União de Ensino Superior de Campina Grande Disciplina: Farmacologia

Apresentação em tema: "União de Ensino Superior de Campina Grande Disciplina: Farmacologia"— Transcrição da apresentação:

1 União de Ensino Superior de Campina Grande Disciplina: Farmacologia
Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos Yanna C. F. Teles

2 FARMACOCINÉTICA Estuda o caminho que os fármacos percorrem no corpo
Prevê quantidades de fármaco que alcançam os fluidos biológicos Caminho dos fármacos: 4 etapas Absorção Distribuição Metabolismo Eliminação

3 FARMACOCINÉTICA

4 SEM ABSORÇÃO NÃO HÁ EFEITO SISTÊMICO
Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea (circulação sistêmica) Lembrar: fármacos que não são absorvidos apenas desenvolvem ação local SEM ABSORÇÃO NÃO HÁ EFEITO SISTÊMICO Para ser absorvido, um fármaco precisa atravessar barreiras lipofílicas (gordurosas), por exemplo: pele, mucosa gastrointestinal, mucosa sublingual, etc.

5 ABSORÇÃO Passagem dos fármacos por biomembranas

6 ABSORÇÃO Biodisponibilidade
É a quantidade de fármaco administrado que consegue atravessar as membranas biológicas e chegar na corrente sanguínea É dada em porcentagem Ex: a bidisponibilidade do paracetamol é de 90%, ou seja do comprimido de 750 mg de paracetamol, apenas 90% chega à corrente sanguínea

7 ABSORÇÃO Biodisponibilidade
93% da dose de Diazepan chega à corrente sanguínea para promover sua ação farmacológica Biodisponibilidade do diazepan= 93% Apenas 5% da dose de sinvastatina chega à corrente sanguínea para promover sua ação farmacológica Biodisponibilidade da sinvastatina = 5%

8 ABSORÇÃO Biodisponibilidade
Um medicamento para ser registrado na Anvisa como Genérico, precisa provar que apresenta a mesma biodisponibilidade de um medicamento já existente (medicamento de referência) Genérico: semelhante a um medicamento de referência (mesma forma, tamanho, indicação, veículos e excipientes), que é intercambiável com o medicamento de referência (podem ser trocados entre si) produzido após a expiração da proteção patentária

9 ABSORÇÃO Medicamento genérico
Embalagem: tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a inscrição Medicamento Genérico, conforme a Lei dos Medicamentos Genéricos (Lei Nº 9.787, de 1999) Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo princípio ativo, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, do medicamento de referência podendo diferir no tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.

10 ABSORÇÃO Biodisponibilidade
O medicamento candidato à genérico também precisa mostrar que o seu pico de concentração plasmática (o mesmo do referência) acontece no mesmo tempo que o medicamento de referência Resumindo: quando comparando um genérico e um referência, eles devem apresentar: Mesmo pico de concentração No mesmo tempo

11 ABSORÇÃO Neste gráfico o pico de concentração plasmática acontece após 1 h da administração do medicamento

12 ABSORÇÃO NÃO! Podemos dizer que o medicamento B é genérico do A?
Pico de concentração plasmática para A Pico de concentração plasmática para B T max para A T max para B

13 ABSORÇÃO SIM! Podemos dizer que a formulação R é genérica da T?
Pico de concentração plasmática para as duas bem próximo Tempo do pico de concentração plasmática máx

14 FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO Menor tamanho molecular
LIGADOS AO MEDICAMENTO: Maior concentração Menor tamanho molecular Lipossolubilidade Quanto menor tamanho da molécula melhor será sua absorção Paracetamol Paclitaxel

15 FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
Lipossolubilidade: é necessário que a molécula seja hidrossolúvel suficiente para se solubilizar no ácido estomacal, saliva, plasma (fluidos aquosos); também é necessário que a molécula seja lipossolúvel o suficiente para conseguir ultrapassar as barreiras lipídicas Fármacos ideais: são moléculas anfipáticas = Parcialmente lipossolúveis

16 FATORES QUE FAVORECEM A ABSORÇÃO
LIGADOS AO ORGANISMO Vascularização do local Superfície de absorção: quanto maior melhor, por isso o principal local de absorção (v.o.) é o intestino O intestino proporciona melhores condições de absorção Intestino Microvilos – aumentam a área de absorção Os microvilos aumentam a área do intestino em 600x. Área de 200 m2

17 DISTRIBUIÇÃO Uma vez absorvido, o fármaco se distribuirá para todo o corpo através da circulação sanguínea A distribuição é a passagem do fármaco do compartimento intravascular (do sangue) para o extravascular (órgãos e tecidos).

18 METABOLISMO O metabolismo (ou biotransformação ) é o processo que pode levar ao término da atividade biológica ou à sua alteração. Os fármacos são transformados em substâncias mais polares (hidrossolúveis) e, portanto, de excreção renal (urina) mais fácil metabolismo dos fármacos: realizados por enzimas presentes em vários órgãos: FÍGADO Citocromo P450 (maior grupo de enzimas oxidantes do FÍGADO – maior parte dos fármacos usam essa via metabólica)

19 ELIMINAÇÃO O rim é o mais importante órgão de Eliminação: urina
Fármacos ou seus metabólitos também podem ser excretados na bile, fezes, ar expirado, suor, saliva, lágrimas e leite Com o passar do tempo, metabólitos mais hidrossolúveis vão sendo produzidos, a eliminação nos fluidos biológicos vai ocorrendo e a concentração plasmática do fármaco vai diminuindo

20 ELIMINAÇÃO TEMPO DE MEIA-VIDA (T ½)
Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco, após os fenômenos de distribuição, metabolização e eliminação seja reduzida à metade. Ex: Diclofenaco : T ½ = horas  Gardenal: T ½ = horas 40 20 Concentração 10 Tempo

21 União de Ensino Superior de Campina Grande Disciplina: Farmacologia
Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia Farmacocinética: Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos Yanna C. F. Teles