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QUINOLONAS UNIDADE DE PEDIATRIA –HRAS
NÚCLEO DE INFECTOLOGIA PEDIÁTRICA ESCS – FEPCS Bruno Vaz da Costa Thereza Christina Ribeiro 21/8/2009
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MECANISMO DE AÇÃO BLOQUEIA A SÍNTESE DE DNA BACTERIANO INIBINDO A DNA GYRASE TOPOSOIMERASE IV
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PRIMEIRA GERAÇÃO ÁCIDO NALIDIXO ÁCIDO PIPEMÍDICO
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SEGUNDA GERAÇÃO CIPROFLOXACIN PEFLOXACIN OFLOXACIN NORFLOXACIN
LOMEFLOXACIN
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TERCEIRA GERAÇÃO LEVOFLOXACIN GATIFLOXACIN MOXIFLOXACIN GEMIFLOXACIN
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QUARTA GERAÇÃO TROVAFLOXACIN
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ABSORÇÃO BOA ABSORÇÃO GÁSTRICA
ALIMENTO NÃO ALTERA ABSORÇÃO, PODE RETARDAR O INÍCIO DO PICO BIODISPONIBILIDADE EXCEDE 50%, PARA ALGUMAS QUINILONAS E PODE CHEGAR 100% ANTI- ÁCIDOS INTERFEREM NA ABSORÇÃO
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DISTRIBUIÇÃO PRÓSTATA, FEZES,BILE, PULMÃO, NEUTRÓFILOS E MACRÓFAGOS – EXCEDE CONCENTRAÇÃO SÉRICA ALTA CONCENTRAÇÃO EM RINS E URINA – PRINCIPALMENTE PARA GATIFLOXACIN E LEVOFLOXACIN SALIVA, FLUIDO PROSTÁTICO, OSSO,LCR – CONCENTRAÇÕES MAIS BAIXAS QUE O SANGUE
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ELIMINAÇÃO A MAIORIA DAS QUINOLONAS TEM EXCREÇÃO MISTA, RENAL E NÃO RENAL
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INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
ANTI- ÁCIDOS – DIMINUEM ABSORÇÃO ANTAGONISTAS H2 E INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS NÃO INTERFEREM POLIVITAMINICOS CONTENDO FERRO OU ZINCO TAMBÉM DIMINUEM A ABSORÇÃO AINES – CONVULSÃO?
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USO CLÍNICO Infecção urinária – norfloxacin, cipro, ofloxacin, gatifloxacin Prostatitis DST – N. gonorrheae( dose única), C. trachomatis and Haemophilus ducreyi(3 dias) Doença iflamatória pélvica – ofloxacin ou levofloxacin com ou sem metronidazol 14 dias Sífilis – sem indicação
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Gastrointestinal e infecção abdominal
Norfloxacin e ciprofloxacin - 3 a 5 dias Salmonelose, shigelose,colera Helicobacter pylori – não erradicado com quinolona Peritonite – cipro + metronidazol Enterococo ??? Trovafloxacin – ação contra anaeróbios
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Infecção do trato respiratório
Levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin H.influenza, M.catharrhalis, Micobacterium Tuberculosis, micoplasma, pneumococo, clamidia, legionela, pseudomonas..... . Pneunomias e sinusites
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Osso e articulação Preferencialmente em processos crônicos
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Pele e tecido celular subcutâneo
Diabético, doença vascular periférica, úlcera de decúbito. Para infecções por estafilo e estrepto, as penicilinas ainda são de primeira escolha
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Outros usos Tuberculose – ofloxacin , ciprofloxacin
Micobacterium – ciprofloxacin + claritromicina Bacteremia – segunda escolha LCR - ciprofloxacin Quimioprofilaxia para meningococo dose única cipro 750mg
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Resistência Mutação cromossômica
Emergência de resistência durante a terapia
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Efeitos adversos Gastrointestinal – 3 a 17%
Colite associada a antibiótico – rara Snc – 0.9% a 11% - cefaléia, insônia, alteração de humor. Convulsão muito rara. Reações alérgicas – o,4% a 2,8% Tendinite com ruptura de tendão - muito raro mais comum em idosos e uso de corticosteróides Arritmia Leucopenia e eosinofilia – menos de 1% hipoglicemia
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Macrolídeos Inibição de síntese de proteínas, fração 50s do ribossomo impedindo a fixação do rnat São bacteriostáticos
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Eritromicina Deve ser administrado fora das refeições
Uso oral, parenteral. Distribuição por todo organismo Baixa penetração no LCR Eliminação urinária Metabolização hepática
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Espectro Amplo Streptococcus pneumoniae, s. pyogenes, staphylococcus aureus, bordetela pertussis, legionela, corynebacterium, treponema, mycoplasma, brucela,clostridium, ureaplasma, clhamydia
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Indicado em pacientes alergicos a penicilina
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Efeitos adversos Febre, eosinofilia, exantema, hepatite colestática, náuseas
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Espiramicina Semelhante a eritromicina , porém menos potente.
Indicada em tratamento de toxoplasmose
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Claritromicina Mais ativa que a eritromicina para (4X)
Estreptococo, estafilococo, pneumococo. m.avium, H. influenza.
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Boa absorção por via oral
Boa difusão Eliminação pelo rim
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Efeitos adversos Náuseas , vômitos, tonteiras, cefaléia, dor abdominal, síndrome miastênica e hipoacusia
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Azitromicina Espectro – semelhante aos demais macrolídeos
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Distribuição Atinge baixa concentração no sangue e alta concentração nos tecidos ( 60h) É pouco metabolizada sendo cercas de 72% eliminados sob a forma natural e ativa Eliminada pelo intestino
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Mycobacterium avium – sida
Idicações semelhantes aos demais macrolídeos
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Efeitos adversos 8% dos pacientes Semelhantes aos demais
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Infecções respiratórias leve e moderada
Principal vantagem - 1x dia de 3 a 5 dias
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