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NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS UTILIZADAS EM FÁRMACOS Fernanda Tomazini Marcela Durán Natiara V. Madalossi.

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1 NANOPARTÍCULAS LIPÍDICAS SÓLIDAS UTILIZADAS EM FÁRMACOS Fernanda Tomazini Marcela Durán Natiara V. Madalossi

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3 Por que utilizar a Nanotecnologia em fármacos? Geralmente apresentam baixa toxicidade Uma menor quantidade de doses-dia e concentrações mais baixas podem ser administradas ou/e Liberação controlada ou/e direcionada á um alvo Permanência mais duradoura na circulação Podem atravessar as barreiras hemato-encefálicas sem danificar as estruturas Aumento da estabilidade da droga Possibilitam a produção em larga escala e esterilização

4 Diferentes tipos de nanopartículas lipídicas sólidas Estas são classificadas em três tipos de estruturas: NLS ou SLN – Nanopartículas lipídicas sólidas CLN ou NLC – carreador lipídico nanoestruturado CFL – Conjugado Fármaco-Lipídio As NLS são formadas por lipídios sólidos á temperatura ambiente e estabilizadas por tensoativos cristais com poucas imperfeições. CLN formadas por lipídios líquidos + lipídios sólidos maior número de cavidades na partícula (imperfeições). Os CFL permitem, quando necessário a encapsulação de fármacos hidrofílicos, após a sua ligação ou adsorção ao lipídio.

5 Diferentes tipos de nanopartículas lipídicas sólidas SLN (solid lipid nanoparticles) - Lipídios em estado sólido às TºC ambiente e corporal, - Váriedade de lipídios: ácidos, mono-, di- ou triglicerídeos, misturas de gicerídeos ou ceras, - Estabilização por surfactantes biocompatíveis (iônicos ou não-iônicos), - Matriz altamente estruturada, - As partículas apresentam em média diâmetro entre 10 e 1000nm,

6 - Biodegradáveis, - Alta toleraviabilibade e - Facilidade de ligação com drogas lipofílicas Imagem em TEM de Nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ligadas a Vitamina E obtidas por homogeneização por ata pressão

7 NLC (nanoestructures lipid carriers) - Matriz imperfeita, - Bem toleráveis fisiologicamente, - Apresentando vezes menos toxicidade do que as partículas poliméricas, - Facilmente produzidas em larga escala, - Boa capacidade de estocagem apresentando estabilidade de até 3 anos - Podem ser esterilizadas em autoclave sem perderem a forma esférica e sem um significativo aumento no tamanho das partículas e - Têm um largo espectro de vias de administração que incluem parenteral, oral, oftálmica e tópica. - exemplos: ácido esteárico + ácido oléico

8 Imagem em TEM de Nanopartículas lipídicas sólidas carreadoras (NLC) com vitamina E obtidas através de homogeneização por alta pressão

9 MÉTODOS DE PREPARAÇÃO Difusão (com solventes) Fu-Qiang Hu et. al., 2005 Homogeniezação por alta pressão Mi-Kyung Lee et.al, 2007 Jun He et. al, 2007 Qing-yu Xiang et.al, 2007 Solidificação por evaporação á baixa temperatura Dianrui Zhang et. al., 2006

10 Zetasizer ou Micro-eletroforese - potencial zeta CARACTERIZAÇÃO FÍSICO-QUÍMICA DAS NANOPARTÍCULAS

11 PCS (Photon Correlation Spectroscopy) - distribuição de tamanho de partícula

12 Microscopia por Força Atômica - conseguimos visualizar e analisar tudo a respeito da morfologia - detalhes da superfície (com resolução de 0,01nm) - visualização tridimensional

13 Microscopia Eletrônica de Varredura - conseguimos visualizar e analisar tudo a respeito da morfologia

14 DSC (Diferential Scanning Calorimetry) - ponto de fusão

15 PXRD (Powder X-ray diffracction) - podem ser verificada as estruturas cristalinas - tamanho de partículas

16 Espectrofotometria - Capacidade de ligação da nanopartícula e eficiência de encapsulamento do fármaco

17 Cryo-scanning electron microscopy - método que observa materiais congelados

18 Comparação entre as Nanopartículas de SLN e NLC Preparação e caracterização de carreadores lipídicos nanoestruturados de Ácido Esteárico (SLN) e Ácido Esteárico com Ácido Oléico (NLS) Fu-Qiang Hu, 2005 Metodologia empregada: difusão Amostras de AE-0%AO e amostras de AE-AO (5,10,15,30 e 45wt de AO) foram analisadas.

19 A- ácido esteárico (SLN) B- ácido esteárico (NLC) com 15% de ácido oléico C- ácido esteárico (NLC) com 30% de ácido oléico

20 SLN NLC

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24 Dianrui Zhang et. al, 2006 Fármaco – Oridonin (medicina chinesa) - esofagite e carcinoma hepático - lipofílico, - baixa biodisponibilidade oral e - baixa solubilidade. Modo de preparo: 1. fusão 2. emulsificação + solidificação por evaporação á baixa temperatura 3. ultrasonicação Avaliação da distribuição de um fármaco nanoestruturado

25 Foi o método de emulsão e evaporação de solventes que apresentou a maior eficiência no encapsulamento.

26 Morfologia: esféricas com tamanhos uniformes

27 Tamanho médio 22,22 ± 15,5 nm

28 Potencial Zeta médio: - 45,07 mV

29 Distribuição do fármaco nos principais órgãos A ORI-SLN apresentou maior concentração e mais estável

30 Desenvolvimento de uma nanopartícula sólida carregadora de Acetato de Dexametasona ao alvo (pulmão) por administração intravenosa Qing-yu Xiang et.al, 2007 DXM - Glicocorticóide sintético - atividades terapêuticas para doenças pulmonares - apresenta efeitos colaterais significativos: hiperglicemia, úlceras e infecções -praticamente insolúvel em meio fisiológico o que dificulta a sua administração intravenosa Método utilizado:Homogeneização à alta pressão: geralmente utilizado para ativos lipofílicos.

31 Morfologia: superfície esférica regular

32 Não houve alterações de resultados nos parâmetros devido á liofilização

33 Relative Targeting efficiency 7.10 Os parâmetros farmacocinéticos do fármaco livre e encapsulado foram calculados a partir de dados retirados de medidas de concentração. Targeting index TDDSCDDS

34 CONCLUSÃO As Nanopartículas Lipídicas Sólidas têm demonstrado ser uma maneira eficiente e de de alto valor comercial e terapêutico na reformulação de fármacos já utilizadas em diversas terapias.

35 Bibliografia Dianrui Zhang, Tianwei Tan e Lei Gao. Preparation of ordonin-loades solid lipid nanoparticles and studies on hem in vitro and vivo. Nanotechnology 17, 2006, Fu-Qiang Hu, Sai-Ping Jiang, Yong-Zhong Du, Hong Yuan, Yi-Qing Ye e Su Zeng. Preparation and characterization of stearic acid nanostructured lipid carriers by solvent diffusion method in na aqueous system. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 45, Ho Lun Wong, Andrew M. Raugth, Reina Bendayan, Janet L. Manias, Manisha Ramaswamy, Zengshe Liu, Sevim Z. Erhan e Xiao Yu Wu. A new Polymer-Lipid Hybrid Nanoparticle System increace cytootoxicity of Doxorubicin against multidrug-resistant Human breast cancer cells. Pharmaceutical research, vol.23, n o 7, july 2006, Priscyla Daniely Marcato. Exame Geral de Doutorado. Universidade Estadual de Campinas Instituto de Química, Departamento de Físico-Química. Preparação, caracterização e aplicações de nanopartículas lipídicas sólidas, Qing-yu Xiang, Min-ting Wang, Fu Chen, Tao Gong, Yan-lin Jian, Zhi-rong Zhang e Yuan Huang. Lung-targeting Delivery of Dexametasone Acetate loaded solid nanoparticles. Arch Pharm Res, vol. 30, n o 4, 2007,


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