FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

Apresentação em tema: "FÁRMACOS ADRENÉRGICOS"— Transcrição da apresentação:

1 FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Adayellen Salomé Flávia Caren Ilma Antunes Lívia Arriel Natália Gouveia Tássia Macedo

2 Classificação dos fármacos simpaticomiméticos
Ação direta Ação indireta Liberando ou deslocando NE das varicosidades nervosas simpáticas Bloqueando o transporte de NE nos neurônios simpáticos Bloqueando as enzimas envolvidas no metabolismo, a monoaminooxidase (MAO) ou a catecol-o-metiltranferase (COMT) Ação mista

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4 Base fisiológica da função dos receptores adrenérgicos
Resposta da célula ou órgão depende da densidade proporção de receptores alfa e beta A resposta final é dependente de ajustes homeostáticos reflexos do organismo

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6 EPINFRINA (ADRENALINA)

7 Epinefrina Principal hormônio simpatomimético produzido pela medula adrenal Protótipo dos broncodilatadors adrenergicos Estimula receptor β2, mas também tem atividade β1 e α-adrenérgica

8 Farmacodinâmica Broncodilatador Vasopressor Estimulante cardíaco
Adjuvante de anéstésicos locais Anti-hemorrágico Descongestionante Anti-glaucomatoso

9 Farmacocinética Via oral: não atinge concentrações farmacologicamente ativas Via subcutânea: absorvida lentamente Nebulização ou inalação: ações restringidas às vias respiratórias Atravessa a barreira placentária e é excretada pelo leite materno Eliminada pela urina na forma de metabólitos

10 Indicações Asma brônquica e outras doenças pulmonares obstrutivas
Choque anafilático Parada cardíaca e outros distúrbios cardiovasculares Cardiopatia diftérica Glaucoma de ângulo aberto Hemorragia superficial

11 Interações medicamentosas
Pode diminuir os efeitos dos agentes anti-diabéticos orais ou da insulina Pode reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos anti-hipertensivos β-bloqueadores podem inibir seus efeitos terapêuticos e vice-versa Antidepressivos tricíclicos podem potencializar seus efeitos cardiovasculares

12 NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)

13 Norepinefrina Principal mediador químico liberado pelos nervos simpáticos pós-ganglionares - Ações farmacológicas muito semelhantes das ações da epinefrina Diferem principalmente na eficácia da estimulação dos receptores α e β2 São aproximadament equipotentes na estimulação dos receptores β1

14 DOPAMINA

15 Dopamina Precursora imediata da norepinefrina
Efeito inotrópico positivo -> ação direta sobre os receptores β-adrenérgicos Liberação da norepinefrina nos locais de armazenamento nos tecidos Principal efeito: vasodilatação Interage primariamente com os recptores D1 vasculares

16 Farmacodinâmica - Estimulante cardíaca e vasopressor

17 Farmacocinética Início de ação: 5 minutos
Meia vida: cerca de 2 minutos Sofre metabolismo no fígado, rins e plasma, gerando produtos inativos Excretada essencialmente pela urina

18 Indicações Tratamento da descompensação cardíaca
Tratamento de hipotensão aguda presente na síndrome do choqu

19 Interações medicamentosas
β-bloqueadores podem causar inibição dos efeitos terapêuticos da dopamina e vic-versa Diuréticos podem aumentar os efeitos diuréticos da dopamina e vice-versa

20 Agonistas dos receptores
β-Adrenérgicos: A adrenalina e a noradrenalina são os ligandos fisiológicos dos receptores β-adrenérgicos. Podem ser utilizados para estimular a frequência e a força da contração cardíaca.

21 Desempenham importante papel no tratamento da broncoconstrição em pacientes com asma e na DPOC.
Outros usos são: tratamento de bloqueio cardíaco completo, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva

22 Figura: Distribuição e efeitos nos receptores β-adrenérgicos

23 Agonistas dos receptores β2-adrenérgicos:
Usados no tratamento de asma e DPOC sem a estimulação dos receptores β1 no coração. Essa seletividade é relativa, pois depende da concentração do fármaco. Ocorreu uma mudança estrutural em relação às catecolaminas, o que diminuiu a velocidade metabólica e aumentou a biodisponibilidade oral.

24 Agonistas dos receptores α1- seletivos;
Causam ↑ da resistência vascular periférica, enquanto a pressão arterial ↑ ou permanece constante Utilidade clínica limitada Podem ser úteis em pacientes com hipotensão.

25 Agonistas dos receptores α2- seletivos:
Utilizados na hipertensão sistêmica. Sua eficácia é supreendente como anti-hipertensivo ? No início era descongestionante nasal Ativa receptores α2 nos centros de controle cardiovascular do SNC

26 ANFETAMINAS Drogas sintéticas que estimulam a atividade do sistema nervoso central e exercem ações α e β periféricas. Uso em larga escala durante a Segunda Guerra Mundial → soldados acordados e mais ativos, além de diminuir a sensação de fome e fadiga.

27 DESEMPENHO COMPROMETIDO
Uso proibido muita atividade e grandes chances de erro INIBIDORA DE APETITE Uso em dietas alimentares

28 PRODUTOS (NOMES COMERCIAIS) VENDIDOS EM FARMÁCIAS
Nomes comerciais de alguns medicamentos à base de drogas anfetaminas, vendidos no Brasil ANFETAMINA PRODUTOS (NOMES COMERCIAIS) VENDIDOS EM FARMÁCIAS Dietilpropiona ou Anfepramona Dualid S®; Hipofagin S®; Inibex S®; Moderine® Fenproporex Desobesil-M® Mazindol Fagolipo®; Absten-Plus® Metanfetamina Pervitin®* Metilfenidato Ritalina * Retirado do mercado brasileiro, mas encontrado no Brasil graças à importação ilegal de outros países sul-americanos. Nos Estados Unidos é cada vez mais usado sob o nome de ICE.

29 Derivados da anfetamina:
“Rebite” → caminhoneiro toma para não dormir ao volante “bolinha” → deixa o estudante aceso nas vésperas das provas Comprimidos de ecstasy → jovem para varar a noite nas baladas. Só pra leitura não colocar no slide: As formas mais conhecidas são anfepramona, femproporex e ritalina. O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas.Para cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos indiscutíveis à saúde.

30 Suas ações sobre o cérebro ocorrem por estimulação da produção de neurotransmissores (dopamina).
Efeitos sobre o cérebro: excitação, insônia e falta de apetite → os indivíduos mais alerta, mais atentos e com sensação de bem-estar.

31 Efeitos sobre outros órgãos:
- Aumento da frequência cardíaca e pressão arterial - Arritmias - Aumento da frequência e profundidade da respiração - Crises de diarréias ou intestino preso - Gastrite - Tremor fino de mãos - Boca seca - Cefaléia - Palidez ou rubor - Hipertensão ou hipotensão - Colapso circulatório - Calafrios - Sudorese Diante de todos esses efeitos são necesários medidas de precaução pra pacientes com anorexia, insônia, astenia, personalidade psicopatica ou com historia de tendência HOMICIDA OUSUICIDA.

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33 Sua ação pode durar oito, dez ou até doze horas.
Passado o efeito → indivíduo deprimido, angustiado → necessidade de consumir novamente um ou mais comprimidos. (TOLERÂNCIA) Vias de administração como medicamento: oral Vias de administração de uso recreacional: IV, IM, inalação, retal, vaginal

34 Aspectos Farmacológicos
FARMACOLOGIA Biodisponibilidade Oral 20 – 25 % Nasal 75% Retal 95 – 90% Intravenoso 100% Metabolismo Hepático Meia vida biológica 10 a 13 horas Ligação Plamática 15 – 40 % Excreção Renal

35 Em casos de intoxicação aguda:
acidificação da urina com a administração de de cloreto de amônio ( tx. de eliminção) ; sedativos para os sintomas do SNC; nitroprusseto de sódio ou antagonistas dos receptores α-adrenergiocos→ Hipertensão grave Em casos de intoxicação crônica: A recuperação pode ser tanto rápida, após a interrupção do uso, quanto pode ser fator precipitante de uma esquizofrenia incipiente.

36 EFREDINA Agonista nos receptores α e β.
Intensifica liberação de NE dos neurônios simpáticos. Efetiva após administração oral

37 Aspectos Farmacológicos
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidade 85% Metabolismo Mínimo Hepático Meia vida biológica 3 a 6 horas Excreção 22 – 99% renal Administração Oral, IV, IM e SC

38 EFEITOS: 1)Estimula a frequência e o debito cardíaco aumenta a resistência periférica → Eleva a pressão arterial - Alternativa de tratamento de hipotensão → anestesia espinhal - Ou pode gerar hipertensão como efeito adverso 2)Estimula receptores α das células musculares lisas da base da bexiga →  resistência ao fluxo de urina - Promoção da continência urinaria

39 3)Ativação dos receptores β nos pulmões→ broncodilatação
- Pode ser uma alternativa no tratamento de asma e DPOC. 4)Estimulação do SNC→ insônia, melhora da performace física, redução da fadiga Seus efeitos podem persistir por varias horas. - É eliminada na urina em grande parte na forma inalterada, com meia vida de 3-6h.

40 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Fármacos que inibem a interação da NE, epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos com receptores α e β Quase todos são antagonistas competitivos

41 Antagonistas dos receptores
α-adrenérgicos: Muitas das ações importantes das catecolaminas endógenas são mediadas pelos receptores α-adrenérgicos; Alguns agentes possuem afinidades acentuadamente diferentes pelos receptores α1 e α2; Alguns dos efeitos mais importantes dos agonistas dos receptores α são observados clinicamente no sistema cardiovascular.

42 Antagonistas dos receptores
β-adrenérgicos: Os principais efeitos terapêuticos desses antagonistas ocorrem no sistema cardiovascular São eficazes no tratamento da hipertensão, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva e certas arritmias São antagonistas competitivos, também chamados bloqueadores β

43 Exemplo: Propranolol Bloqueiam a glicogenólise que é promovida pelas catecolaminas.

44 EFEITOS ADVERSOS E PREUCAÇÕES
Sistema Cardiovascular -Em pacientes suscetíveis (infarto ou cardiomegalia) o uso dos β-bloqueadores podem induzir a insuficiência cardíaca -Podem causar bradiarritmias em pacientes com defeito na condução atrioventricular

45 Sistema Respiratório - O bloqueio dos receptores β2 (broncodilatadores) aumenta a resistência das vias respiratórias, podendo ter efeito fatal - Como a seletividade dos receptores é modesta, deve ser evitado em pacientes asmáticos, prevalecendo o princípio do risco-benefício

46 Sistema Nervoso Central
-Fadiga -Depressão -Distúrbio do sono

47 USO TERAPÊUTICO Doenças Cardiovasculares
-Infarto: O uso desses medicamentos previne as recidivas e reduzem a taxa de mortalidade em 25% Insuficiência cardíaca congestiva: fármacos β-bloqueadores podem ser úteis -> respostas simpáticas reflexas à insuficiência cardíaca podem estressar o coração em falência e exacerbar a progressão da doença

48 Glaucoma Diminuem a produção de humor aquoso pelo corpo ciliar Hipertireoidismo - Coadjuvantes controlando os sintomas cardiovasculares

49 Enxaqueca - Não são úteis em crises agudas Ansiedade - Melhora desempenho pela redução da taquicardia, tremores musculares e outros sinais simpáticos

50 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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