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1 COLINERGICOS E ANTICOLINERGICOS Prof. Ms.Marcos Pires Disciplina de Farmacologia Básica Curso de Medicina Veterinária

2 CoIinérgicos e Anticolinérgicos

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5 DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS I DROGAS DE AÇÃO DIRETA Ésteres da colina Acetil colina (ACh) Sem finalidade terapêutica (seletividade e duração de ação) Mecanismo de Ação A ACh produz resposta excitatória (aumento da permeabilidade aos íons) em alguns tecidos e resposta inibitória (hiperpolarização) em outros. Age em todos os locais colinoceptores Efeitos parassimpatomimético - pequenas doses / altas doses efeitos colinérgicos em outros tecidos (receptores muscarínicos mais sensíveis do que nicotínicos)

6 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Efeitos Cardiovasculares Pequenas doses (5-10 µg): FC µg: > RVP e PA (efeitos muscarínicos) Bradicardia (taqui reflexa) efeitos cronotrópico e inotrópico negativos alterações na condução no tecido cardíaco arritmias e anormalidades do ECG

7 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Músculo liso TGI Bexiga e útero Brônquios efeitos bloqueados pela atropina (ativação dos receptores muscarínicos)

8 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS SNC Grupo nitrogênio quaternário lipofóbica Injeção intra arterial ou aplicação direta altas concentrações aumento da atividade elétrica, excitação e convulsões.

9 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Doses elevadas (50-100µg): efeitos muscarínicos e nicotínicos defecação, micção e vômito Estimulação dos efeitos nicotínicos (gânglios autonômicos simpático e parassimpático) e medula supra renal. Efeitos evidenciados com bloqueio muscarínicos (atropina) Respostas simpatomiméticas

10 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Doses elevadas (50-100µg): Medula supra renal (gânglio autonômico) - células cromafins (receptores nicotínicos). ACh adrenalina / noradrenalina efeitos simpatomiméticos global na presença de bloqueio muscarínico.

11 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Doses elevadas (50-100µg): Músculo Esquelético injeção intra arterial (altas doses) fasciculações e contrações sem sincronia paralisia despolarizante. aumento do fluxo sanguíneo (vasodilatação - receptores muscarínicos dos vasos).

12 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS Metacolina, Carbacol e Betanecol Ésteres da colina efeitos parassimpáticos semelhantes da ACh Carbacol também atividade nicotínica (gânglios autonômicos) Carbacol (efeitos, em parte, devido à liberação de ACh endógena). Metacolina (estrutura semelhante ACh) agonista muscarínico sem ação nicotínica nas doses usuais. Praticamente resistentes à decomposição pelas colinesterases

13 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS TGI Carbacol e betanecol - atividade sobre TGI e trato urinário > coração carbacol intensa salivação e aumento do peristaltismo - defecação e fluidez das fezes Musculatura lisa Musculatura uterina Musculatura bronquiolar Bexiga

14 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Músculo esquelético Doses elevadas de carbacol fasciculações até paralisia (ação nicotínica) despolarização persistente Outros efeitos Carbacol - ação colinérgica - potente ação sobre gânglios autonômicas e células cromafins da supra renal liberação de adrenalina e noradrenalina efeitos simpatomiméticos difusos.

15 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS ALCALÓIDES COLINOMIMÉTICOS DE ORIGEM NATURAL Pilocarpina /muscarina e arecolina Ação parassimpatomimética (atividade nicotínica reduzida).

16 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS ALCALÓIDES COLINOMIMÉTICOS DE ORIGEM NATURAL Mecanismos e Efeitos Farmacológicos Pilocarpina secreções de glândulas exócrinas (salivares, sudoríparas, mucosas, gástricas e secreções digestivas pancreáticas) o tônus da musculatura TGI potente ação constritora da pupila

17 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS ALCALÓIDES COLINOMIMÉTICOS DE ORIGEM NATURAL Mecanismos e Efeitos Farmacológicos Muscarina ação excitatória sobre células de tecidos inervados por nervos colinérgicos pós-ganglionares

18 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA Inibidores da colinesterase função da colinesterase ação dos anticolinesterásicos (Succinil colina) ação colinomimética

19 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis Fisostigmina (Eserina) e Neostigmina (Prostigmina) Edrofônio (Tensilon)

20 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis Mecanismo de Ação - Reversível complexo inibidor-enzima se decompõe a enzima é reativada e inativa ACh -Neostigmina pode atuar diretamente em receptores liberação de ACh (ação secundária). - na junção neuromuscular somática atividade estimulante espasmódica ativação direta dos receptores e também inibição da colinesterase.

21 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis Efeitos Farmacológicos - Efeitos parassimpatomiméticos ou muscarínicos - Intensificação da atividade da ACh nos locais nicotínicos.

22 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis EFEITOS FARMACOLÓGICOS TGI Fisostigmina e neostigmina produzem do tônus musculatura

23 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis EFEITOS FARMACOLÓGICOS Músculo Esquelético - Além de sua principal ação - inativar a AChE na junção mioneural somática- acredita-se que a neostigmina estimule diretamente os receptores das fibras musculares esqueléticas.

24 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis EFEITOS FARMACOLÓGICOS Outros efeitos - doses terapêuticas não produzem efeitos cardiovasculares - altas doses estimulação ganglionar e efeitos muscarínicos coração e vasos sg hipotensão bradicardia (arritmias) - tônus bexiga - músculo liso bronquiolar

25 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA A) Anticolinesterásicos reversíveis EFEITOS FARMACOLÓGICOS Uso Clínico - fisostigmina - produzir miose e PIO - antagonizar curare - impactação e/ou obstruções TGI contra- indicado peristalse violenta ruptura ou intussucepção

26 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA B) Anticolinesterásicos irreversíveis COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS Fluorofosfato de diisopropila DFP (protótipo) pirofosfatos alquílicos: hexaetiltetrafosfato (HETP) tetraetilpirofosfato (TEPP) pirofosfortetramida de octametila (OMPA)

27 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS II DROGAS DE AÇÃO INDIRETA B) Anticolinesterásicos irreversíveis Mecanismo de ação (fosforilação do local esteárico) - agem como inibidores irreversíveis das colinesterases - efeitos colinimiméticos difusos: salivação abundante, vômito, defecação, TGI, micção, bradicardia, hipotensão, broncoconstrição, excesso de secreções brônquicas. - Efeitos resultam da ativação excessiva dos receptores muscarínicos de junções neuroefetoras pós-ganglionares (ação parassimpáticas). - ocorrem fasciculações dos músculos esqueléticos, espasmos e paralisia muscular estimulação dos receptores nicotínicos. - Gânglios autonômicos liberação de catecolaminas (menos evidente) predominância colinérgica. - Intoxicação convulsões devido a passagem da droga para o SNC e intensificação da ACh no SNC - A morte por intoxicação resulta as combinações de diversos efeitos insuficiência respiratória dispnéia asfixia

28 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS Atropina e escopolamina - alcalóide extraído da beladona, pertencentes as Solanaceae (Atropina belladonna, Datura stramonium e Hyoscymus niger)

29 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS Mecanismo de Ação - interagem com os receptores muscarínicos das células efetoras diminui respostas parassimpáticas - glândulas salivares e sudoríparas são mais sensíveis a pequenas doses / necessárias doses maiores para efeito vagolítico no miocárdio. - músculos lisos TGI são mais sensíveis sendo necessárias altas doses para inibir secreção gástrica. - Efeitos finais dependem da dominância relativa do tônus - Em doses extremamente elevadas a atropina pode bloquear os receptores nicotínicos.

30 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Sistema Cardiovascular - cronotrópico positivo (não altera a PA). - estimulação transitória dos núcleos vagais do bulbo e receptores periféricos)

31 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS TGI - relaxamento da musculatura lisa (estômago ao colón) - tratamento de espamos e hipermotilidade - secreções (gástrica doses elevadas)

32 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Bronquíolo - diminuem secreções e tônus muscular

33 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS Efeitos oculares - músculo esfincteriano da íris e o músculo ciliar do cristalino

34 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS SNC - efeitos mínimos - doses elevadas - alucinações e desorientação Toxicologia - teste

35 CoIinérgicos e Anticolinérgicos DROGAS PARASSIMPATOLíTICAS EFEITOS FARMACOLÓGICOS USO CLÍNICO - freqüentemente espasmo de músculo liso - anestesia - superdosagem dos anticolinesterásicos Bloqueadores Muscarínicos Sintéticos

36 M.P.A. ANTICOLINÉRGICOS

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