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PublicouElias Sabala Gomes Alterado mais de 9 anos atrás
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FARMACODINÂMICA Fundação Universidade Federal do Rio Grande
Departamento de Ciências Fisiológicas - Farmacologia FARMACODINÂMICA Daniela Martí Barros
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Ligação das drogas a receptores
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Conceitos Básicos Agonista Agonista parcial Antagonista Afinidade Especificidade Atividade intrínseca Índice terapêutico
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As drogas e a especificidade
As drogas, em sua maioria, se ligam a proteínas-alvo particulares: - enzimas - transportadores - canais de íons - receptores Especificidade é recíproca A especificidade não é total.
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As drogas e a afinidade Quanto maior a a afinidade da droga pelo receptor, menor a concentração em que produz determinado nível de ocupação. Os mesmos princípios são aplicados quando duas ou mais drogas competem pelos receptores: cada uma possui o efeito de reduzir a afinidade aparente para a outras
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1,0 0,5 Ka Ka Conc escala linear Conc escala log
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Antagonismo competitivo
Tipo mais comum e mais importante de antagonismo. - na presença do antagonista, a curva log-concentração-efeito do agonista é desviada para a direita. - não há alteração da sua inclinação - a relação da dose aumenta de modo linear com a concentração do antagonista, a inclinação desta linha é uma medida da afinidade do antagonista pelo receptor.
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Antagonismo entre as drogas
Antagonismo químico Antagonismo farmacocinético Antagonismo competitivo Antagonismo não competitivo Antagonismo fisiológico
9
Antagonismo Competitivo
10
Antagonismo não competitivo
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