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ANESTÉSICOS LOCAIS CRIS BMF-115 - USP.

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1 ANESTÉSICOS LOCAIS CRIS BMF USP

2 INTRODUÇÃO Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados a uma região circunscrita do corpo.

3 INTRODUÇÃO Embora inúmeras substâncias de estrutura química diversa sejam capazes de produzir anestesia local, a maioria das drogas utilizadas em clínica (identificadas com o prefixo “caína”) compartilham a configuração fundamental com a cocaína.

4 Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: Niemann (1859)
Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito. Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: Niemann (1859) Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880) Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884) Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína. A psicofarmacologia começou na década de 40 e no final da de 50 com descobertas ao acaso cirurgião Laborit estava experimentando um tipo de anestesia que ele chamou de HIBERNAÇÃO - uma mistura de várias substancias sedativas - e pediu a uma cia. para produzir um antihistaminico com propriedades sedativas acentuadas - clorpromazina - e nota que ela provoca efeitos estranhos que ele chamou de lobotomia química - recomenda para os colegas psiquiatras que testem a substancia - ERA O INICIO DA PSICOFARMACOLOGI

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6 RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE GRUPO AROMÁTICO –
PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS. CADEIA INTERMEDIÁRIA – SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE AS DUAS EXTREMIDADES E DEFINE A CLASSIFICAÇÃO: ÉSTERES E AMIDAS. EXTREMIDADE AMINOTERMINAL SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA – HIDROSSOLUBILIDADE.

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8 Anestésicos Locais - bases
fracas - pKa = 7,5 - 9,5

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10 canal aberto fechado ESTRUTURA DA SUBUNIDADE  DO CANAL DE Na+
4 domínios homólogos estão indicados em algarismos romanos, Com os seis segmentos helicoidais (S1-S6), de cada domínio que atravessa a membrana. canal aberto fechado

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12 Via hidrofóbica Via hidrofílica Ligação externa

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15 ANESTESIA INFILTRATIVA

16 ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO

17 Peridural e raquianestesia
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas. Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou sentado. Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa. Peridural O anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral). Raquianestesia                                      A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.


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