Pós-Graduação Enfermagem

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1 Pós-Graduação Enfermagem
Emergência Aula 3 – SNC Prof. Dr. Juliano R. Guerreiro –

2 INTRODUÇÃO Anestésicos Gerais; Ansiolíticos; Analgésicos;
Fármacos que atual no sistema nervoso central incluem: Anestésicos Gerais; Ansiolíticos; Analgésicos; Antipsicóticos; Antidepressivos; Anticonvulsivantes.

3 ANTIPSICÓTICOS

4 Sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento.
Esquizofrenia Sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento. Sintomas negativos: isolamento social, achatamento das respostas emocionais

5 Esquizofrenia Incidência cerca 1% população
Hipótese – hiperatividade da dopamina  aumento de receptores de dopamina no sistema límbico. Há algumas evidências de participação de 5 HT.

6 Atenuam distúrbios psicóticos
Antipsicóticos São medicamentos inibidores das funções psicomotoras Excitação e agitação. Atenuam distúrbios psicóticos delírios alucinações

7 Antipsicóticos Classificação Antipsicóticos típicos
sedativos  principal efeito sedação. Indicação: agitação psicomotora -incisivos  principal efeito remoção de delírios e alucinações. capacidade de sedação. Antipsicóticos atípicos

8 Antipsicóticos Antipsicóticos típicos INCISIVOS  HALOPERIDOL,
PENFLURIDOL, FLUFENZINA, FENOTIAZINA.

9 Antipsicóticos Antipsicóticos típicos SEDATIVOS  CLORPROMAZINA
LEVOMEPROMAZINA SULPIRIDA TIORIDAZINA TRIFLUOPERAZINA AMISULPIRIDA

10 Antipsicóticos Antipsicóticos atípicos AMISULPIRIDA, CLOZAPINA,
OLANZAPINA, QUETIAPINA, RISPERIDONA, ZUCLOPENTIXOL.

11 Mecanismo de Ação das Drogas Antipsicóticas
Todas as drogas antipsicóticas são antagonistas ao nível dos receptores D2 A maioria também bloqueia outros receptores monoaminérgicos, 5 HT2. A clozapina também bloqueia receptores D4. Potência antipsicótica associada aos receptores D2. Aparecimento tardio do efeito – sugerindo mudanças em nível de receptor.

12 Efeitos Indesejáveis das Drogas Antipsicóticas
Distúrbios motores extrapiramidais Distúrbios endócrinos ( prolactina) Icterícia obstrutiva com fenotiazinas. Sedação, hipotensão e  do peso corporal. Boca seca, visão turva, hipotensão  bloqueio dos receptores  adrenérgicos e muscarínicos de Ach. Síndrome maligna antipsicótica (rara)

13 Distúrbios Motores Indzidos por Antipsicóticos
Distonias agudas e reversíveis e sintomas semelhantes ao parkinsonismo. Discinesia tardia de desenvolvimento lento, geralmente irreversível. Discinesia tardia  mov. Involuntários da face, membros de aparecimento tardio Causa provável   receptores DA (pré sinápticos) Tratamento com pouco sucesso. Sintomas agudos – mov. Involuntários, tremor, rigidez conseqüência direta de bloqueio de DA nigroestriatais.

14 Distúrbios Motores Indzidos por Antipsicóticos
A incidência das distonias agudas e discinesia tardia é menor com antipsicóticos atípicos  CLOZAPINA. HIPÓTESE  bloqueio pronunciado de receptores muscarínicos, ou certo grau de seletividade pela via mesolímbica em contraposição à via nigroestriatal da dopamina.

15 Eficácia Clínica das Drogas Antipsicóticas
Eficazes no controle dos sintomas da esquizofrenia aguda Tratamento prolongado é eficaz contra recidivas Preparações de depósitos para terapia de manutenção. Em geral, as drogas antipsicóticas não são eficazes para melhorar os sintomas negativos. 40% dos pacientes são inadequadamente controlados com agentes antipsicóticos; a clozapina pode ser eficaz em casos de “resistência a antipsicóticos”.

16 ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS

17 Manejo da ansiedade Ansiedade: Emoção básica – diferente de doença ou sintoma de doença. Essencial ao desempenho adequado do homem. Se duradoura ou muito intensa – prejuízo no desempenho e sofrimento – exige intervenção terapêutica.

18 BENZODIAZEPÍNICOS Os benzodiazepínicos (BDZ) são drogas relativamente seguras, a não ser quando usados em combinação com o álcool ou outros depressores do SNC Todos os benzodiazepínicos possuem propriedades farmacológicas similares, não havendo evidência que haja um agente superior aos demais como ansiolítico. Ação: Potencialização do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do SNC, no sistema límbico.

19 São dotados de propriedades ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.
Protótipo: DIAZEPAM – agente mais empregado para manejo da ansiedade em adultos e boa opção para pactes pediátricos também, porém carece de estudos. Alternativa: MIDAZOLAM. (meia-vida curta). Os BDZ são depressores do SNC, com propriedades ansiolíticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnóticos (i.e., indução de sonolência ou sono) em doses mais altas.

20 Dado o risco de dependência dos BDZ que pode ocorrer mesmo em doses terapêuticas no tratamento prolongado (mais de seis meses) e ainda mais rapidamente com BDZ de alta potência (como Alprazolam e Lorazepam), recomenda-se sempre a utilização da dose efetiva mais baixa possível e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio dos sintomas. Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que haja uma indicação precípua ou um acompanhamento cuidadoso.

21 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia

22 Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ
Os antiácidos interferem seriamente com a ação dos BDZ. Os BDZ devem ser tomados bem antes de qualquer dose de antiácidos. A absorção IM dos BDZ é mais rápida, porém mais irregular. O uso EV de BDZ (sempre administrar lentamente para minimizar o risco de hipertensão e parada respiratória) é reservado para a sedação pré-operatória, o tratamento de convulsões ou para sérias emergências psiquiátricas. (Atenção: os BDZ só podem ser dados EV se o staff estiver treinado e equipado para lidar com possível parada respiratória). Lorazepam e Oxazepam são as drogas de escolha em paciente idosos ou com problemas hepáticos graves porque são metabolizados somente por conjugação com o ácido glicurônico e não têm metabólitos ativos.

23 Os BDZ de eliminação rápida têm mais tendência a produzir dependência ou fenômeno de "rebote" (ansiedade, insônia) ao ser suspenso o tratamento, enquanto que as de eliminação lenta produzem mais sedação diurna. Tolerância – geralmente não ocorre fenômeno de tolerância (aumento gradual da dose para obter o mesmo efeito), mas alguns pacientes podem desenvolver tolerância aos BDZ levando ao aumento das doses e abuso. Recaída – com a suspensão dos BDZ há um retorno dos sintomas originais.

24 Rebote –- com a suspensão dos BDZ ocorre um retorno temporário dos sintomas originais, tais como ansiedade ou insônia, mas numa intensidade maior. Abstinência – a abstinência, em contraste com a recaída e o rebote, geralmente inclui sintomas que o paciente não experimentou previamente.

25 A síndrome da abstinência dos BDZ inclui:
• ansiedade; • irritabilidade; • insônia; • tremores; • sudorese; • anorexia; • náusea; • diarréia; • desconforto abdominal; • letargia; • fadiga; • taquicardia; • hipertensão sistólica; • delirium; • convulsões.

26 Sempre lembrar que o risco de desenvolver dependência, rebote e abstinência é maior nos tratamentos em longo prazo, com doses altas e com BDZ de alta potência. A possibilidade de ocorrer e a gravidade do rebote e abstinência estão diretamente ligadas ao uso de BDZ de meia-vida curta (ex.: Alprazolam). Problemas com tolerância, rebote e abstinência podem ser minimizados sempre que são usados BDZ de baixa potência e meia-vida longa (ex.: Diazepam).

27 O processo de retirada dos BDZ deve ser sempre feito de forma gradual.
Os primeiros 50% da dose diária podem ser reduzidos de modo mais rápido, os 25% seguintes lentamente e os últimos 25% muito lentamente. Vale lembrar que a taxa de redução da medicação deve ser sempre adaptada a cada paciente Atenção

28 lnterações dos BDZ com outras drogas
Diminuem a absorção: • antiácidos. Aumentam a depressão do SNC: • anti-histamínicos; • barbitúricos; • antidepressivos tricíclicos; • etanol.

29 lnterações dos BDZ com outras drogas
Aumentam níveis de BDZ: • cimetidina; • dissulfiram; • eritromicina; • estrogênios; • fluoxetina; • isoniazida. Diminuem os níveis de BDZ: • carbamazepina.

30 BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Ação Farmacológica: -   Antagonismo dopaminérgico -   Agonismo parcial de receptores de serotonina. Efetividade: Semelhante ao diazepam, diferindo pelo fato de: -         não produzir sedação importante, -         não interagir com álcool -         não induzir dependência.

31 BUSPIRONA (Buspar, ansitec)
Desvantagem: Tempo de latência de cerca de 1 a 2 semanas. Boa alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento prolongado da ansiedade generalizada.

32 BETABLOQUEADORES Eficazes no tratamento da ansiedade generalizada, principalmente com predomínio de sintomas somáticos (palpitações, sudorese e tremor), mas são inferiores aos benzodiazepínicos.  Úteis em reações agudas ao estresse, como realização de exames e apresentações públicas.

33 HIPNÓTICOS FASES DO SONO: 0 : ALERTA
1 : INDUÇÃO DO SONO, ESTADO DE SONOLÊNCIA. 2 – 4: REDUÇÃO DA ATIVIDADE ELÉTRICA CEREBRAL (SONO PROFUNDO). REM (Movimento Rápido dos Olhos): SONO PARADOXAL.

34 Na fase de sono REM, é que ocorre o relaxamento muscular e sonhos, podendo ocorrer movimentos espontâneos das extremidades, e movimentos oculares rápidos. NECESSÁRIO PARA O DESCANSO, SEM ESTA FASE OCORRE UM COMPLETO ESGOTAMENTO DO INDIVÍDUO. 02/2001 Prof. Carlos Eurico Pereira Farmacologia

35 HIPNÓTICO IDEAL: Deveria reproduzir a fisiologia normal do sono, sem provocar efeitos adversos. Nenhum dos disponíveis, no entanto, consegue atingir esses objetivos. TODOS OS HIPNÓTICOS COMPROMETEM A FASE REM, EM MAIOR OU MENOR PROPORÇÃO

36 NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.
FÁRMACOS HIPNÓTICOS: BENZODIAZEPÍNICOS: Mais fisiológicos que existem, por isso os mais utilizados, por influírem pouco no sono REM, ocorrendo descanso do paciente. BARBITÚRICOS HIDRATO DE CLORAL ETCLORVINOL GLUTETIMIDA MEPROBAMATO METIPRILONA PARALDEÍDO NOVOS: ZOLPIDEM, ZOPICLONA. NÃO SUPLANTAM A AÇÃO DOS PRIMEIROS.

37 FÁRMACOS UTILIZADOS NOS DISTÚRBIOS AFETIVOS

38 DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR.
Alterações do humor: DEPRESSÃO E DISTÚRBIO BIPOLAR.

39 DEPRESSÃO A depressão é após a hipertensão, a condição médica crônica mais comum na população. Pelo menos 1 em cada 10 pacientes apresentam depressão maior, mas a maioria não é diagnosticada ou é inapropriadamente tratada.

40 DEPRESSÃO MAIOR Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de pelo menos três ou quatro dos seguintes sintomas: Insônia ou hipersonia Sentimentos de desvalorização ou excesso de culpa; Fadiga ou falta de energia; Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se; Alteração significativa no apetite ou peso; Retardo ou agitação psicomotora; Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio.

41 ANTIDEPRESSIVOS o efeito antidepressivo se da às custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA). O aumento de neurotransmissores na fenda sináptica se dá pelo bloqueio da recaptação da NE e da 5HT no neurônio pré-sináptico ou ainda, através da inibição da Monoaminaoxidase (MAO) que é a enzima responsável pela inativação destes neurotransmissores. Será, portanto, nos sistemas noradrenérgico o serotoninérgico do Sistema Límbico o local de ação das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade

42 ANTIDEPRESSIVOS Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos: 1 - Antidepressivos Tricíclicos (ADT) 2 – Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina 3 - Antidepressivos Atípicos 4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)

43 ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média* AMITRIPTILINA Amitriptilina Amytril Tryptanol cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25 e 75 mg 25 a 125 mg/dia CLOMIPRAMINA Anafranil cp. de 25 e 75 mg 25 a 225 mg/dia IMIPRAMINA Imipra Imipramine Tofranil cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25, 75 e 150 mg 25 a 300 mg/dia MAPROTILINA** Ludiomil 25 a 150 mg/dia NORTRIPTILINA Pamelor cp. de 25, 50 e 75 mg 25 a 100 mg/dia * - as doses dos tricíclicos são extremamente variáveis tendo em vista a sensibilidade pessoal. ** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracíclico, porém, sua farmacodinâmica pode ser considerada juntamente com os tricíclicos.

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45 ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA
Nome do Sal Nome Comercial Apresentação Dose média CITAPROLAM Cipramil cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia FLUOXETINA Deprax Eufor Fluxene Nortec Prozac Verotina cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia FLUVOXAMINA Luvox cp. de 100 mg 100 a 300 mg/dia NEFAZODONA Serzone cp. de 100 e 150 mg 300 a 500 mg/dia PAROXETINA Aropax Pondera cp. de 20 mg cp. de 20 mg SERTRALINA Novativ Tolrest Zoloft cp. de 50 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg 50 a 100 mg/dia

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47 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
Nome Químico Nome Comercial AMINEPTINA Survector FLUVOXAMINA Luvox MIANSERINA Tolvon MIRTAZAPINA Remeron REBOXETINA Prolift TIANEPTINA Stablon TRAZODONA Donaren VENLAFAXINA Efexor São os antidepressivos que não se caracterizam como Tricíclicos, como ISRS e nem como Inibidores da MonoAminaOxidase (IMAOs).

48 INIBIDORES DA MAO Inibidores da MAO:
IRREVERSÍVEIS: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. REVERSÍVEIS: moclobemida (Aurorix).  A monoaminoxidase (MAO), é uma enzima do metabolismo da 5HT e dos catecolaminérgicos, como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem redução na atividade MAO, com aumento da concentração destes neurotransmissores nos locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN simpático.

49 Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior.
Mecanismo de Ação: 1)     Bloqueio da recaptação neuronal 2)     Inibição do metabolismo da noradrenalina ou serotonina Os antidepressivos são o tratamento de escolha em depressão maior. Eficácia: Estudos demonstram que os antidepressivos clássicos e os novos tem semelhante eficácia quando comparados, devendo os novos serem reservados como agentes de segunda escolha.

50 Efeitos adversos: Escolha do agente:
Diferem entre os antidepressivos, sendo menores nos agentes mais novos. Escolha do agente: Não depende só da eficácia, mas também dos efeitos colaterais; experiência do médico; resposta anterior a algum representante, por parte do paciente ou familiar.

51 Cardíacos: Agentes com menor cardiotoxicidade: MIANSERINA, AMOXAPINA, FLUOXETINA, TRAZODONA, ALPRAZOLAM E BUPROPRIONA. Nos antidepressivos tricíclicos, cardiotoxicidade decresce na seguinte ordem: AMITRIPTILINA CLOMIPRAMINA NORTRIPTILINA IMIPRAMINA Menor efeito hipotensor: NORTRIPTILINA. Maior efeito sedativo: AMITRIPTILINA.

52 Inibidores da MAO: Sem muita utilidade nos casos de depressão típica, mas são úteis nos casos de:
1.     Não resposta aos antidepressivos convencionais 2.     Características psicóticas 3.     Com distúrbio do pânico associados

53 Benzodiazepínicos Clássicos como diazepam e clordiazepóxido não possuem efeito antidepressivo, podendo acentuar a depressão e o risco de suicídio. Antidepressivos inespecíficos: Utilizados como alternativa de tratamento quando já se utilizou doses máximas dos agentes específicos.

54 Outras indicações de antidepressivos:
Fobia social Ejaculação precoce Estresse pós-traumático Fibromialgia Bulimia Síndrome pré-menstrual Alcoolismo Ansiedade patológica Enxaqueca Ansiedade generalizada Distúrbio do pânico Úlcera péptica Distúrbio obsessivo-compulsivo Dor crônica (neuropatia periférica)

55 Farmacocinética: Via de administração: oral Absorção oral rápida
 Sofrem metabolismo de primeira passagem.  Biodisponibilidade 40 a 70%.  Excreção lenta, possibilitando a dose única diária.  Início efeito: 1 a 2 semanas.  Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento  Retirada deve ser lenta e gradual. Retirada súbita: náusea, tontura, cefaléia, sudorese e salivação.

56 Efeitos adversos: Efeitos anticolinérgicos:
Boca seca, midríase, cicloplegia, retenção urinária, diminuição motilidade gastrointestinal, taquicardia e em altas doses delírio. Hipotensão postural (imipramina, desipramina) Sonolência Ganho de peso Ocasionalmente: mania, arritmias, distúrbios sexuais e efeitos extrapiramidais. Efeitos raros: hepatotoxicidade, depressão medular, convulsões,fotossensibilidade,efeitos cardiovasculares severos e neuropatia periférica.