FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

Apresentação em tema: "FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA"— Transcrição da apresentação:

1 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
RESIDÊNCIA MÉDICA EM ANESTESIOLOGIA 2015 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA PARTE II Prof. Dra. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha

2 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
droga movimento droga potência COMO A CONCENTRAÇÃO DA DROGA MUDA NOS DIFERENTES LOCAIS DO ORGANISMO COMO A DROGA EXERCE SEU EFEITO QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA QUAL A SUA POTÊNCIA? INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR

3 INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR
AFINIDADE AFINIDADE INTRÍNSECA – AÇÃO AGONISTA ANTAGONISTAS POTÊNCIA X EFICÁCIA DIFERENÇAS BIOLÓGICAS ED50 IDADE COMORBIDADES EFEITO FISIOLÓGICO TOLERÂNCIA INTERAÇÃO DE DROGAS

4 AFINIDADE AFINIDADE INTRÍNSECA EFICÁCIA
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR

5 AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO. EFEITO

6 EFEITO DESACELERAR ACELERAR AGONISTA ANTAGONISTA TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

7 EFEITO MÁXIMO AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. TIPOS:
1- INTEGRAL

8 Km [substrato] Velocidade máxima de saturação enzimática Vmax
| | | | | | | [substrato]

9 Km: [substrato] na ½ da Vmax
CURVA DOSE RESPOSTA DE MICHAELIS – MENTEN Km e Vmax Velocidade máxima de saturação enzimática Vmax Km Km: [substrato] na ½ da Vmax | | | | | | | [substrato]

10 LINEWEAVER – BURK PLOT 1/V Ligante endógeno Vmax 1 - Km Vmax Km Km

11 NÃO OCORRE O EFEITO MÁXIMO
AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. NÃO 100% TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL

12 Mesmo ocupando todos receptores NÃO consegue obter um efeito máximo
AGONISTAS PARCIAIS: Mesmo ocupando todos receptores NÃO consegue obter um efeito máximo

13 NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O RECEPTOR NÃO:INATIVA O RECEPTOR
Vou ficar aqui parado por quanto tempo heim? NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O RECEPTOR AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. NÃO 100% NÃO:INATIVA O RECEPTOR TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO

14 EFEITO DESACELERAR ACELERAR AGONISTA ANTAGONISTA TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

15 EFEITO DESACELERAR ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

16 ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

17 ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
narcan ANTAGONISTAS COMPETITIVOS fentanil ANTAGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

18 ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Velocidade máxima de saturação enzimática Vmax Km Diminuem a potência do agonista | | | | | | | [substrato]

19 ANTAGONISTA COMPETITIVO
LINEWEAVER – BURK PLOT 1/V ANTAGONISTA COMPETITIVO Vmax 1 - Km Vmax Km Km

20 ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS
LIGAÇÃO ALOSTÉRICA ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO ALOSTÉRICA NÃO

21 ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS
Velocidade máxima de saturação enzimática Vmax Km Diminuem a eficácia do agonista | | | | | | | [substrato]

22 LINEWEAVER – BURK PLOT 1/V NÃO -COMPETITIVO Vmax 1 - Km Km

23 ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS IRREVERSÍVEIS
Velocidade máxima de saturação enzimática Vmax Km | | | | | | | [substrato]

24 ALOSTÉRICVOS NÃO COMPETITIVOS
ANTAGONISTAS ALOSTÉRICVOS NÃO COMPETITIVOS ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO(irrevers) AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO ALOSTÉRICA NÃO

25 ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
QUÍMICO: Ex. Protamina e heparina FISIOLÓGICO: Ex. B bloqueadores para hipertireoidismo

26 ANTAGONISTA COMPETITIVO E NÃO COMPETITIVO

27 POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)
EFEITO MÁXIMO DO AGONISTA MORFINA MEPERIDINA Alívio da dor CODEÍNA ASPIRINA | | | | | | | Log DOSE (mg)

28 DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
ED50, TD50,LD50 ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado TD50: dose necessária para atingir 50% da toxicidade esperada em animais de experimentação. LD50: dose necessária para matar 50% dos animais de experimentação

29 DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
ED50, TD50,LD50

30 ADEQUAÇÃO DAS DOSES PARA CRIANÇAS (IDOSOS)
Young’s rule Fried’s rule Cording’s rule Área corporal

31 COMORBIDADES Hipotieroidismo

32 EFEITO PSICOLÓGICO EFEITO PLACEBO: 30%