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Como tomaremos remédios no próximo milênio?. Atualmente, a necessidade de produtos obtidos de reações químicas é muito grande e é intensa a pesquisa na.

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1 Como tomaremos remédios no próximo milênio?

2 Atualmente, a necessidade de produtos obtidos de reações químicas é muito grande e é intensa a pesquisa na área.

3 Injeções sem agulha, absorção pulmonar, drogas com endereço certo. As novas tecnologias para a introdução de fármacos no organismo já estão a venda.

4 Usando as propriedades de Drug Delivery Systems (DDS), drogas podem ser aplicadas diretamente para o interior do olho, com um simples colírio superficial. Uma vez no olho, as micro esferas iniciam a liberação controlada da droga, em dosagens diárias por um longo período de tempo (semanas ou meses).

5 A empresa Oculex está desenvolvendo produtos intraoculares baseados em DDS anti-inflamatórios, antibióticos, para o tratamento de glaucoma e retinite.

6 Os novos métodos para a administração de drogas se baseiam no encapsulamento das drogas em microesferas poliméricas ou protéicas.

7 Estas microesferas liberam a droga, já no interior do organismo, em pequenas e controláveis doses diárias, durante semanas ou meses.

8 O medicamento pode ser administrado oralmente (a microesfera pode ser resistente ao ambiente estomacal), por inalação, pela pele (tal como os adesivos de nicotina) ou, ainda, por injeções sem agulha, o PowderJet, que utiliza tecnologia semelhante às impressoras jato- de-tinta.

9 Quem sofre de diabetes precisa tomar injeções periódicas de insulina, dependendo do nível de glucose no sangue. Um esquecimento pode causar uma hipo ou uma hiperglicemia.

10 Muitos sistemas para liberação controlada de insulina no organismo baseiam-se da reação da glucose, no sangue, com a enzima glucose oxidase.

11 Vários polímeros já foram testados em sistemas de drug delivery. Entretanto, para uso em humanos, o material deve ser quimicamente inerte e livre de impurezas.

12 Alguns dos materiais que estão sendo usados comercialmente em sistemas de drug delivery são: Poli(2-hidroxi etil metacrilato), poli(N-vinil pirrolidona), poli(metil methacrilato), poliacrilamida, polilactídeos (PLA), poliglicosídeos (PGA), poli(lactato-co-glicolato) (PLGA), poli(anidridos), entre outros.

13 Seringas sem agulhas

14 A tecnologia é semelhante a das impressoras de jato-de-tinta: um forte spray de microesferas contendo a droga é aplicado sobre a pele; as microesferas, por pressão, passam pelos poros e chegam aos vasos capilares, de onde seguem para todo o organismo.

15 O PowderJet já está a venda, e vem sendo utilizado em hospitais norte-americanos. As seringas do próximo século não terão agulhas...

16 Como as drogas são liberadas?

17 Confinadas em microesferas, as drogas são liberadas gradual e contínuamente, por um longo período de tempo. As figuras mostram como o processo ocorre.

18 O processo de liberação da droga no organismo com a utilização de sistemas de drug delivery é vantajoso. A concentração da droga no organismo é mantida constante, por vários dias, exatamente dentro da faixa indicada.

19 Esta foto mostra uma partícula biodegradável de PLGA 75:25 lactato:glicolato após 133 dias em água.

20 Mecanismos que acionam a liberação da droga no organismo:

21 EstímuloPolímeroMecanismo pHhidrogel ácido ou básico Mudança do pH - entumecimento - liberação da droga Força Iônicahidrogel iônico Muda a força iônica, altera a carga efetiva, muda a conformação e libera a droga

22 EstímuloPolímeroMecanismo Espécies químicas Hidrogel contendo grupos aceptores de elétrons Formação de complexo de transferência de carga - mudança na conformação - liberação da droga Enzima- substrato Hidrogel contendo enzimas imobilizadas Substrato presente - conversão enzimática - muda a conformação do hidrogel - liberação da droga

23 EstímuloPolímeroMecanismo MagnéticoPartículas magnéticas dispersas nas microesferas Campo magnético aplicado - mudança nos poros da microesfera - liberação da droga TérmicoHidrogel termosensível, como poli(N-isopro- pilacrilamida) Muda a temperatura – muda as interações intermoleculares polímero-água - liberação da droga

24 EstímuloPolímeroMecanismo ElétricoPolieletrólitoCampo elétrico aplicado - carregamento da membrana - eletroforese da droga carregada - mudança na conformação do polímero - liberação da droga Ultrasompoli(etileno- vinil álcoo) Irradiação de ultrasom - aumento da temperatura -liberação da droga Fonte: QMCWEB


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