Vias de Administração Anne K. Schreiber.

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1 Vias de Administração Anne K. Schreiber

2 Características físico-químicas do fármaco:
São as formas pelas quais a droga pode entrar em contato com os tecidos A via de admistração escolhida pode alterar a biodisponibilidade do fármaco Estrutura anatômica deve ser levada em conta: casos patológicos ou fisiológicos Características físico-químicas do fármaco: Lipossolubilidade Ácido/Base pKa do medicamento É a forma pela qual a droga é colocada em contato com os tecidos. A via de administração escolhida pode alterar a biodisponibilidade do fármaco, ou seja, mudar a concentração do fármaco que realmente consegue chegar ao seu local de ação, o que torna a escolha da via algo muito importante, pois pode não adiantar uma dose elevada de um medicamento se ele for inativado pelo ph gástrico ou sofrer metabolismo de primeira passagem. Também há importância na estrutura anatômica a partir da qual é feita a administração. Em casos patológicos e fisiológicos podem alterar a biodisponibilidade do fármaco, e isso deve ser levado em conta na hora de escolher de que forma que o paciente deve receber o medicamento Portanto, a via de administração utilizada para os fármacos também necessita levar em conta suas características físico-químicas, como por exemplo a lipossolubilidade, se é um ácido ou uma base e em que ph esse medicamento se ioniza. De qualquer forma, uma fração do medicamento sempre será inativado antes de chegar ao seu local de ação.

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4 Esse gráfico mostra a absorção no intestino para bases e ácidos
Esse gráfico mostra a absorção no intestino para bases e ácidos. Ácidos e bases fracas são bem absorvidos, enquanto que ácidos fortes e bases forte são pouco absorvidos.

5 Fase do ciclo hormonal (mulheres) Local da aplicação (injeções)
Outros fatores... Sexo Dieta Idade Fase do ciclo hormonal (mulheres) Local da aplicação (injeções) Outros fatores que devem ser levados em conta ao decidir a via de administração são o sexo da pessoa (mulheres apresentam maiores quantidades de gordura subepidérmica, ao passo que homens apresentam mais massa muscular), idade (pessoas idosas apresentam pele mais fina). Mulheres pré menopausa e as que fazem reposição hormonal apresentam motilidade intestinal menos intensa do que em homens, já que o ciclo do estrogênio regula essa função intestinal. Outra situação é que em injeções no glúteo maior, mulheres tendem a ter absorção mais lenta que homens, devido à distribuição de gordura, e por esta ser menos irrigada pelo sangue.

6 Absorção: passagem do fármaco a partir do seu local de administração para o plasma.
Administração oral: método mais comum, conveniente e seguro. Absorção limitada quando: Hidrossolúvel Vômito Diarréia Inativação pelo pH gástrico ou enzimas gástricas Necessário comprometimento do paciente Podem ser metabolizados pela flora intestinal ou passar pelo metabolismo de primeira passagem A absorção é a passagem do fármaco a partir de seu local de administração para o sangue, e é normalmente isso que se deseja quando se administra algum medicamento, exceto se for necessária a ação local do medicamento. Administração oral:É o método mais utilizado para se administrar um fármaco, além de ser o mais conveniente e seguro. Fármacos hidrossolúveis têm sua absorção limitada. Em casos de diarréia ou vômito, o fármaco vai ser excretado mais rapidamente. Alguns medicamentos também podem ser destruídos pelo ph ou pelas enzimas gástricas. É uma via de administração em que é preciso muito comprometimento do paciente, já que haverá auto administração. Antes de serem absorvidos, podem ser também metabolizados pela flora da mucosa intestinal ou passarem pelo metabolismo de primeira passagem no fígado.

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8 Pró fármacos – ativados pelo pH gástrico ou por suas enzimas. Ex: AAS
Taxa de absorção dependente de: área absortiva; fluxo sanguíneo local, estado físico e lipossolubilidade do fármaco. Preparações de liberação controlada: na forma sólida e se dissolvem nos líquidos do GI. A liberação é contínua e lenta, evitando os picos de concentração do fármaco. Preferíveis em tratamentos prolongados Alguns medicamentos podem ser produzidos na forma de pró fármacos, e que são ativados apenas na presença de baixos ph, ou por suas enzimas digestivas como no estômago. Exemplo é o AAS, que podem irritar a mucosa gástrica. A taxa de absorção vai depender de vários fatores, como a área absortiva, fluxo sanguíneo no local, estado físico e hidrossolubilidade do medicamento. Quanto mais líquido ou liquefeito estiver a preparação, melhor será a absorção. Quanto mais lipofílico e menos ionizado, melhor será a absorção pelo trato gastrointestinal. Preparações de liberação controlada seriam aquelas drogas preparadas na forma sólida e que em parte se dissolvem nos líquidos do GI. Dessa forma, esses tipos de preparações promovem uma liberação lenta e contínua do medicamento, evitando os picos de concentração do fármaco e mantendo essas concentrações efetivas durante mais tempo.

9 Indicados para fármacos com meia vida curta (4h)
Essas preparações podem falhar: alteração no pH gástrico e dieta rica em gorduras – “dumping” Indicados para fármacos com meia vida curta (4h) Administração sublingual: Área absortiva pequena, embora evita-se que ocorra metabolismo de primeira passagem. Ex.: nitroglicerina, para pacientes com angina . Uma desvantagem seria o fato de que ocorre maior variação da concentração sistêmica do fármaco é maior com esse tipo de preparação, ou seja, por não se ter certeza do quanto está sendo liberado para a corrente sanguínea, ocorrem mais variações na concentração do fármaco. Essas variações podem ser ocasionadas pela alteração no pH estomacal e pela ingestão de dieta rica em gorduras. Pode então ocorrer o “dumping” da preparação, com toxicidade. As preparações de liberação controlada são indicadas para fármacos com meia vida curta, embora drogas que tenham meia vida mais longa (12 h) possam também ser utilizados sob esta forma, embora costumem ser mais caros. Administração sublingual: Neste tipo de administração, a área para absorção é pequena, se comparada ao intestino. Entretanto, pelo fato de que a drenagem da mucosa oral ser dirigida para a veia cava superior (em direção à cabeça), evita-se que o fármaco passe pelo metabolismo de primeira passagem no fígado. Um exemplo é a utilização de nitroglicerina, por não ser iônica e altamente liposolúvel, sendo absorvido muito rapidamente, o que é bastante interessante para pacientes que estejam com angina.

10 Ex.: nicotina, estrogênio, nitroglicerina
Administração transdérmica: Através da epiderme, disponível para poucos medicamentos. Depende da lipossolubilidade e da área a ser aplicada. Já a derme é mais permeável. Veículos oleosos e hidratantes facilitam a penetração Ex.: nicotina, estrogênio, nitroglicerina Administração transdérmica: é a forma de absorção através da pele, e ocorre para muito poucos medicamentos. Isso vai depender da sua lipossolubilidade e também da área em que serão aplicados, já que a pele se comporta como uma barreira lipídica. Entretanto, a derme, que é a camada mais interna da pele, é livremente permeável a vários solutos, portanto, em casos em que a derme esteja exposta, a absorção sistêmica é aumentada, da mesma forma como quando ocorre aumento do fluxo sanguíneo local, como em casos de inflamação. A absorção pode ser ampliada se a droga for aplicada juntamente com um veículo oleoso. A pele hidratada também é mais permeável, então o veículo pode ser modificado para facilitar a penetração do medicamento. Exemplos para esse tipo de administração seriam: nicotina para auxiliar na síndrome de abstinência de fumantes, nitroglicerina para angina, estrogênio para reposição hormonal e como anticoncepcional. Administração retal: Normalmente esta via é utilizada quando a via oral estiver inviável: na inconsciência do paciente ou quando estiver apresentando vômitos. É utilizado principalmente em crianças apresentando inconsciência ou vômito. Cerca de metade do fármaco absorvido passará pelo metabolismo de primeira passagem, portanto, a biodisponibilidade será maior do que nas administrações por via oral. Entretanto, alguns fármacos podem causar irritação no local, além de não serem completamente absorvidos.

11 Administração retal: quando a via oral estiver inviável: inconsciência ou vômito.
Metade do fármaco passará pelo metabolismo hepático Biodisponibilidade menor que pela via oral

12 Outras formas menos usadas: aplicação em mucosas, colírios e aerossóis
Outras formas menos usadas: aplicação em mucosas, colírios e aerossóis. Todos sem metabolismo de primeira passagem, indicados para ação local. Colírios: efeitos colaterais quando antagonistas beta adrenérgicos e corticoesteróides aplicados nesta forma. Pulmões: Absorção rápida, quantidade considerável pode ser levada sistemicamente. Fármacos na forma gasosa e voláteis. Outras formas de administração menos utilizadas são por meio de aerossóis inalados pelo paciente, e que são prontamente absorvidos pelos pulmões. Assim, evita-se o efeito de primeira passagem pelo fígado, e se caso o local de ação do fármaco seja o próprio pulmão, a absorção é quase completa. Aplicações tópicas: Mucosas e olhos: fármacos podem ser administrados em mucosas como a nasofaringe, orofaringe, colo do útero, vagina, se for desejado um efeito local, embora haja absorção sistêmica Colírios podem ser utilizados quando se desejar uma ação local, embora haja pequena absorção sistêmica e efeitos colaterais possam ocorrer quando antagonistas betaadrenérgicos ou corticoesteróides são aplicados desta forma. Ambos não passam pelo metabolismo de primeira passagem.

13 Administração Parenteral: vias principais: intravenosa, intramuscular e subcutânea.
Absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples Taxa de absorção depende da área de membranas capilares no local e pela lipossolubilidade no líquido intersticial. Efeito de aquaporinas: difusão indiscriminada de moléculas, seja qual for a solubilidade. Forma inativa do fármaco / certeza da concentração sérica / rapidez na ação sobre o tecido. Administração parenteral:As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a intramuscular e a subcutânea. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples, ou seja, passam do local mais concentrado para o menos concentrado, até o plasma. A taxa de absorção é limitada pela área de membranas capilares absortivas e pela solubilidade do fármaco no líquido intersticial. Aquaporinas ou canais aquosos na membrana do endotélio explicam a difusão indiscriminada de moléculas, seja qual for sua lipossolubilidade. Quando se deseja que o fármaco chegue no local de ação em sua forma inativa, ou quando se quer ter certeza qual será a concentração sérica da droga no plasma. A biodisponibilidade do fármaco é mais ampla e previsível pela via injetável. É também o mais comum em emergências, em que não há tempo suficiente para esperar que o fármaco seja absorvido, ou quando o paciente está inconsciente, támbém é uma forma de administração utilizada. Entretanto, é necessário cuidar com a assepsia do local, principalmente quando as doses são repetidas, e também pode ser difícil para o paciente a auto administração em alguns casos. Os fármacos adminstrados pela circulação, com exceção da via intra arterial, estão sujeitos à eliminação de primeira passagem pelos pulmões, antes de serem distribuídos para o restante do corpo. Os pulmões também atuam como filtros para moléculas que possam ser administradas via endovenosa e também eliminam substÂncias voláteis. Via intravenosa: Aqui não há necessidade do fármaco ser absorvido, já que vai ser colocado diretamente na circulação sistêmica, quando aquosos, já que sua biodisponibilidade é completa. A liberação do fármaco é controlada e se tem a certeza de que ele realmente atingirá todo o organismo. Como efetios adversos dá pra citar as altas concetrações no plasma e nos tecidos de forma muito rápida. Existem situações específicas em que é melhor a administração ser rápida, mas também pode ser lenta, como nas bolsas de infusão intravenosa. Depois da injeção do fármaco, não há como retirá-lo. Fármacos que não devem ser injetados intravenosamente: veículos oleosos; que hemolisam hemácias; que formam precipitados. Via subcutânea: Deve ser usada apenas para compostos que não causem irritação no local, pois pode causar descamação, feridas e até necrose do local. Em geral, a taxa de absorção por esta via é lenta e contínua, produzindo efeito prolongado. Podem ser feitas preparações que alterem a composição do medicamento e alterem assim, sua absorção, como no caso da insulina, que existe nas formas de curta, média e longa ação. É comum também aplicar conjuntamente um vasoconstritor, o que vai retardar sua absorção, o que é bastante comum em anestesias locais. Pellets também são uma forma de aplicação subcutaneamente, que vai se desintegrando de forma lenta. Essa forma é utilizada para alguns anticoncepcionais. Via intramuscular: A absorção nesta forma é muito rápida quando o medicamento está na forma aquosa, mas isso depende do fluxo sanguíneo no local. Portanto, existem locais preferenciais em que uma injeção intramuscular pode ser dada. Por exemplo a insulina, se for aplicada na coxa e a pessoa tiver dado uma caminhada um pouco mais intensa, a glicemia pode cair, porque essa atividade acentua a irrigação no local.Então, tudo o que for feito e que estimule a vasodilatação vai também aumentar a taxa de absorção. Pacientes obesos ou muito edemaciados também podem apresentar diferenças na absorção via intramuscular ou subcutânea. Para uma absorção mais lenta, o veículo utilizado pode ser oleoso. Algumas substÂncias muito irritantes para serem administradas via subcutÂnea podem ser aplicadas intramuscularmente. Outras vias menos utilizadas são a intra arterial, no qual é mais utilizado para ação do medicamento diretaemte sobre um órgão ou tecido específico. Não ocorre efeito de primeira passagem ou eliminação pulmonar por esta via, que deve ser feita somente por especialistas; e também a intratecal, que é feita quando se deseja fazer um efeito rápido no SNC, que é impedido pelas barreiras hematoencefálica e hematoliquórica.

14 Dificuldade na auto administração
Com exceção da via intra arterial, as demais vias parenterais estão sujeitas à eliminação de primeira passagem pelo pulmão Via intravenosa (i.v.): não há absorção, com biodisponibilidade completa. Consegue-se controlar sua liberação (lenta ou rápida) Fármacos que não devem ser administrados i.v.: Veículos oleosos Hemolisadores de hemácias Que formam precipitados Os fármacos adminstrados pela circulação, com exceção da via intra arterial, estão sujeitos à eliminação de primeira passagem pelos pulmões, antes de serem distribuídos para o restante do corpo. Os pulmões também atuam como filtros para moléculas que possam ser administradas via endovenosa e também eliminam substÂncias voláteis. Via intravenosa: Aqui não há necessidade do fármaco ser absorvido, já que vai ser colocado diretamente na circulação sistêmica, quando aquosos, já que sua biodisponibilidade é completa. A liberação do fármaco é controlada e se tem a certeza de que ele realmente atingirá todo o organismo. Como efeitos adversos dá pra citar as altas concentrações no plasma e nos tecidos de forma muito rápida. Existem situações específicas em que é melhor a administração ser rápida, mas também pode ser lenta, como nas bolsas de infusão intravenosa. Fármacos que não devem ser injetados intravenosamente: veículos oleosos; que hemolisam hemácias; que formam precipitados. Via subcutânea: Deve ser usada apenas para compostos que não causem irritação no local, pois pode causar descamação, feridas e até necrose do local. Em geral, a taxa de absorção por esta via é lenta e contínua, produzindo efeito prolongado. Podem ser feitas preparações que alterem a composição do medicamento e alterem assim, sua absorção, como no caso da insulina, que existe nas formas de curta, média e longa ação. É comum também aplicar conjuntamente um vasoconstritor, o que vai retardar sua absorção, o que é bastante comum em anestesias locais. Pellets também são uma forma de aplicação subcutaneamente, que vai se desintegrando de forma lenta. Essa forma é utilizada para alguns anticoncepcionais. Via intramuscular: A absorção nesta forma é muito rápida quando o medicamento está na forma aquosa, mas isso depende do fluxo sanguíneo no local. Portanto, existem locais preferenciais em que uma injeção intramuscular pode ser dada. Por exemplo a insulina, se for aplicada na coxa e a pessoa tiver dado uma caminhada um pouco mais intensa, a glicemia pode cair, porque essa atividade acentua a irrigação no local.Então, tudo o que for feito e que estimule a vasodilatação vai também aumentar a taxa de absorção. Pacientes obesos ou muito edemaciados também podem apresentar diferenças na absorção via intramuscular ou subcutânea. Para uma absorção mais lenta, o veículo utilizado pode ser oleoso. Algumas substÂncias muito irritantes para serem administradas via subcutÂnea podem ser aplicadas intramuscularmente. Outras vias menos utilizadas são a intra arterial, no qual é mais utilizado para ação do medicamento diretaemte sobre um órgão ou tecido específico. Não ocorre efeito de primeira passagem ou eliminação pulmonar por esta via, que deve ser feita somente por especialistas; e também a intratecal, que é feita quando se deseja fazer um efeito rápido no SNC, que é impedido pelas barreiras hematoencefálica e hematoliquórica.

15 Taxa de absorção lenta e contínua – Efeito prolongado
Via subcutânea (s.c.): Compostos não irritantes, pois podem provocar descamação, feridas e até necrose. Taxa de absorção lenta e contínua – Efeito prolongado Preparações de composição alterada: insulina nas formas de curta, média e longa ação. Anestesias locais: uso conjunto de vasoconstritor Pellets: desintegração lenta, usados para alguns anticoncepcionais. Via subcutânea: Deve ser usada apenas para compostos que não causem irritação no local, pois pode causar descamação, feridas e até necrose do local. Em geral, a taxa de absorção por esta via é lenta e contínua, produzindo efeito prolongado. Podem ser feitas preparações que alterem a composição do medicamento e alterem assim, sua absorção, como no caso da insulina, que existe nas formas de curta, média e longa ação. É comum também aplicar conjuntamente um vasoconstritor, o que vai retardar sua absorção, o que é bastante comum em anestesias locais. Pellets também são uma forma de aplicação subcutaneamente, que vai se desintegrando de forma lenta. Essa forma é utilizada para alguns anticoncepcionais. Via intramuscular: A absorção nesta forma é muito rápida quando o medicamento está na forma aquosa, mas isso depende do fluxo sanguíneo no local. Portanto, existem locais preferenciais em que uma injeção intramuscular pode ser dada. Por exemplo a insulina, se for aplicada na coxa e a pessoa tiver dado uma caminhada um pouco mais intensa, a glicemia pode cair, porque essa atividade acentua a irrigação no local.Então, tudo o que for feito e que estimule a vasodilatação vai também aumentar a taxa de absorção. Pacientes obesos ou muito edemaciados também podem apresentar diferenças na absorção via intramuscular ou subcutânea. Para uma absorção mais lenta, o veículo utilizado pode ser oleoso. Algumas substÂncias muito irritantes para serem administradas via subcutÂnea podem ser aplicadas intramuscularmente. Outras vias menos utilizadas são a intra arterial, no qual é mais utilizado para ação do medicamento diretaemte sobre um órgão ou tecido específico. Não ocorre efeito de primeira passagem ou eliminação pulmonar por esta via, que deve ser feita somente por especialistas; e também a intratecal, que é feita quando se deseja fazer um efeito rápido no SNC, que é impedido pelas barreiras hematoencefálica e hematoliquórica.

16 Pacientes obesos ou edemaciados: diferenças na absorção i.m. ou s.c.
Via intramuscular (i.m.): absorção rápida quando a droga está na forma aquosa, mas dependente do fluxo sanguíneo local. Ex: diabético – injeção de insulina no braço, barriga ou coxa. Após caminhada, pode ocorrer hipoglicemia. Pacientes obesos ou edemaciados: diferenças na absorção i.m. ou s.c. Veículo oleoso quando há a necessidade da absorção ser lenta. Subst. irritantes via s.c. podem ser aplicadas i.m. Via intramuscular: A absorção nesta forma é muito rápida quando o medicamento está na forma aquosa, mas isso depende do fluxo sanguíneo no local. Portanto, existem locais preferenciais em que uma injeção intramuscular pode ser dada. Por exemplo a insulina, se for aplicada na coxa e a pessoa tiver dado uma caminhada um pouco mais intensa, a glicemia pode cair, porque essa atividade acentua a irrigação no local.Então, tudo o que for feito e que estimule a vasodilatação vai também aumentar a taxa de absorção. Pacientes obesos ou muito edemaciados também podem apresentar diferenças na absorção via intramuscular ou subcutânea. Para uma absorção mais lenta, o veículo utilizado pode ser oleoso. Algumas substÂncias muito irritantes para serem administradas via subcutÂnea podem ser aplicadas intramuscularmente.

17 Outras vias menos utilizadas: intra arterial e intratecal
Intra arterial: ação diretamente sobre órgão ou tecido específico. Sem eliminação pulmonar ou efeito de primeira passagem. Deve ser feito por especialistas Intratecal: efeito rápido sobre o SNC, ou quando o fármaco não ultrapassa as barreiras hematoencefálica ou hematoliquórica Outras vias menos utilizadas são a intra arterial, no qual é mais utilizado para ação do medicamento diretaemte sobre um órgão ou tecido específico. Não ocorre efeito de primeira passagem ou eliminação pulmonar por esta via, que deve ser feita somente por especialistas; e também a intratecal, que é feita no espaço sub aracnóide e quando se deseja fazer um efeito rápido no SNC, que é impedido pelas barreiras hematoencefálica e hematoliquórica.

18 Dúvidas?