Drogas que atuam no SN simpático Luciana R. Malheiros

SN simpático A ativação do simpático provoca medidas orgânicas que preparam o indivíduo para uma performance elevada (luta ou fuga)

Sistema motor somático MÚSCULO ESQUELÉTICO Ach Sistema motor somático ÓRGÃOS VISCERAIS Músculo liso Músculo cardíaco Glândulas Tecido adiposo Ach SNA Parassimpático Ach Nor SNA Simpático Gl. sudoríparas NT pós-ganglionar é a Ach

Conseqüências de uma ativação do simpático SNC: Estimulação ↑ Atenção, alerta ↑ Olhos: Dilatação pupilar (midríase) Saliva: Escassa, viscosa Brônquios: Dilatação Coração: Freqüência ↑ Força ↑ Pressão sanguínea ↑

Conseqüências de uma ativação do simpático Pele: Sudoração ↑ (colinérgica) Gordura: Hidrólise de triglicerídeos ↑ Liberação de ácidos graxos ↑ Fígado: Hidrólise de glicogênio Liberação de glicose ↑ Estômago e intestino: Peristaltismo ↓ Perfusão sanguínea ↓ Tônus do esfíncter ↑

TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA Fígado: Glicogenólise SNC:  Estimulação  Atenção Coração:  Frequência  Força  Pressão Tecido adiposo: Lipólise Bexiga:  Tónus do esfíncter  Tónus dos músculos da parede Musculo esquelético:  Irrigação sanguínea  Glicogenólise Brônquios: Dilatação Estômago e Intestino:  Peristaltismo  Tónus do esfincter  Irrigação sanguínea

Síntese da Noradrenalina Transporte da Tirosina para dentro da célula. Conversão da Tirosina em L-DOPA pela ação da tirosina hidroxilase. A L-DOPA é descarboxilada à Dopamina pela ação da DOPA descarboxilase. A Dopamina é convertida a Noradrenalina pela ação da dopamina β hidroxilase.

Síntese da Noradrenalina (cont..) Noraderenalina: armazenada em pequenas bolsas delimitadas por membranas (vesículas). Vesículas captam dopamina que é transformada em noradrenalina pela ação da enzima dopamina-β-hidroxilase. Após liberação: inativação da NA pela enzima Catecol-O-metil-transferase (COMT) e monoaminoxidase (MAO)

Receptores noradrenérgicos -localização α1: células efetoras pós-sinapticas. α2: terminações nervosas pré-sinápticas. Controla a liberação do neurotransmissor (NT). Resposta α predominante: vasoconstrição e estimulação do SNC

Receptores noradrenérgicos -localização Receptores β: todos localizados nas células efetoras pós-sinápticas. β1: coração β2:músculos lisos dos brônquios, arteríolas e órgãos viscerais.

Catecolaminas Substâncias que produzem uma resposta simpaticomimética. Endógenas: noradrenalina,adrenalina, dopamina. Exógenas: isoproterenol (agonista β), dobutamina (agonista β1), fenilefrina (agonista α1).

Receptores  (beta) e efeitos da sua estimulação ÓRGÃO RECEPTOR RESPOSTA À ESTIMULAÇÃO Taquicardia CORAÇÃO 1 + Força das contrações - Periféricos 2 VASOS Efeito dilatador - Coronários 2 Efeito dilatador

Receptores  (beta) e efeitos da sua estimulação (cont. …) ÓRGÃO RECEPTOR RESPOSTA À ESTIMULAÇÃO BRÔNQUIOS 2 Efeito dilatador APARELHO DIGESTIVO Diminuição da motilidade 2 ÚTERO 2 Diminuição das Contrações

Receptores  (alfa) e efeitos da sua estimulação ÓRGÃO RECEPTOR RESPOSTA À ESTIMULAÇÃO VASOS 1 e 2 Vasoconstrição (Arteríolas e Veias) APARELHO DIGESTIVO  Relaxamento Contracção dos esfíncteres - Músculo Iriodilatador OLHO 1 Contracção - Midriase BEXIGA 1 Contração

Simpaticomiméticos Indiretos Drogas que aumentam a concentração de noradrenalina por : Inibição da recaptação neuronal ou Por estimulação da liberação de NA ou Pela inibição da hidrólise pela MAO (IMAO) ou Por um somatório dos efeitos anteriores.

Simpaticomiméticos Indiretos Inibição da recaptação neuronal EXEMPLO: COCAÍNA Inibição da recaptação neuronal + Inibição da MAO + Estimulação da liberação de NA: Exemplo: ANFETAMINA

ANFETAMINAS Efeitos centrais de bem estar corporal, aumento da motivação e da disposição (EUFORIA) Supressão da sensação de fome; Esgotamento corporal. Cessado o efeito: indisposição e abatimento Causam dependência.

Simpaticomiméticos Indiretos IMAO (Inibidores da Monoamino Oxidase) A quantidade de NA armazenada nas vesículas, devido à inibição da enzima aumenta, assim como a QUANTIDADE de NA liberada em cada estimulação. Exemplo: TRANILCIPROMINA (antidepressivo) BLOQUEIA MAO TIPO A E TIPO B

Simpaticomiméticos diretos SALMETEROL : AGONISTA β 2 - USADO NA ASMA. FENILEFRINA: AGONISTA α 1 – USADO NA DESCONGESTÃO NASAL. CLONIDINA AGONISTA PARCIAL α 2: USADO EM ALGUNS CASOS DE HIPERTENSÃO.

β –SIMPATICOLÍTICOS OU β - BLOQUEADORES OS β – BLOQUEADORES PROTEGEM O CORAÇÃO CONTRA O CONSUMO EXAGERADO DE OXIGÊNIO PROVOCADO PELA ESTIMULAÇÃO DO SIMPÁTICO, OCUPANDO OS RECEPTORES β1. USADOS PARA TRATAR DE ANGINA PECTORIS E PARA REDUZIR A FREQUÊNCIA CARDÍACA. EXEMPLO: PROPRANOLOL E ATENOLOL.