ANTIFÚNGICOS QUÍMICA FARMACÊUTICA II

Apresentação em tema: "ANTIFÚNGICOS QUÍMICA FARMACÊUTICA II"— Transcrição da apresentação:

1 ANTIFÚNGICOS QUÍMICA FARMACÊUTICA II
Universidade Federal de Alfenas – UNIFAL-MG Faculdade de Ciências Farmacêuticas QUÍMICA FARMACÊUTICA II ANTIFÚNGICOS Prof. Diogo T. Carvalho Alfenas

2 Origem: biossintetizados por fungos
Anfotericina B (uso parenteral) Nistatina (uso tópico) (de Streptomyces noursei) Natamicina Candicidina

3 ANTIBIÓTICOS POLIÊNICOS – ESTRUTURA GERAL

4 ANTIBIÓTICOS POLIÊNICOS Exigências Estruturais para Atividade

5 Mecanismo de ação de antibióticos poliênicos
açúcar COOH OH HOOC

6 Mecanismo de ação de antibióticos poliênicos

7 esqualeno epoxidase lanosterol epóxido de esqualeno esqualeno CYP 450 14-desmetilase  14-redutase 8, 7-isomerase zimosterol ergosterol

8 INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE
(ou lanosterol 14-desmetilase) esqualeno epóxido de esqualeno lanosterol zimosterol ergosterol CYP 450 14-desmetilase 1 AZÓIS 3 4

9 FUNÇÃO DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE
heme 14-desmetilase

10 INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE (lanosterol 14-desmetilase)
Uso tópico Uso tópico Uso tópico e sistêmico Uso tópico

11 INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE (lanosterol 14-desmetilase)

12 INTERAÇÃO AZOL-ENZIMA
Grupo prostético heme-Fe da CYP450 liga-se ao N-4 dos triazóis ou N-3 dos imidazóis

13 INIBIDORES DA CITOCROMO P450 14-DESMETILASE
voriconazol  potência e amplo espectro ravuconazol (ensaios clínicos) terconazol

14 RESISTÊNCIA AOS ANTIFÚNGICOS AZÓIS
Fonte: