Forma farmacêutica: Suspensão

Apresentação em tema: "Forma farmacêutica: Suspensão"— Transcrição da apresentação:

1 Forma farmacêutica: Suspensão
Conceito Tipos Vantagens Parâmetros físico-químicos Tamanho das partículas Viscosidade Molhabilidade Estabilidade Composição básica Manipulação de uma suspensão – exemplo Ensaios Suspensões de liberação prolongada Suspensões reconstitutíveis Manipulação de uma suspensão reconstitutível - exemplo EMULSÕES e SUSPENSÕES

2 Conceito  SISTEMA HETEROGÊNEO TERMODINAMICAMENTE DESFAVORÁVEL COMPOSTO POR 2 FASES: Fase externa (ou contínua ou dispersante): líquida ou semi-sólida Fase interna (ou dispersa): partículas insolúveis USOS: oral (hidróxido de alumínio, p. ex.) tópico (acetato de cortisona, p. ex.) parenteral (penicilina G + procaína, p. ex.) Tamanho de partículas: COLÓIDES SUSPENSÃO AUTO-SUSPENSÕES VERDADEIRA ARENOSO (-) (+) 0,1m m EMULSÕES e SUSPENSÕES

3 Tipos de suspensões Líquidas ou fluidas Semi-sólidas Consistentes
Suspensão extemporânea EMULSÕES e SUSPENSÕES

4 Vantagens Úteis para pacientes com dificuldade em ingerir cápsulas e comprimidos Possibilidade de flexibilidade da administração de diferentes doses Permitem manipular drogas insolúveis Mais estáveis em relação às soluções (menor risco de hidrólise do fármaco) Mascaramento do sabor de alguns P.A. EMULSÕES e SUSPENSÕES

5 Parâmetros físico-químicos
1) Tamanho das partículas - Técnicas para redução - Homogênea - Difícil deposição - Fácil redispersão - Ausência de aglomerados (“cristais” e “grumos”)

6 2. Viscosidade dificuldade de retirada
dificuldade de manutenção da suspensão

7  Flutuação – agentes molhantes
3) Molhabilidade  Flutuação – agentes molhantes Ângulo de contato:

8 OBS. 2: PROPRIEDADES DOS MOLHANTES:
CONCENTRAR-SE NA INTERFACE SÓLIDO-LÍQUIDO E DIMINUIR O ÂNGULO DE CONTATO DIFUNDIR-SE RAPIDAMENTE DO LÍQUIDO PARA A INTERFACE

9 Obs: partículas com diâmetro menor que 0,3 u e cuja densidade não difere de 20% da densidade do veículo, permanecerão em suspensão devido ao movimento Browniano

10 Parâmetros físico-químicos
4) Estabilidade - manter-se em suspensão tempo suficiente para administração - ressuspender quando agitada SEDIMENTAÇÃO -Lei de Stokes- POTENCIAL ZETA ↑: forças de repulsão > forças de atração: as partículas se dispersam - defloculadas POTENCIAL ZETA ↓: forças de atração > forças de repulsão: formação de agregados não compactos - flocos ↓ ENERGIA LIVRE OBS. 3: FLOCULAÇÃO CONTROLADA  ADIÇÃO DE AGENTE FLOCULANTE DE CARGA OPOSTA A DA PARTÍCULA SUSPENSA EMULSÕES e SUSPENSÕES

11 Parâmetros físico-químicos
Suspensões floculadas X defloculadas FLOCULADAS DEFLOCULADAS VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO rápida lenta SOBRENADANTE límpido turvo SEDIMENTO volumoso compacto REDISPERSIBILIDADE fácil difícil EMULSÕES e SUSPENSÕES

12 Composição básica de uma suspensão
FÁRMACO (sólido a ser disperso) - micronizado VEÍCULO ADJUVANTES Agente molhante evitar formação de aglomerado na superfície Agente floculante evitar formação de agregados Agente suspensor aumentar a viscosidade - retardar a sedimentação Conservantes evitar contaminação e/ou proliferação microbiana Flavorizantes e fúngica Edulcorantes tornar a formulação mais agradável – aroma, Corantes sabor e cor EMULSÕES e SUSPENSÕES

13 -Agentes floculantes-
Adjuvantes -Agentes molhantes- -Agentes floculantes- polissorbatos MYRJS emulsionantes tipo O/A surfactantes polímeros hidrofóbicos argilas eletrólitos AGENTES MOLHANTES AGENTES FLOCULANTES EMULSÕES e SUSPENSÕES

14 Adjuvantes -Agentes suspensores-
(1) para veículos aquosos (2) para veículos oleosos GOMA ARÁBICA: LANOLINAS - 5 a 10% a 6% - caráter ácido (pH 2,6 em H2O) - viscosidade pouco variável CERAS    % ALGINATOS: - 1 a 5% POLIETILENO, ÓLEO DE RÍCINO, - caráter aniônico MONOESTEARATO DE ALUMÍNIO.. - ácido (pH próximo a 5,0) - utilizados na forma de seus sais sódicos SILICATOS DE ALUMÍNIO: - 0,5 a 2% - substâncias alcalinas que tendem a gelificar CELULOSE MICROCRISTALINA, POVIDONA.. EMULSÕES e SUSPENSÕES

15 Adjuvantes -Agentes suspensores-
Requisitos para um agente suspensor ideal ser inócuo não apresentar atividade farmacológica nas concentrações empregadas apresentar considerável aumento de viscosidade não alterar as propriedades reológicas do sistema no decorrer do tempo de armazenamento Escolha do agente suspensor possíveis incompatibilidades facilidade de preparação grau de pureza (uso interno/externo; via de administração) pH e temperatura de estabilidade EMULSÕES e SUSPENSÕES

16 Manipulação de uma suspensão
Métodos de produção possíveis SÓLIDO + LÍQUIDO (SÓLIDO + LÍQUIDO) + SUSPENSOR (SÓLIDO + MOLHANTE) + (LÍQUIDO + SUSPENSOR) (SÓLIDO + MOLHANTE + SUSPENSOR) + LÍQUIDO (SÓLIDO + FLOCULANTE + SUSPENSOR) + LÍQUIDO “Agite antes de usar” gel  sol EMULSÕES e SUSPENSÕES

17 Manipulação de uma suspensão - exemplo
SUSPENSÃO DE HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO Hidróxido de alumínio ,00g CMC sódica ,00g Glicerina ,00mL Sacarina sódica ,20g Álcool ,20g Metilparabeno ,20g Propilparabeno ,10g Água destilada qsp ,00mL Essência qs TÉCNICA DE PREPARO: - dispersar a CMC em cerca de 50mL de água; - triturar o ativo, adicionar aos 10mL de glicerina e 25mL de água; - adicionar 1 e 2 aos poucos; - transferir para cálice e conferir o volume; - adicionar a essência e os parabenos previamente dissolvidos no álcool, e a sacarina, dissolvida na água; - acondicionar e rotular. EMULSÕES e SUSPENSÕES

18 Ensaios Distribuição de tamanho de partículas EMULSÕES e SUSPENSÕES

19 Ensaios Viscosidade Volume de sedimentação EMULSÕES e SUSPENSÕES

20 Ensaios Potencial zeta EMULSÕES e SUSPENSÕES

21 Suspensões de liberação prolongada
Pouco sucesso – estabilidade ~ comprimidos e cápsulas de liberação prolongada Polistirex de hidrocodona  P.A. adsorvido a uma resina trocadora de íons, vai sendo liberado pelo processo de troca de íons no tubo digestivo EMULSÕES e SUSPENSÕES

22 Suspensões reconstitutíveis
São formulações de escolha quando não se tem uma boa estabilidade da droga São comercializadas como misturas secas, requerendo adição de água no momento do uso Após a reconstituição têm prazo de validade curto, de 7 a 14 dias em média “para suspensão oral” ATRIBUTOS DESEJÁVEIS - A mistura de pós deve ser uniforme e de concentração adequada de cada um dos componentes - Durante a reconstituição, a mistura de pós deve dispersar-se rápida e completamente no veículo aquoso - A suspensão deve ser facilmente redispersada e fluida o suficiente para que se garanta uniformidade na dosagem - O produto final deve ter uma aparência, odor e sabor aceitáveis EMULSÕES e SUSPENSÕES

23 Suspensões reconstitutíveis -Manipulação-
Os componentes devem ser adicionados em progressão geométrica CUIDADOS!!!!!!!!!! Determinar a duração adequada para o tempo de mistura Evitar acúmulo de calor e umidade durante a mistura Limitar as variações de temperatura e umidade (35oC, 40%U.R.) Ao terminar o lote deve ser protegido da umidade EMULSÕES e SUSPENSÕES

24 Manipulação de uma suspensão reconstitutível - exemplo
PÓ PARA SUSPENSÃO EXTEMPORÂNEA DE AMPICILINA Ampicilina trihidratada ,77% Sacarose ,00g Alginato de sódio ,50% Benzoato de sódio ,20% Citrato de sódio ,12% Ácido cítrico ,05% Tween ,08% Quando reconstituída tem-se 250mg ampicilina/5mL de suspensão. EMULSÕES e SUSPENSÕES