Drogas Adrenérgicas e Antiadrenérgicas

Apresentação em tema: "Drogas Adrenérgicas e Antiadrenérgicas"— Transcrição da apresentação:

1 Drogas Adrenérgicas e Antiadrenérgicas
I. Definição: a) Drogas adrenérgicas: b) Drogas antiadrenérgicas:

2 Efeitos adrenérgicos regulados por células efetoras = efeito normal
Adrenoceptores: no interior da superfície da membrana da célula. Se dividem em α e β = método de avaliação entre receptores.

3 -Relações entre estrutura química e atividade
Importância do grupo hidroxílico nas posições 3 e 4 do anel benzênico. 3,4 dihidroxibenzeno = catecol

4 Subtipos de receptores adrenérgicos

5 Teoria antiga Biossíntese > estocagem > descarga por exocitose > ativação > de receptores > recaptação ativa

6 Teoria atual: Receptores α e β divididos em subclasses

7 Receptor α pré-sinápticos (auto-inibitórios)
Receptores β pré-sinápticos Agem estimulando a liberação de noradrenalina

8 Subtipos β1 e β2 de receptores adrenérgicos:
Muitos tecidos contém os dois porém 1 predomina dando a função do órgão. Ex: Receptores cardíacos β1 = aumentam freqüência e contratilidade

9 Potencia de ativação dos receptores β1
isoproterenol > adrenalina > noradrenalina

10 Classificação das drogas adrenérgicas
Diretas Alfa, Beta adrenérgicos e simultâneos Indiretas Estimula a biossíntese e liberação de noradrenalina, IMAO e Inibidores da recaptação Mistas

11 Receptores β2 da musculatura lisa pulmonar e vascular = bronco e vasodilatação
Isoproterenol e adrenalina > noradrenalina

12 Subtipos α1 e α2 de receptores adrenérgicos:
α1 e α2 = vasoconstricção Obs. Podem estar ligados a trombócitos

13 II. Catecolaminas: São aminas simpaticomiméticas de ação direta
Ação: Céls. Efetoras

14 Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (Levarterenol, norepinefrina e arterenol) Dopamina: Precurssor da Adrenalina e Noradrenalina Isoproterenol (isopropilarterenol) Dobutamina ( análogo sintético da Dopamina de efeito seletivo)

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17 III. Efeitos farmacológicos
Pressão sangüínea e musculatura lisa vascular: Adrenalina pequenas doses: Adrenalina Grandes doses: Tempo de duração:

18 Efeitos miocárdicos - Aumento da contratibilidade e da freqüência
- Receptores β1 - Isoproterenol

19 Efeitos de diferentes adrenérgicos

20 Efeitos respiratórios
Adrenalina = relaxamento da musculatura lisa brônquica Receptores β2 = Isoproterenol ( Salbutamol, terbutalina)

21 Efeitos esplênicos Contração esplênica

22 Efeitos oculares Dilatação da pupila e diminuição da Pressão Intra ocular

23 Efeitos pilomotores Contração = pelos eretos

24 Sistema nervoso central = Não atravessa a Barreira

25 Efeitos metabólicos Aumento do metabolismo calorigênico
Aumento do consumo de O2 Aumento de glicogenólise

26 IV. Uso clínico das Catecolaminas
Anestésicos locais - Hemostasia - Hipotensão arterial - Assistolia - Reações de hipersensibilidade - Asma brônquica - Mal de Parkinson

27 V. Não Catecolaminas: Não possuem núcleo catecol (A desenervação simpática abole seus efeitos) Ex. Tiramina ( ação indireta) Efedrina: menor potencia 10 x mais tempo Anfetamina: Estimulante do S.N. C. Xilazina

28 Fenilefrina, Metoxamina e Metaraminol Receptores α (não age forte no miocárdio)
Broncodilatadores seletivos β2 Isoproterenol age nos receptores β1(coração) e β2(broncodilatação) Salbutamol e Clembuterol

29 VI. Drogas antiadrenérgicas
Classificação Antialfa adrenérgicos ( alfa-inibidores ou alfalíticos) Antibeta-adrenérgicos (Betalíticos)

30 VI. Drogas antiadrenérgicas
- Bloqueadores adrenérgicos α Ex: Alcalóides do ergot - Bloqueadores adrenérgicos α1 seletivos Ex: Prazosin - Bloqueadores adrenérgicos α2 seletivos Ex: ioimbina Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos Ex: propanolol

31 Bloqueadores adrenérgicos β1 seletivos
Ex: propanolol Previne os efeitos de inotrópico Uso em anginas, glaucoma, disrritimias

32 Diversos: - Inibidores da MAO
- Inibidores da Bomba de recaptação de aminas nos nervos adrenérgicos