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PublicouJoaquim Alfredo Affonso Caiado Alterado mais de 9 anos atrás
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FÁRMACOS NA DOR Clinica de Dor e Cuidados Paliativos HUCFF / UFRJ
Dr. Ricardo Cunha Jr. Clinica de Dor e Cuidados Paliativos HUCFF / UFRJ
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ESCADA ANALGÉSICA DOR 4 Métodos invasivos 3 2 1
Analgésico+ Opióide forte + Coadjuvante + terapias não-farmacológicas 3 Analgésico + Opióide fraco + Coadjuvante + terapias não-farmacológicas 2 1 Analgésico + Coadjuvante + terapias não-farmacológicas DOR Cancer Pain Relief, Geneva,OMS,1986.
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AINES: CARACTERÍSTICAS
Grupo heterogêneo Ação periférica e central Efeito teto Ação ruim na dor neuropática
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MECANISMO DE AÇÃO Fosfolipídeo Ác. aracdônico 5-LPOX COX
5 HPETE /12/15-LPOX PGG2 LTA LIPOXINA(LXA/ LXB) PGH2 LTB LTC LTD PGI TXA PGE2 LTE4
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QUAL AINES USAR ? Experiência prévia Dor aguda ? Custo
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CLASSIFICAÇÃO Ácido salicílico: aas, salicilatos, diflunisal
Ácido acético: indometacina, sulindac Ácido fenil-acético: diclofenac Ácido propiônico: ibuprofeno, cetoprofeno, naproxeno, flubiprofeno Ácido fenâmico: ácido mefenâmico Pirazolônicos: dipirona Oxicams: tenoxicam, meloxicam, piroxicam Metano-sulfonilides: nimesulide Naftilalcanonas: nalbumetona Coxibs: celecoxib, valdecoxib
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CLASSIFICAÇÃO COX-1/ COX-2: COX-2: •Aas, indometacina, •celecoxib
•Diclofenaco, cetoprofeno •rofecoxib •Piroxicam, ibuprofeno •valdecoxib •etoricoxib PREFERENCIAL COX-2: •Meloxicam •Nimesulide
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DISTRIBUIÇÃO DAS COXS Endotélio SNC TG Intestinal Reprodução Renal
COX COX - 2 Endotélio SNC Reprodução TG Intestinal Renal Inflamação Plaquetas
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EFEITOS COLATERAIS Trato Gastro Intestinal Renal ACV Cutâneo Hepático
SNC
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CONDIÇÕES DE MAIOR RISCO
Complicação de doença ulcerosa > 65 anos Co- prescrição Uso prolongado em dose plena Co- morbidades
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RISCO RELATIVO DE COMPLICAÇÃO TGI
AINES RISCO RELATIVO DE COMPLICAÇÃO TGI PIROX TEN DICL IND
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MEDIDAS DE PROTEÇÃO DO TGI
Associar bloqueador próton Opção pela cox2 Associar análogo de prostaglandina
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Lancet, v. 371, jan 2008
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Lancet, v. 371, jan 2008
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ALERGIA A AINES alergia d.base r.cruzada dissensibilização
Respiratória Asma/sinusite Sim Urticária Urticária crônica Não Urticária a anafilaxia Geral/ não Não ( trocar)
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AINES: DOSES PARA 24 HORAS
AINES INTERVALO DOSE/ dia Dipirona /4 h g Paracetamol /4 h g Diclofenaco /8 h mg Cetoprofeno /8 h mg Ibuprofeno /6 h mg Naproxeno /12 h mg Piroxicam /24 h mg Tenoxicam /24 h mg Celecoxib /12 h mg Etoricoxib /24 h mg Nimesulide /12 h 200 – 400 mg Meloxicam /24 h ,5 – 15 mg
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Dúvidas e certezas no uso de AINES
CONSENSO SARDENHA- 2000 Dúvidas e certezas no uso de AINES
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Áreas de avaliação: Eficácia dos AINES Manejo da toxicidade do TGI
AINES x H.pylori ICOX-2 Dispepsia Uso ideal de aspirina Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: 1-Em doses normais AINES são pouco mais eficazes que paracetamol fortemente aceita-(50%) nível de evidência:1-(74%) Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: 2-AINES e paracetamol têm efeito aditivo evidente
fortemente aceita-(71%) nível de evidência:2-(93%) 3-A potêncialidade dos AINES de provocar dispepsia ou úlcera não é relacionada. fortemente aceita-(59%) nível de evidência:2-(71%) Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: 4 - Paracetamol não causa úlcera ou suas complicações.
fortemente aceita-(69%) nível de evidência: 2-(87%) 5- Uso de profilaxia para TGI deve -se basear no risco. fortemente aceita-(75%) nível de evidência: 2-(90%) Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: 6 - Todos os pacientes com relato de úlcera péptica devem usar profilaxia associada. fortemente aceita - (75%) nível de evidência : 2- (94%) 7- Todos os pacientes com 2 fatores de risco deveriam usar profilaxia associada fortemente aceita - (79%) nível de evidência : 2- (100%) Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: fortemente aceita - (76%) nível de evidência: 2 (69%)
8 - A troca para ICOX-2 em paciente com riscos é alternativa eficaz. fortemente aceita - (76%) nível de evidência: 2 (69%) 9 - Para artrite crônica ICOX-2 são comparáveis ao ibuprofeno, diclofenaco ou naproxeno. nível de evidência: 2 (59%) fortemente aceita - (73%) Sardenha-2000
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PROPOSIÇÕES: 10 - O nível de úlceração endoscópica com ICOX-2 é marcadamente reduzido. completamente aceita - (78%) nível de evidência :1 (100%) 11 - ICOX-2 possuem efeitos na retenção de sódio e água. completamente aceita - (97%) nível de evidência :1 (74%) Sardenha-2000
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OPIÓIDES RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA AGONISTA PARCIAL Z. ATIVIDADE
Z. AFINIDADE RECEPTOR
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OPIÓIDES Agonistas puros Agonistas parciais Antagonistas Morfina
Metadona Oxicodona Fentanil Codeína Tramadol Meperidina Nalburfina Buprenorfina Pentazocina nalorfina Naloxona naltrexona
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OPIÓIDES FRACOS CARACTERÍSTICAS: EFEITO TETO
ÍNDICE TERAPÊUTICO ELEVADO TOXICIDADE HEPÁTICA E RENAL NÃO DESCRITA PRECONCEITO MENOR
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OPIÓIDES FRACOS CODEÍNA: DOSE INICIAL: 30mg 4/4h
DOSE MÁXIMA: 120 mg 4/4h APRESENTAÇÃO: COMP DE 30 E 60mg AMP 30mg/ml TYLEX: 30mg CODEÍNA+ 500mPARACETAMOL
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OPIÓIDES FRACOS TRAMADOL: DOSE: 50 a 100mg 4/4h OU 6/6h
APRESENTAÇÃO: COMP 50mg AMP 50mg/ml EFEITOS COLATERAIS: NÁUSEA E VÔMITOS METABÓLITO ATIVO 2X MAIS POTENTE POTÊNCIA SEMELHANTE À CODEÍNA
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OPIÓIDES FRACOS EFEITOS COLATERAIS: SONOLÊNCIA DEPÊNDENCIA CONSTIPAÇÃO
VÔMITO CONFUSÃO MENTAL SUDORESE PRURIDO
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OPIÓIDES FORTE MORFINA METADONA OXICODONA FENTANIL
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MORFINA Metabólitos m 3-glicuronídeo_____inativo Intervalo
m 6-glicuronídeo(1%)_45 vezes mais ativo normorfina _____ igual a morfina Intervalo A cada 4 horas Apresentação comp. de 10, 30 mg de ação rápida comp. de 30, mg de longa duração amp. de 0,2mg, de 2 e 10 mg
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METADONA Alta biodisponibilidade pela via oral
½ vida de eliminação longa Ausência de metabólitos ativos Custo baixo Apresentação em comp. de 5 e 10mg e amp. de 10mg/ml
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OXICODONA Alta biodisponibilidade pela via oral
Baixa incidência de efeitos colaterais O dobro da potência da morfina Metabólitos com atividade mínima No Brasil só existe a de ação prolongada Apresentação de 10, 20 e 40 mg Intervalo a cada 12 horas
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FENTANIL TRANSDÉRMICO
Início de ação lento (8-10h) Após retirada seu efeito permanece por 12h Trocar a cada 72h Usar quando o TGI é inviável Apresentação de 25, 50, 75 e 100 mcg/h
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FENTANIL TRANSDÉRMICO
Pele limpa, seca, sem lesões (não raspar pêlos) Limpar o local preferencialmente apenas com água, evitando o uso de sabões, degermantes, loções ou óleos Alternar locais de aplicação Evitar calor externo nas áreas de aplicação
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OPIÓIDES- EFEITOS COLATERAIS
SONOLÊNCIA DEPÊNDENCIA CONSTIPAÇÃO VÔMITO CONFUSÃO MENTAL SUDORESE PRURIDO
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Fatores Adversos dos Opióides
Dependência Física Dependência Psíquica Tolerância Pseudovício Depressão Respiratória
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EFEITOS A LONGO PRAZO Imunossupressão (em imunocomprometidos)
codeína > metadona > morfina > fnt > oxicodona > tramadol ↓estrogênio ↓testosterona (metadona e intratecal) ↓cortisol Infertilidade, disfunção sexual
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MEDICAÇÕES COADJUVANTES
POTENCIALIZAM EFEITO ANALGÉSICO CONTROLAM EFEITOS COLATERAIS TRATAM DISTÚRBIOS PSICOLÓGICOS ASSOCIADOS
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MEDICAÇÕES COADJUVANTES
ANTIDEPRESSIVOS ANTICONVULSIVANTES NEUROLÉPTICOS ANTIESPASMÓDICOS LAXANTES ANTIEMÉTICOS NEUROLÉPTICOS ANSIOLÍTICOS ANTIDEPRESSIVOS CORTICOSTERÓIDES BIFOSFONATOS
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ANTIDEPRESSIVOS Tricíclicos são 1ª opção em dor neuropática
Doses variam de mg/d Fazer tomada única noturna Iniciar com dose baixa Mais utilizados: amitriptilina, imipramina
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ADT Absorção oral boa. Pico tardio ~ 6h.
Forte ligação proteíca (70-95%) e tecidual. Metabolismo hepático extenso. ½ vida longa. Concentração no leite materno. Mec. de ação: ● otimização da via descendente inibitória • bloqueio dos canais de cálcio e sódio • bloqueia receptor -2 • bloqueio leve dos receptores NMDA • efeito anti-histamínico
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Relação de seletividade dos tricíclicos
Reboxetina Maprotilina Desipramina Imipramina Nortriptilina Amitriptilina Clomipramina Zimelidina Fluoxetina Paroxetina 1000 NA- Seletiva Não 5-HT 10 1 0,1 0,01 0,001
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Farmacologia Lipofílico Meia vida longa Metabolização hepática
Interação medicamentosa Meia vida longa Efeitos colaterais Não dialisável Perfil Farmacológico Perfil Farmacológico
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EFEITOS COLATERAIS Boca seca retenção urinária Sedação
aumento da p.i.o. Taquicardia Constipação Confusão mental Distúrbio de condução cardíaca Reduz limiar convulsivo
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SEROTONINÉRGICOS ISRS: Fluoxetina, sertralina, paroxetina
½ vida longa: fluoxetina= 5d metabólito ativo: fluoxetina Ação inibitória sobre P 450 Boa absorção oral Ef.colateais: TGI, agitação, insônia, extrapiramidalismo, disfunção sexual, alergia nível sérico de: ADT, CBZ, WARF, neurolépticos, ciclob , insulina,
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Venlaflaxina Duloxetina
Boa absorção oral. Alimentos retardam absorção. Efeitos colaterais: náusea, tontura, sonolência, hipertensão arterial, rash. Dose: 150 – 225mg/d Duloxetina Efeitos colaterais: fadiga, náusea, constipação, boca seca, inquietude, sudorese, disfunção sexual. Neuropatia diabética Dose : 60 – 120 mg/d MEC AÇÃO: inibição seletiva da recaptação de nora e serot
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ANTICONVULSIVANTES São ótima opção em dor neuropática.
Mecanismo por bloqueio canais de sódio e/ou cálcio. Principais: carbamazepina, gabapentina, oxcarbazepina, pregabalina, ácido valpróico.
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Efeitos Colaterais sedação tonteira náusea diarréia visão turva ataxia
confusão mental rash diplopia
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MEDICAÇÕES COADJUVANTES
CARBAMAZEPINA ►1ª opção em neuralgia do trigêmio ►dose: mg/d ►absorção: errática ►metabólito: ativo ►alteração transitória hepática e hematológica e hiponatremia. ►monitorar nível sérico
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►neuropatia diabetica ?
ACIDO VALPRÓICO ►neuropatia diabetica ? ►absorção: rápida ►alteração hepática frequente ►dose: 500 – 2400mg. 12/12h LAMOTRIGINA ►opção em neuralgia do trigêmio, dor central, neuropatia do HIV, e diabetes. ►dose de mg. 12/12h
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►1ª opção em dor neuropática
GABAPENTINA ►1ª opção em dor neuropática ►absorção: boa ►excreção renal in natura ►dose: mg. 8/8h PREGABALINA ►dose: 150 – 600mg. 12/12h ►efeitos indesejáveis: ideação suicida, ganho de peso, edema.
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►neuropatia periférica ? Migrânea.
TOPIRAMATO ►neuropatia periférica ? Migrânea. ►absorção: rápida ► ½ vida de eliminação prolongada. ►dose: 100 – 400mg/d. Tomada única ►efeito indesejável: cálculo renal
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Relaxante Muscular Benzodiazepínicos Carisoprodol Tiocolcosídeo
Tizanidina Orfenadrina Ciclobenzaprina Baclofen
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Carisoprodol Ação em interneurônios na formação reticular e medular
Absorção: boa ½ vida 6h. Alta concentração no leite materno. Efeitos colaterais: tonturas, vertigem, ataxia, tremores, agitação, insônia, sonolência, rash, taquicardia, hipotensão ortostático, náuseas, vômitos.
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AGENTES BIOLÓGICOS Sulfato de glucosamina 1500mg/d VO
Sulfato de condroitina mg/d VO Ácido hialurônico IA mg/sem (3x) (JOELHOS) Corticóide IA x/ano
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Clonidina Agonista α-2 adrenérgico.
Atua pré-sinapticamente em receptores acoplados a canais de k Ação v.o. ruim Dose 1-3 mcg/kg em bloqueios.
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Bifosfonatos Em condições de massa óssea diminuída e/ou alto turnover
Osteoporose (inclusive glicocorticóide induzida) Doença de Paget Osteólise provocada por tumores Hipercalcemia Osteogênese imperfeita
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Bifosfonatos Inibe reabsorção óssea.
Previne osteoporose e fraturas patológicas. Absorção v.o. ruim Não são metabolizados. Eliminação renal.
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Antiespasmódicos Butilescopolamina – ev, im, sc Trimebutina Pinavério
Mebeverina
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