ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de Oliveira

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1 ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de Oliveira
UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁ CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA E FARMACOLOGIA PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS ANESTÉSICOS LOCAIS Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de Oliveira Mestrando: Rogério Cupertino

2 CRONOGRAMA Medicamentos Neurofisiologia
Farmacologia dos anestésicos locais Farmacologia dos vasoconstritores Ações clínicas de agentes específicos Armamentário Seringa, Agulha e Cartucho Armamentário adicional Preparo do armamentário Técnicas de anestesia regional em Odontologia Avaliação física e psicológica Técnica básica de injeção Considerações anatômicas Técnicas de anestesia maxilar Técnicas de anestesia mandibular Técnicas de injeção suplementares

3 ANESTESIA Anestesia é um estado de ausência de dor e outras
sensações que podem ser alcançadas de várias maneiras para realização de diagnósticos, procedimento terapêuticos e cirurgias Tipos de Anestesia: Anestesia Geral Anestesia Regional ou Local Sedação

4 ANESTESIA LOCAL Definição
Anestesia local é uma perda de sensibilidade, causada por uma depressão da excitação nas terminações nervosas ou uma inibição do processo de condução nos nervos periféricos numa área circunscrita do corpo 2. Métodos de indução da anestesia local Trauma mecânico Baixa temperatura Anóxia Agentes químicos

5 ANESTÉSICOS LOCAIS Moléculas dos anestésicos locais:
A maioria é de aminas terciárias São anfipáticos São classificados como: Aminoésteres Aminoamidas A ligação é importante para definir várias propriedades dos anestésicos locais

6 ANESTÉSICOS LOCAIS Moléculas dos anestésicos locais:
São preparados no laboratório Compostos básicos solúveis em água e instáveis na exposição ao ar São bases fracas que combinam com ácidos formando sais de anestésicos locais, principalmente na forma de cloridrato dissolvido em áqua destilada ou soro fisiológico pH da solução anestésica e o pH do tecido em que é infiltrado influencia grandemente a ação do bloqueio nervoso A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local

7 ANESTÉSICOS LOCAIS Anestésicos Locais ÉSTERES AMIDA COCAÍNA LIDOCAÍNA
BENZOCAÍNA MEPIVACAÍNA TETRACAÍNA ETIDOCAÍNA PROCAÍNA (1904) BUPIVACAÍNA CLOROPROCAÍNA ROPIVACAÍNA PROPOXICAÍNA PROCAINAMIDA DIBUCAÍNA PRILOCAÍNA

8 ANESTÉSICOS LOCAIS 3. Propriedades Desejáveis:
Não deve ser irritante para o tecido ao qual é aplicado Não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa Deve ser eficaz, independente da via de administração O tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível A duração de ação deve ser longa o suficiente para permitir o procedimento, porém sem recuperação prolongada

9 MECANISMO DE AÇÃO Locais de atuação dos anestésicos locais
Teoria da Expansão da membrana Teoria do receptor específico

10 IMPULSO NERVOSO Funcionamento dos anestésicos locais:
Deslocamento dos íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio Ligação da molécula de anestésico local a este sítio receptor Bloqueio do canal de sódio Diminuição da condutância de sódio Depressão da taxa de despolarização elétrica Falha em obter o nível do potencial de limiar Falta de desenvolvimento dos potenciais de ação propagados Bloqueio da condução BLOQUEIO NERVOSO NÃO - DESPOLARIZANTE

11 ANESTÉSICOS LOCAIS FATOR AÇÃO AFETADA DESCRIÇÃO PKa Iníco da ação
pKa mais baixo, ocorre início de ação mais rápido Solubilidade nos Lipídeos Potência anestésica Aumento de solubilidade, aumenta da potência Ligação protéica Duração Aumento da ligação protéica, aumenta a duração da ação anestésica Difusão em tecido não – nervoso Início da ação Aumento da difusão, diminui o tempo de início Atividade vasodilatadora Potência anestésica e duração Remoção rápida das moléculas de anestésico, diminuindo a potência anestésica e a duração da ação

12 IMPULSO NERVOSO Recuperação do bloqueio com anestésico local:
A concentração extraneural de anestésico local sofre contínua depleção por difusão, dispersão e captação da droga A concentração intraneural do anestésico local continua relativamente estável O gradiente de concentração é revertido com concentração intraneural excedendo a concentração extraneural e as moléculas de anestésicos passam a se difundir para fora do nervo

13 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais exercem uma ação farmacológica nos vasos sanguíneos da área Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade Os efeitos podem ser concentração – dependente Vasodilatação aumenta a velocidade de passagem do anestésico local para a corrente sanguínea Diminui a qualidade e a duração do controle da dor Aumenta a concentração sanguínea e o potencial de superdosagem

14 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Valores Vasodilatadores Relativos dos Anestésicos Locais do Tipo Amida % Média de Aumento do Fluxo Sanguíneo da Artéria Femoral em Cães após injeção intra-arterial Atividade Vasodilatadora 1 mim 5 mim Articaína 1 (aprox.) ND Bupivacaína 2,5 45,4 30 Lidocaína 44,3 26,6 Mepivacaína 1 25,8 7,5 Prilocaína 0,8 35,7 9,5 Tetracaína 37,6 14 (Modificado de : Blair MR: Cardiovascular pharmacology of local anesthetics, Br J Anaesth 47 (suppl): , 1975)

15 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição FORMA ÉSTER: Rapidamente metabolizado por esterases do plasma Distribuição limitada Efeitos de curta duração Baixa incidência de toxicidade, alta potencialidade para reações alérgicas

16 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Distribuição FORMA AMIDA: É metabolizada no fígado Na insuficiência hepática (efeitos 2x mais duradouros) Apresenta elevadas taxas de distribuição Altos riscos de toxicidade sistêmica Baixos riscos para reações alérgica

17 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Toxicidade A incidência de toxicidade com anestésicos locais é baixa A gravidade da toxicidade é em geral dose dependente e quando acontece ocorre no momento de sua aplicação Raramente as reações adversas acontecem após o término do procedimento

18 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais cardiovasculares Vasodilatação (exceto cocaína ) Aumenta o fluxo Diminui tempo de ação Hipotensão Depressão cardíaca com doses tóxicas ocorre arritmias

19 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais Sistema Nervoso Central As ações dos anestésicos locais no SNC são sempre depressoras e acontecem em 3 fases Excitação inicial (Agitação, visão borrada, sonolência) Excitação tardia (convulsão) Depressão (Depressão cardiorespiratória)

20 FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais Hipersensibilidade São observados com os AL da forma éster que ao serem metabolizados podem formar ácido Paraminobenzóico Reação do tipo I – anafilática Efeitos diretos dos anestésicos locais

21 VASOCONSTRITORES Todos anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes possuem algum grau de atividade vasodilatadora Perfusão local Velocidade de absorção Níveis plasmáticos Sangramento local Profundidade e da duração

22 VASOCONSTRITORES Definição:
Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sangüíneos, controlando a perfusão tecidual Fluxo sangüíneo Níveis sangüíneos Risco de toxicidade Sangramento no local Duração de ação

23 VASOCONSTRITORES Classificação:
Está relacionada com a presença ou ausência de um núcleo catecol Catecolaminas Não – catecolaminas Adrenalina Fenilefrina Noradrenalina Levonordefrina

24 VASOCONSTRITORES Concentração dos Vasoconstritores
A concentração é comumente referida como uma relação As doses são apresentadas em miligramas mg ou microgramas µg 1:1.000 1 grama de soluto 1000 mg de soluto 1000 ml de solução 1000 ml de solução 1,0 mg/ml ou µg/ml

25 VASOCONSTRITORES Farmacologia dos Agentes Específicos
Adrenalina (Epinefrina): Sal ácido altamente solúvel em água Estáveis se protegidas do ar Bissulfeto de sódio geralmente é adicionado às soluções de adrenalina para retardar sua deterioração O tempo de validade de um tubete com adrenalina é menor Mecanismo de ação: Atua diretamente nos receptores α e ß – adrenérgicos; os efeitos α predominam

26 VASOCONSTRITORES Farmacologia dos Agentes Específicos
Noradrenalina (Levarterenol): Sal ácido altamente solúvel em água Estáveis se protegidas do ar A noradrenalina é sintetizada e armazenada em terminações nervosas pós - ganglionares O tempo de validade de um tubete é menor Mecanismo de ação: Atua quase que exclusivamente nos receptores α (90%) e também estimulam receptores ß (10%) no coração

27 VASOCONSTRITORES Farmacologia dos Agentes Específicos
Felipressina (Octapressin): Análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina Amina não simpatomimética Classificada como vasoconstritora Mecanismo de ação: Estimulante direto da musculatura lisa vascular, com ações acentuadas na microcirculação venosa

28 VASOCONSTRITORES Seleção de um vasoconstritor:
Na seleção de um vasoconstritor apropriado para o uso com Anestésico local, vários fatores devem ser analisados: Duração do procedimento odontológico Necessidade de hemostasia Necessidade de controle de dor pós – operatória Condição médica do paciente

29 Bloqueio Nervoso (minutos)
VASOCONSTRITORES Duração do procedimento odontológico: A adição de qualquer droga vasoativa a um anestésico local prolonga a duração da anestesia pulpar e de tecidos moles Anestésico Local Infiltração (minutos) Bloqueio Nervoso (minutos) Cloridrato de Lidocaína 2% sem vasoconstritor 2% + adrenalina 1:50.000 2% + adrenalina 1: 2% + adrenalina 1: 5 – 10 ~60 ~10 – 20 ≥ 60 Cloridrato de Mepivacaína 3% sem vasoconstritor 2% + levonordefrina 1:20.000 ≤ 60 Cloridrato de Prilocaína 4% sem vasoconstritor 4% + adrenalina 1: 10 – 15 40 – 60 60 – 90 4% + adrenalina 1:

30 VASOCONSTRITORES Necessidade de Hemostasia: Adrenalina
A adrenalina é eficaz para prevenir ou minimizar a perda de sangue Fenilefrina Vasoconstritor α – estimulante quase puro de longa duração Não produz efeito ß rebote porque suas ações são mínimas Noradrenalina Vasoconstritor α – estimulante que pode produzir descamação e necrose tecidual Felipressina Contrai mais a circulação venosa do que a arteriolar, tendo mínimo valor para hemostasia

31 VASOCONSTRITORES Condição Médica do Paciente:
Para todos os pacientes, os riscos e benefícios da inclusão do vasopressor na solução anestésica devem ser avaliados em relação aos benefícios e riscos da utilização de uma solução anestésica “pura” Grupos de risco Pacientes com doença cardiovascular mais significativa (ASA III OU IV) Pacientes com certas doenças não cardiovasculares (Disfunção da tireóide, diabetes e alergia a sulfito)

32 Concentração de Adrenalina (µg/tubete)
VASOCONSTRITORES Concentração de Adrenalina (µg/tubete) Pacientes Saudáveis Normais (ASA I) Pacientes com doença Cardiovascular Clinicamente Significativa (ASA III OU IV) 1:50.000 5,5 1 1: 11 2 1: 22 4 Pacientes Saudáveis Dose máxima de adrenalina de 0,2 mg ou 200 µg por consulta Pacientes Comprometidos Dose máxima recomendada de 0,04 mg ou 40 µg por consulta

33 AÇÕES CLÍNICAS Duração: Resposta individual à droga
Atualmente os anestésicos locais disponíveis nos Estados Unidos e Brasil incluem: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, articaína e bupivacaína Duração: Resposta individual à droga Precisão na deposição do anestésico local Condição dos tecidos no local de infiltração da droga Variação anatômica Tipo de injeção administrada

34 AÇÕES CLÍNICAS Resposta individual à droga:
A maioria dos pacientes responde de maneira previsível às ações de uma droga Normorreativos Indivíduos hiper – reativos Indivíduos hiporreativos

35 AÇÕES CLÍNICAS Precisão na deposição do anestésico
Condição dos tecidos no local de infiltração da droga A inflamação, infecção ou dor Profundidade e a duração vascularização Duração da anestesia Variação anatômica Tipo de injeção administrada

36 AÇÕES CLÍNICAS Duração da Anestesia Clínica de Acordo com o Tipo de Injeção Anestésico Local Infiltração (minutos) Bloqueio de Nervo Lidocaína 2% sem vasoconstritor 5 – 10 ~ Mepivacaína 3% sem vasoconstritor 20 – 40 Prilocaína 4% sem vasoconstritor 10 – 15 40 – 60 Etidocaína 1,5% + adrenalina a 1: 15

37 AÇÕES CLÍNICAS Duração de ação aproximada dos anestésicos locais
Anestesia pulpar de aproximadamente 30 minutos Lidocaína 2% CURTA Mepivacaína 3% Prilocaína 4% aproximadamente 60 minutos Articaína 4% + adrenalina 1: INTERMEDIÁRIA Articaína 4% + adrenalina 1: Lidocaína 2% + adrenalina 1:50.000 Lidocaína 2% + adrenalina 1: Mepivacaína 2% + levonordefrina 1:20.000 Mepivacaína 2% + adrenalina 1: Prilocaína 4% + adrenalina 1: Aproximadamente mais de 90 minutos Bupivacaína a 0,5% + adrenalina a 1: LONGA

38 AÇÕES CLÍNICAS Doses máximas de Anestésicos locais:
As doses de anestésicos locais são apresentadas em termos de miligramas da droga por unidade de peso corporal, tanta em miligramas por quilogramas (mg/Kg) quanto em miligramas por libras (mg/lb) Durante a administração de anestésicos locais deve – se sempre minimizar a posologia das drogas, empregando – se a menor dose clinicamente eficaz As doses máximas recomendadas para os anestésicos locais, não são mais alteradas quando da inclusão de um vasoconstritor Council on Dental Therapeutics of the American Dental Association United States Pharmacopeial (USP) convention

39 Doses Máximas Recomendadas pelos fabricantes (DMR – f)
Anestésico Local Doses Máximas Recomendadas pelos fabricantes (DMR – f) Doses Máximas Recomendadas pelo Autor (DMR – a) Mg/Kg Mg/lb MRD (mg) Articaína Com vasoconstritor 7,0 3,2 500 Bupivacaína 1,3 0,6 90 Lidocaína Sem vasoconstritor 4,4 6,6 2,0 3,0 300 Mepivacaina 400 Prilocaína 6,0 2,7 Cálculo de Miligramas de Anestésico Local por Tubete (Tubete de 1,8 ml) Anestésico Local Percentual de Concentração Mg/ml X 1,8 ml= mg/tubete Articaína 4 40 72 Bupivacaína 0,5 5 9 Lidocaína 2 20 36 Mepivacaína 3 30 54 Prilocaína

40 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Procaína
Primeiro anestésico local sintético injetável Não está mais disponível na América do Norte em tubetes anestésicos A procaína era encontrada até 1996 com nome de Novocaína

41 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Lidocaína:
Primeiro anestésico local do tipo amida a ser comercializado Produz anestesia profunda Representa o padrão “ ouro ”, ou seja, a droga à qual os novos anestésicos são comparados Formulações: Lidocaína 2% sem adrenalina Lidocaína 2% com adrenalina 1:50.000 Lidocaína 2% com adrenalina 1: Lidocaína 2% com adrenalina 1:

42 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Mepivacaína:
Tem propriedade vasodilatadora branda Fornece uma duração mais longa da anestesia Formulações: Mepivacaína 3% sem vasoconstritor Mepivacaína 2% com vasoconstritor

43 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Prilocaína:
A infiltração fornece curta duração de anestesia pulpar e de tecidos moles Formulações: Prilocaína com adrenalina a 1: Fornece longa duração da anestesia Anestesia pulpar de 60 a 90 minutos Anestesia de tecidos moles de 3 a 8 horas Biotransformada rapidamente Anestésico seguro

44 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Articaína:
Conhecida originalmente como “ carticaína” Nomenclatura genérica foi alterada em 1984 para articaína Início de ação rápido, elevadas taxas de sucesso Risco aumentado de parestesia Formulações: Articaína 4% com adrenalina 1: Articaína 4% com adrenalina 1:

45 AÇÕES CLÍNICAS Cloridrato de Bupivacaína:
Indicada para procedimentos odontológicos prolongados, nos quais é necessário anestesia pulpar de mais de 90 minutos Controle de dor pós – operatória (Endodôntica, pós implante e cirúrgica) Formulação: Bupivacaína 0,5% com adrenalina 1:

46 AÇÕES CLÍNICAS Escolha do anestésico Local:
A abordagem racional para a escolha do anestésico local apropriado para um paciente inclui a consideração de diversos fatores: O intervalo de tempo que é necessário o controle da dor A necessidade de controle de dor pós – operatória Necessidade de hemostasia A existência de qualquer contra - indicação

47 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Wannamacher, Lenita II, Maria Beatriz Cardoso. Farmacologia para Clínica para Dentistas. 3ª Edição. Guanabara Koogan, 2007. Stanley F. Malamed. Manual de Anestesia Local. 5ª Edição. Elsevier, 2005 Rang & Dale. Farmacologia. 6ª Edição. Elsevier,