Interação droga-membrana:

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1 Interação droga-membrana:
anestésicos locais

2 Overview Dor Canais de Na Anestésico Geral Regional Local +
Funcionamento Vaso constritores Dosagem +

3 Dor Potencial de membrana Potencial de ação Canais de Na Canais de K

4 Um anestésico local age evitando que os canais de sódio se abram impedindo assim o potencial de ação, evitando que o sinal elétrico se propague pelo neuronio. Maior especificidade por canais fechados que por canais abertos (Algo entre 10 e 100 vezes mais) Isso quebra o potencial de ação sem afetar o potencial de membrana

5 Os primeiros a serem descobertos, risco de reação alergica. (Procaina)
Descobertos posteriormente, menor risco de alergia. (Lindocaina)

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8 Procaina porem pode difundir pelo corpo antes de surtir grande efeito.
pH fidiológico 7.4 Uma vez que o anestésico atravessa a membrana, o que importa é a sua forma ativa RNH + Situação complicada: as anestesias que mais demoram para surtir efeito são as de efeito mais prolongado. Ex: Uma vez dentro da célula a Bupivicaina aparece em 82% na sua forma ativa (Caso pH da célula seja em torno de pH 7.4)) Procaina porem pode difundir pelo corpo antes de surtir grande efeito.

9 Vaso constritores Não importa quão rapido um anestésico consegue adentrar a membrana, vasos sanguineos locais passam rapidamente a difundir o anestésico pelo corpo, para evitar isso são ingetados junto com o anestésicos vaso constritores, como Epinefrina e seu analogo a Levonordefrina Problemas dos vaso constritores não são muito estaveis, para estabilizar precisam de estabilizadores que podem diminuir o pH. Possíveis reações com outros medicamentos usados pelo paciente como antidepressivos, ou trazer problemas para cardicos. Há problemas em áreas perifericas como dedos, nariz ... Só há duas anestesias que são vendidas sem vaso constriores: Mepivicaina e Prilocaina

10 Dosagem A dose maxima para anestésicos locais estão entre 70mg e 500mg (Depende da idade e saúde do paciente presença ou não de vaso constritores) Adultos (Kg 68,2) Articaina e Lindocaina 500 mgm Mepivucaina e Etidocaina 400 mgm Prilocaina 600 mgm Bupivocaina 90 mgm Para crianças a dose cai a 1/3 Essas doses não são letais, mas são as doses apartir do qual as pessoas passam a sentir efeito colaterais (como tontura, tics nervosos, tremiliques), normalmente por causa dos vaso constritores.

11 Efeitos colaterais Pela sua polaridade (parte polar e parte apolar) os anesticos agem em parte como detergentes. Em enormes concencentrações podem acabar por dissolver a mebrana plasmática Em pequenas concentrações podem dissolver coisas como a lagrima (caso for aplicado na região dos olhos) causando ceguira.