INCRETINOMIMÉTICOS Mozart Moreira Neto.

Apresentação em tema: "INCRETINOMIMÉTICOS Mozart Moreira Neto."— Transcrição da apresentação:

1 INCRETINOMIMÉTICOS Mozart Moreira Neto

2 INCRETINOMIMÉTICOS Gliptinas ou análogos do GLP1;
Hormônio produzido no TGI, em resposta à alimentação; Diversas ações no organismo

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5 Fisiopatologia

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7 Benefícios x malefícios
Aumento da massa de células beta pancreáticas; Redução de peso; Menor risco de hipoglicemia; Redução de PAS; Efeitos colaterais: Náuseas e vômitos; Diarreia. Alto custo; Medicação injetável.

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9 Guilherme Henrique de Oliveira Silva
INIBIDORES DA DPP-IV Guilherme Henrique de Oliveira Silva

10 INIBIDORES DA DPP-IV O que inviabiliza o uso terapêutico do GLP-1 nativo é a sua vida média plasmática extremamente curta (menor que 3 min) devida a sua rápida degradação pela enzima dipeptidilpeptidase 4 (DPP-IV). Para contornar essa limitação foram seguidas três estratégias: O desenvolvimento de agonistas do receptor do GLP-1 A síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática (incretinomiméticos) A criação de agentes inibidores da DPP-IV (também chamados de Gliptinas)

11 INIBIDORES DA DPP-IV

12 INIBIDORES DA DPP-IV Mecanismos de ação: Bloqueiam a DPP-IV, aumentam o GLP-1, que: Inibe liberação de Glucagon Retarda o esvaziamento gástrico  saciedade Regeneração de células Beta-pancreáticas Melhoria da tolerância à glicose

13 INIBIDORES DA DPP-IV (MEDICAMENTOS)
Alogliptina Nesina® (6,25 – 12,5 – 25 mg) Takeda Pharma Nesina® Met (12,5/500; 12,5/850; 12,5/1000)

14 INIBIDORES DA DPP-IV (MEDICAMENTOS)
As dose preconizadas para os inibidores da DPP-IV são: Sitagliptina (Januvia®): 100 mg, uma vez ao dia. Vildagliptina (Galvus®): 50 mg, duas vezes ao dia. Saxagliptina (Onglyza®): 5 mg, uma vez ao dia Alogliptina (Nesina®): 25 mg, uma vez ao dia. Linagliptina (Trayenta®): 5 mg, uma vez ao dia. * Essas doses devem ser reduzidas para a metade na presença de insuficiência renal com depuração de creatinina menor que 50 mL/min e para um quarto da dose habitual se a depuração for menor que 30 mL/min. ** No caso da Linagliptina (Trayenta®) a dose é de 5 mg uma vez ao dia sem necessidade de correção por insuficiência renal.

15 INIBIDORES DA DPP-IV X HbA1C
POTENCIAL DE REDUÇÃO DA HbA1C EM PACIENTES COM DM 2

16 INCRETINOMIMÉTICOS X INIBIDORES DA DPP-IV

17 INIBIDORES DA DPP-IV: CARACTERÍSTICAS
Indicados para o tratamento do diabetes do tipo 2 em monoterapia ou em terapia combinada com outros agentes orais / insulina. 2º droga em idosos (1º é Metformina): pois não altera o peso e não causa hipoglicemia. A chance de hipoglicemia é baixa pois, o aumento da secreção de insulina é dependente da hiperglicemia. São usados VO.

18 INIBIDORES DA DPP-IV: DESVANTAGENS E EFEITOS COLATERAIS
Preço: são medicações caras, não são disponibilizadas pelo SUS (R$ 119,00  30 cps; R$ 138,96 58 cps; R$ 85,37  28 cps; R$ 90,00  28 cps; R$ 61,73  30 cps) Boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são raros, mas podem causar: nasofaringite, cefaleia, edema periférico, náuseas e diarreia (<10% dos casos).

19 INIBIDORES DA DPP-IV

20 REFERÊNCIAS Diretrizes SBD –2015/2016