Aula 03 – Farmacocinética

Apresentação em tema: "Aula 03 – Farmacocinética"— Transcrição da apresentação:

1 Aula 03 – Farmacocinética
PROF. MÁRCIA RAULINO

2 Farmacocinética Conceito: absorção / distribuição / metabolismo / excreção; “As concentrações da droga raramente são estáticas; Elas aumentam e diminuem de acordo com os processos da farmacocinética”.

3 Absorção Membranas biológicas Propriedades físico-químicas
Forças responsáveis pela passagem da droga através da membrana Modalidades de absorção Locais de absorção Vias e sistemas de administração

4 Princípios Gerais Passagem das drogas através da membrana:
Difusão passiva:Difusão simples Transporte ativo:Difusão Facilitada Pinocitose Fagocitose

5 Membrana

6 Absorção “refere-se a velocidade com que uma droga deixa o seu local de administração e a extensão com que isso ocorre.” “ biodisponibilidade: a extensão com que uma droga atinge seu local de ação”.

7 Propriedades Físico-químicas
Lipossolubilidade Hidrossolubilidade Estabilidade química Peso molecular Carga elétrica (polaridade, ionização, pH) Forma farmacêutica Velocidade de dissolução Concentração da droga no local de absorção (pKa, pH do meio, coeficiente de partição)

8 Locais de Absorção das Drogas
Trato Gastrointestinal Trato Respiratório Pele

9 Vias de Administração Enteral: Oral; Retal; Vantagens e desvantagens.

10 Vias de Administração Parenteral: Intravenosa; Intramuscular;
Subcutânea; Intraperitonial. Intradérmica

11 Vias de Administração Intra-arterial Intracardíaca Intra-raquidiana
Intrapleural Intra-articular Intra-esternal

12 Vias de Administração Vias Transmucosas: Sublingual Conjuntiva
Mucosa traqueobrônquica Epitélio alvéolar Geniturinária

13 Vias de Administração Outras vias: Pulmonar; Tópica.

14 Vias de Administração

15 Vias de Administração

16 Novos sistemas de administração de drogas
Bioadesivos Pró-drogas Transportadores macromoleculares Transportadores celulares Micropartículas e nanopartículas Dispositivos para liberação controlada Sistemas para liberação controlada de peptídios e proteínas Anticorpos monoclonais Administração de genes

17 Sistemas de Administração de drogas

18 Adesivos

19 Sistemas de Administração de drogas

20 Influencia do pH Ácido Fraco HA  A– + H+ Forma Ácida Forma Básica
Base BH+  B H+ Fraca

21 Biodisponibilidade Porção da droga que atinge a circulação sistêmica, em forma inalterada. Atinge a circulação sistêmica Chegam ao local ou locais de ação Liberam-se em locais pré-absortivo do corpo Oser et al., 1945 Smolen, 1978

22 Biodiponibilidade Efeito da primeira passagem

23 Distribuição

24 Distribuição Ligação a proteínas (albumina);
Volume Aparente de Distribuição Polaridade Lipossolubilidade Grau de Ligação as proteínas plasmáticas Idade,Peso,Hemodinâmica,Estados Patológicos e Genética

25 Distribuição Barreira Hematoencefálica Barreira Placentária
Fatores que afetam a distribuição: Características físico-químicas; Débito cardíaco; Permeabilidade capilar.

26 Biotransformação

27 Biotransformação

28 Reações de Biotransformação: Fase 1

29 Reações de Biotransformação: Fase 2

30 Oxidação

31 Redução

32 Hidrólise

33 Hidrólse

34 Reações de Conjugação

35 Inibidores e Indutores

36 Metabolismo – Pró-droga

37 Metabolismo

38 Metabolismo - Isoenzimas

39 Metabolismo - Resumo

40 Metabolismo Biotransformação: Tipos: Fatores que afetam o metabolismo:
Fase 1 ou não –sintéticas; Fase 2 ou sintéticas; Fatores que afetam o metabolismo:

41 Metabolismo - Resumo

42 Excreção Dos Fármacos Vias de eliminação: Rins Pulmões Bile; Suor;
Saliva e lágrimas; Leite materno.

43 Excreção Renal Filtração Glomerular Secreção Tubular

44 Penicilinas versus Probenecida
Eliminação Renal Filtração glomerular Reabsorção tubular Secreção tubular Penicilinas versus Probenecida

45 Eliminação Renal