Hipnóticos e sedativos

Apresentação em tema: "Hipnóticos e sedativos"— Transcrição da apresentação:

1 Hipnóticos e sedativos
Ansiedade – Edvard Munch 1894 1

2 Ansiolíticos Hipnóticos
Fármacos utilizados no tratamento da ansiedade, reduzir sintomas ou intensidade das crises Hipnóticos São fármacos que causam sonolência e facilitam o início e manutenção do sono Pequenas doses  sedação Doses maiores  hipnose Doses ainda maiores  anestesia cirúrgica SÃO DEPRESSORES DO SNC

3 ANSIEDADE PATOLÓGICA Interferência com a atividade normal, com freqüentes interrupções nas tarefas,e precipitações nas atitudes

4 OUTRAS MANIFESTAÇÕES CORRELATAS
Fobias especificas (altura, insetos, clausura) Fobia social Pânico (agorafobia a ambientes públicos) Depressão ansiosa Estresse pós-traumático Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)

5 VIGÍLIA - SONO Vigília:
- nível de consciência ou estado de atenção, o individuo é capaz de responder ao meio Sono: - estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado. necessidade fisiológica não está ainda entendida. falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular.

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7 INSÔNIA Não é uma doença e sim um sintoma
Pode ocorrer em diferentes fases do sono: Início Despertar (terminal ) Interrupções Idosos menor duração maior número de interrupções no sono Recém-nascidos maior duração

8 INSÔNIA Diminuição da quantidade e/ou piora da qualidade de sono, levando a uma diminuição de bem estar durante o dia. 25 classificações diferentes (Association of sleep Disorder Centers): apnéia de sono, mioclonia noturna, uso de drogas, distúrbios psiquiátricos, doenças neurológicas, cardiovasculares e gastrintestinais. 8

9 TIPOS DE INSÔNIA Insônia secundária à condição física (dor, dispnéia) Insônia secundária a distúrbio psiquiátrico (ansiedade, depressão, esquizofrenia, crise maníaca) Insônia transitória – estresse ou alteração do ritmo diurno (viagens intercontinentais) - HIPNÒTICOS Insônia crônica sem causa definida – tolerância limita a utilização - HIPNÓTICOS 9

10 INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS
estresse, depressão, ansiedade, dores ocasionais ou crônicas, efeitos colaterais de fármacos, uso de cafeína e álcool, alterações no ciclo circadiano, alterações comportamentais, alterações fisiológicas e patológicas.

11 Distúrbios relacionados ao GABA
Esquizofrenia crônica: têm problemas nos receptores do GABA Epilepsia Ansiedade Bloqueadores (valproato de sódio) Biossíntese GABA Metabolismo Agonistas Receptor Modeladores alostéricos (BDZ) Abertura do canal de Cl- (barbitúricos) Efeito biológico 11

12 Síntese GABA Síntese do GABA 12

13 Receptores GABA Ionotrópicos GABAA GABAC Metabotrópicos GABAB 13

14 Receptores GABAA 14

15 FARMACOTERAPIA ANSIEDADE E INSÔNIA
Barbitúricos Benzodiazepínicos Agonistas serotonérgicos Antidepressivos Outros

16 BARBITÚRICOS AMOBARBITAL FENOBARBITAL PENTOBARBITAL SECOBARBITAL
TIOPENTAL

17 PRINCIPAIS EFEITOS Ansiolítico (abandonado) Anti-convulsivante
Hipnótico Anestésico Sedativo

18 BARBITÚRICOS Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados.
Profundos depressores do SNC inclusive do centro respiratório ; Efeitos variam de: sedação, hipnose, anticonvulsivante, anestésico geral, coma farmacológico.

19 BARBITÚRICOS Agonistas de receptores GABA, prolongam o tempo de abertura do canal Cl- Fármacos com efeito depressor no eixo cerebroespinhal e na atividade neuronal; Deprimem a atividade cardiovascular e a respiratória; Atuam por  a excitabilidade do neurônio pós-sináptico, etc. Causam dependência física, psíquica e tolerência. Pouco uso como hipnóticos e sedativos  (BZD)

20 BARBITÚRICOS FARMACOCINÉTICA
Administração oral (i.v. anestesia) Ácidos fracos absorvidos no estômago Lipossolubilidade com redistribuição Metabolismo hepático, rins e pulmões Tolerância metabólica

21 BARBITURICOS- EFEITOS ADVERSOS
Efeito residual : “ressaca”. Efeitos paradoxais: agitação e confusão. Tolerância e dependência (cruzada) com síndrome de abstinência severa. Hipersensibilidade (asmáticos) Depressão respiratória

22 BENZODIAZEPÍNICOS ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CLONAZEPAM DIAZEPAM LORAZEPAM
MIDAZOLAM

23 MECANISMO DE AÇÃO Atuam em sítios alostéricos (unidade alfa) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de íons Cl- (inibitórios) Não atuam na ausência de GABA Variantes da unidade alfa do receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante,etc.)

24 RECEPTOR GABA A : LOCAIS E LIGANTES DO RECEPTOR
Canal de Cloro GABA Esteróides Barbitúricos Benzodiazepínico Canal de Cloro

25 BENZODIAZEPÍNICOS Redução da ansiedade Redução da agressividade
Sedação Indução do sono (manutenção) Redução do tônus muscular Efeito anticonvulsivante

26 EFEITOS ADVERSOS Cansaço, sonolência, e torpor na manhã seguinte.
Outros efeitos mais raros: ganho de peso, erupção cutâneas, prejuízo da função sexual, irregularidades mestruais e anormalidades sanguíneas.

27 SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES DO SNC
Sonolento : responde a perguntas Semicomatoso : responde a estímulos Comatoso : depressão respiratória com cianose e deficiência circulatória Choque : hipotensão severa, falência renal, óbito

28 FÁRMACOS QUE AFETAM A TRANSMISSÃO SERONINÉRGICA
Agonista de receptores 5HT-1A Antidepressivos

29 RECEPTORES DE SEROTONINA
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30 Agonistas de receptores serotonérgicos
Buspirona tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados em regiões do cérebro que recebem projeções dos núcleos da rafe. Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a liberação de 5HT. Efeito ansiolítico demora alguns dias. Não produzem sedação ou incordenação.

31 RECEPTORES DE SEROTONINA
Buspirona 31

32 BUSPIRONA Não apresenta ações anti-epiléptica, nem dependência e tolerância cruzada com outros ansiolíticos. Não atuam na síndrome do pânico ou outras fobias. Úteis em pacientes com ansiedade fraca ou moderada.

33 ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (IRSS)
Fluoxetina Paroxetina Sertralina Citalopram 33

34 Mecanismo de ação INIBIÇÃO DA RECAPTAÇÃO DE 5-HT X 34

35 UTILIZAÇÃO TERAPÊUTICA
Depressão unipolar Distúrbio do pânico Bulimia nervosa Fobia social Transtorno Obsessivo-Compulsivo Transtorno de Pânico 35

36 Efeitos Colaterais dos ISRS
disfunção sexual (~30-40%) ansiedade nervosismo insônia dor de cabeça tremor sonolência fadiga astenia tontura erupção cutânea prurido tremor problemas GI sudorese boca seca 36