Anel β-Lactâmico CH O=C N.

Apresentação em tema: "Anel β-Lactâmico CH O=C N."— Transcrição da apresentação:

1 Anel β-Lactâmico CH O=C N

2 Placa com colônias de Staphylococcus
Alexander Fleming 1928 – Descoberta

3 1940/41 – Testado em modelos de infecção experimental
Cartaz da 2ª guerra mundial no qual se falava da penicilina Primeros frascos de penicilina Iniciou-se o uso de penicilina G

4 1948 – Cephalosporium acremonium
Posteriormente isolou-se outros fármacos com estrutura betalactâmica

5 * Inibidores de betalactamases
Anel β-lactâmico 1. Penicilinas 2. Cefalosporinas 3. Carbapenêmicos 4. Monobactâmicos * Inibidores de betalactamases CH O=C N

6 1. Ligam-se a PBP (PLP) inibindo de forma
irreversível a transpeptidação - Interferindo na síntese da parede bacteriana 2. Ativam enzimas autolíticas na parede celular

7 - Inativação do anel β-lactâmico
- Alterações nas PLPs - Efluxo do antibiótico - Redução do acesso do antibacteriano

8 - ↑ eficácia - ↓ custo - ↓ toxicidade Sífilis congênita

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10 - Cefalosporinas de 4ª Geração

11 IM, IV IM, IV

12 Pouca atividade cruzada alérgica com os outros betalactâmicos
Aztreonam – IM ou IV Ação apenas contra aeróbios Gram (boa ação contra enterobactérias, Pseudomonas e N. gonorrhoeae) Pouca atividade cruzada alérgica com os outros betalactâmicos Cilastatina inibe a degradação do imipenem por uma dipeptidase tubular renal

13 Imipenem (+ cilastatina) - IV Amplo espectro de ação
Meropenem - IV Imipenem (+ cilastatina) - IV Amplo espectro de ação Resistentes à maioria das betalactamases Cilastatina inibe a degradação do imipenem por uma dipeptidase tubular renal Seu uso deve ser reservado para pacientes hospitalizados com infecções graves não suscetíveis a outras opções, para evitar indução de resistência

14 Erupção cutânea e alergia
Alterações do TGI (destruição da microbiota) Alterações hematológicas: hemólise (p. antiestafilococos e antipseudomonas) Alterações hepáticas (piperacilina) Nefrotoxicidade (ppte cefalosporinas) Convulsões (Imipenem)