ANA CLAUDIA FURLAN CRISTIANE NISHI FELIPE MANGOLIN JULIANA LEITE

Apresentação em tema: "ANA CLAUDIA FURLAN CRISTIANE NISHI FELIPE MANGOLIN JULIANA LEITE"— Transcrição da apresentação:

1 ANA CLAUDIA FURLAN CRISTIANE NISHI FELIPE MANGOLIN JULIANA LEITE
HISTAMINA ANA CLAUDIA FURLAN CRISTIANE NISHI FELIPE MANGOLIN JULIANA LEITE

2 Histamina endógena Os mastócitos constituem o sitio primário de histamina nos tecidos. A histamina também é armazenada em basófilos polimorfonucleares no sangue circulante. Outros locais:células da epiderme humana, células da mucosa gástrica etc.

3 Estímulos que levam a secreção de histamina:
Lesão tecidual: liberação imediata de histamina ( aumento da permeabilidade vascular). Reações alérgicas: ligação do antigeno(alergeno) a anticorpos IgE em mastócitos e basófilos. Drogas e outras substancias estranhas: Fármacos liberadores básicos de histamina, enzimas como a fosfolipase A, determinados alimentos etc.

4 Os receptores específicos para histamina são:
H1, H2,H3. Coração: receptores H1, H2 E H3 Estômago: receptores H2 Músculo liso bronquiolar: receptores H1 Vasos sanguíneos: receptores H1 e H2

5 Principais efeitos da histamina no organismo:
Efeito sobre a musculatura lisa: BRONCOESPASMO da musculatura lisa bronquiolar. (receptores H1)                                                                                                                                                                                                                                                   

6 Principais efeitos da histamina no organismo
Efeitos cardiovasculares: VASODILATAÇÃO (rubor e calor), Aumento da permeabilidade vascular gerando edema. (receptores H1 E H2 nos vasos sanguíneos) AUMENTO DA PRESSÃO ARTERIAL (receptores H2 do coração) .

7 Principais efeitos da histamina no organismo:
Secreção gástrica : estimula secreção gástrica ( receptores H2). Pele: Provoca DOR e PRURIDO nas terminações sensitivas da pele (receptore H1).

8 Efeitos tóxicos da histamina
CHOQUE ANAFILÁTICO VASODILATAÇÃO, DIMINUIÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL, TAQUICARDIA, BRONCOESPASMO, URTICÁRIA, EDEMA ( GLOTE, LÁBIOS, OLHOS) etc. Tratamento: Injeção de adrenalina ( A adrenalina aumenta a freqüência cardíaca, promover broncodilatação e vasoconstrição). Administração de anti-histamínicos e corticóides.

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10 ANTI-HISTAMÍNICOS H1

11 Efeitos farmacológicos
Inibição: da contração do m. Liso GTI e brônquico. do da permeabilidade capilar e dos componentes da resposta tripla(dor, edema e rubor). Antagonizam os efeitos da histamina: o das secreções glandulares salivares e lacrimais o da liberação de epinefrina na medula adrenal

12 Metabolização Bem absorvidos V.O. ou Parenteral.
Início de ação:15 a 60 min Efeito máximo :1 a 2 h Duração de 4 a 6 h V.O. Metabolizada no fígado Excretada pelos rins

13 Anti-histamínicos H1 X SNC
Depressão de várias funções do SNC Sedação Etanolaminas (Difenidramina) Fenotiazinas(Prometazina) Baixa sonolência Alquilaminas(Clorferiramina) Pequena a nenhuma sonolência Loratadina Inibição de náuseas e vômitos Grandes doses -> estímulo do SNC -> convulsões.

14 Anti-histamínicos H1 X Broncoespasmo
Ineficazes no alívio de broncoespasmos associados a asma anafilaxia outras reações alérgicas POR QUÊ????

15 Anti-histamínicos H1 X Broncoespasmo
Atuam somente nos receptores para histamina, entretanto, há outros mediadores atuando gerando essa resposta como leucotrienos e cininas que o anti-histamínico mostra fraco antagonismo.

16 Anti-histamínicos H1 X Sistema vascular
Antagoniza: da permeabilidade capilar formação de edema Os efeitos de vasodilatação variam com a dose. Doses altas de histamina: associação anti-histamínicos H1 e H2 para bloquear a vasodilatação.

17 ANTI-HISTAMÍNICOS H1 DE PRIMEIRA GERAÇÃO

18 Anti Histamínicos 1ª Geração
Características DERIVADOS FENOTIAZÍNICOS Prometazina(Phenergan®) Trimeprazina Efeito anticolinérgico Sedação ETANOLAMINAS Difenidramina(Benadryl® , Caladryl® ) Diminidrinato(Dramin® ) Carbinoxamina(Naldecon® , Respirin® ) Clemastina Sonolência ALQUILAMINAS Clorfeniramina(Analgin® , Benegrip® ) Dexclorferinamina(Polaramina® ) Brimofeniramina(Dimetopp® ) Mais potentes Estimulação central PIPERAZINAS Hidroxizina(Morax® ) Ciclizina(Marezine®) Meclizina(Meclin® ) Buclizina(Postafen® , Apetil® , Nutrimaiz® ) Controle de vômito pós-operatório e induzido por droga e no enjôo Vertigem por movimento ou radioterapia

19 Ações Farmacológicas Promovem sedação -> barreira hematoencefálica
Antinauseante e antiemético -> prevenção Ação anti-receptor colinérgico(etanolamina e etilenodiamina) Ação anestésica local

20 Efeitos Colaterais Podem potencializar efeitos sedativos de outras drogas depressoras do SNC como barbitúricos, analgésicos opióides, anestésicos gerais e álcool. Grandes doses podem estimular o SNC gerando alucinações, excitação e distúrbios motores como tremores e convulsões.

21 Efeitos Colaterais Redução da secreção salivar pela atividade antimuscarínica . Quando o objetivo do uso é anti-alérgico a sedação é considerada um efeito indesejado sendo recomendado o uso de anti-histamínicos H1 de segunda geração.

22 Contra-indicações Etilistas
Uso de Benzodiazepínicos e outros depressores do SNC Grávidas Motoristas, pilotos de avião, pessoas que necessitem de atenção e coordenação para o trabalho

23 Uso clínico Tratamento da dermatite atópica Prevenção de cinetose
Difenidramina : sedação e controle prurido Prevenção de cinetose Difenidramina e prometazina Sedação Diminidrato Anestésico Local Difenidramina, prometazina, pirilamina

24 Clorfeniramina Usado na conjuntivite alérgica, rinite alérgica, rinite vasomotora e urticária Usado para tratar espirros, coceira, olhos lacrimejantes e coriza causada por alergias ou o resfriado comum. Contra-indicado: Crianças menores de 6 anos Insuficiência hepática Lactantes Glaucoma Idosos Retenção urinária

25 Clorfeniramina Benegrip ® Resfenol ®
Dipirona Sódica(250mg) Maleato de Clorfeniramina(2mg) Cafeína(30mg) Tomar um comprimido verde(cafeína) e um amarelo(clorfeniramina) -500mg dipirona ao mesmo tempo 3/4x ao dia Resfenol ® Paracetamol(400mg) Maleato de Clorfeniramina(4mg) Cloridrato de fenilefrina(4mg) Cápsulas - 1 cápsula a cada 4h não excedendo 10 cápsulas dia Gotas – (12 anos) 1 colher de sobremesa(10ml) a cada 4h (6-12anos) 1 colher de chá(5ml) a cada 4h (2-4anos) gotas a cada 3-4h

26 Ciclizina Usado para prevenir e tratar a náusea, vômito e tontura causados por movimento, e vertigens . Pode causar tonturas, visão dupla, boca seca, insônia, dificuldade de urinar, taquicardia,constipação. Pode aumentar efeito de drogas como: relaxantes musculares, remédios para ansiedade, sedativos, analgésicos e álcool.

27 Ciclizina Marezine® Toma-se 30 min antes de viajar
Intervalo de 4-6h, quando necessário Não tomar mais que 200mg por dia Cada comprimido contém 50mg de cloridrato de ciclizina Crianças maiores que 12 anos

28 Meclizina Uso na profilaxia e tratamento de náusea, vômito e tontura associados à doença do movimento ou radioterapia. Inibição do centro do vômito no tronco cerebral Possui propriedades anticolinérgicas, antieméticas, depressora do SNC e anestésico local Uso no tratamento de labirintite reduz a excitabilidade dos neurônios no núcleo vestibular e afeta as vias neuronais originadas do labirinto. Reações adversas: Retenção urinária, constipação, boca seca, sonolência

29 Meclizina Meclin® ATENÇÃO PARA ALÉRGICOS A AAS - TARTRAZINA Uso adulto
V.O Formas farmacêuticas: Comprimidos de 25mg / 50mg-> Caixa com 15 comp Posologia: 25-50mg 1h antes de viajar – cinestesia 25-100mg dia – vertigem 50 mg 2h-12h antes da radioterapia – profilático 25-100mg dia - gravidez

30 Anti-histamínico h1 de segunda geração

31 ANTI-HISTAMÍNICOS H1 DE SEGUNDA GERAÇÃO
Útil e eficaz no tratamento de resposta alérgicas e inflamatórias mediadas pela histamina. Os anti-histamínicos H1 de 2ª geração são não sedativos porque têm dificuldade em atravessar a barreira hematoencefalica. X

32 Medicamentos anti-histaminicos de 2º geração
Cetrizina ( ZYRTEC) Fexofenadina ( ALLEGRA) Loratidina (CLARITRIN)

33 LORATIDINA INDICAÇÕES: Alívio dos sintomas associados com rinite alérgica (coriza, espirros, prurido nasal, ardor e prurido ocular). Urticária e outras afecções dermatológicas alérgicas. POSOLOGIA: Crianças de 2 a 12 anos : 5 ml, (5mg) de xaropre, 1 vez ao dia, VO (<30kg) ou 10 ml, (10mg) de xarope 1 vez ao dia, VO. Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 ml, (10mg) de xarope 1 vez ao dia, VO. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: ALCOOL: não exerce efeito potencializador CETOCONAZOL, ERITOMICINA OU CIMETIDINA: aumento das concentrações de loratidina.

34 FEXOFENADINA INDICAÇÕES: É indicado no alívio dos sintomas associados aos processos congestivos das vias aéreas superiores, tais como: espirros, coriza, prurido nasal e ocular e obstrução nasal, comuns na rinite alérgica. POSOLOGIA: Rinite alérgica: Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade, 60 mg, VO de 12 em 12 horas, ou de 120 mg, VO uma vez ao dia. Urticária: Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade, 180 mg, VO uma vez ao dia. Crianças com 6 a 11 Anos de Idade (Rinite alérgica e urticária) 30 mg, VO,de 12 em 12 horas.  INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: CETOCONAZOL OU ERITOMICINA: aumento dos níveis plasmaticos de fexofenadina. DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS: diminui o efeito dos antihipertensivos.

35 ANTI-HISTAMÍNICOS H1 DE SEGUNDA GERAÇÃO
Efeitos antialérgicos, sem provocar sedação. Menor efeito anticolinérgico: evita xerostomia, evita diminuição da freqüência cardíaca. Limitado efeito no SNC: não penetram na barreira hematoencefalica devido sua natureza anfóterica.

36 Antagonistas dos receptores H2
“Anti-histamínicos H2”

37 Anti-histamínicos H2 Análogos estruturais da histamina;
Atividade de bloqueio dos receptores H2: modificação anel imidazol, aumento cadeia lateral (estruturais);

38 Anti-histamínicos H2 Burimamida; Metiamida  Cimetidina; Ranitidina ;
Famotidina.

39 Anti-histamínicos H2 Característica hidrófica: fracas propriedades sobre o SNC e como anestésico local; Função secretora da mucosa gástrica; Estimulam metabolismo da histamina; Redução pressão arterial, associados com anti-H1;

40 Anti-histamínicos H2 Efeito de primeira passagem, bem absorvidos após administração oral; Concentrações terapêuticas após 1h; Meia-vida de eliminação de 2 a 3,5h; Oxidado  sulfóxido; Duração de ação inversamente à potência;

41 Anti-histamínicos H2 Cimetidina, ranitidina, famotidina: úlceras duodenais e hipersecreção(Zollinger-Ellison); Drogas mais largamentes prescritas no mundo: inapropriada e não indicada;

42 Cimetidina 300mg 4 vezes/dia ou 400mg 3 vezes/dia;
Antes: isenta de efeitos adversos; Hoje: SNC altamente variáveis, relacionados a dose; Efeitos sobre a função endócrina; Ocorrência de câncer gástrico;

43 Cimetidina Interações farmacológicas: aumenta concentrações sanguíneas de várias drogas  toxicidade. Anticoagulantes warfarin, antidepressivos tricíclicos, benzodiazepínicos, teofilina, propranoloe e outros, lidocaína e fenitoína. Monitoramento: redução das doses ou fármacos alternativos  ranitidina e famotidina.

44 Ranitidina Dose usual: via oral
Adultos: 150 mg 2 vezes ao dia ou dose única de 300 mg à noite Crianças: 2 a 4 mg/kg 2 vezes ao dia Reações adversas: raras Interações: + Cetoconazol = pH GI absorção CEFALÉIAS VERTIGEM CONSTIPAÇÃO NÁUSEAS

45 Ranitidina Contra-indicações: Hipersensibilidade à droga
Evitar: Gravidez e lactação Disfunção hepática ou renal: risco/benefício

46 Famotidina Dose usual: 40 mg, 1 vez ao dia Reações adversas: raras
Interações: + Cetoconazol = pH GI absorção TAQUICARDIA FEBRE HEMATOMAS CANSAÇO

47 “A SEGURANÇA E A EFICÁCIA EM CRIANÇAS AINDA NÃO FORAM ESTABELECIDAS.”
Famotidina Contra-indicações: Disfunção hepática ou renal (risco/benefício) Dose para criança: Bula FAMOX® (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) “A SEGURANÇA E A EFICÁCIA EM CRIANÇAS AINDA NÃO FORAM ESTABELECIDAS.”

48 Uso dos Anti-histamínicos H1 de 1ª geração na Odontologia
Sedação pré-anestésica Benzodiazepínicos / Reações paradoxais Prevenção e tratamento de náuseas e vômito Tratamento reações anafiláticas e lesões alérgicas na mucosa oral

49 Prometazina Início ação: via oral 20 min Ação sedativa: 2 a 8 horas
Biotransformação hepática ½ vida: entre de 10 e 15 horas (oral) Atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica Excreção: via renal e fecal

50 Prometazina Doses: Via oral: Adulto: 12,5 mg (máx. até 150 mg/dia)
Criança: 0,125 mg/kg

51 Prometazina Forma farmacêutica e apresentações:
Nome comercial: Fenergan® (Sanofi) Caixa com 20 comprimidos de 25 mg Caixa com 25 ampolas de 2 ml contendo 50 mg

52 Hidroxizina Início ação: via oral 15 a 30 min
Duração de ação: 4 a 6 horas Metabolização hepática Excreção renal Doses: Via oral: Adulto: 25 mg Criança: 0,7 mg/kg

53 Hidroxizina Forma farmacêutica e apresentações:
Nome comercial: Prurizin® (Darrow) Solução oral: 10 mg/5 mL – frasco 100 mL Cartucho com 30 comprimidos de 10 mg Frasco com 30 cápsulas de 25 mg

54 Difenidramina Duração de ação: 3 a 6 horas
Concentração máxima em 1 a 4 horas ½ vida de eliminação: 1 a 4 horas Doses: Via oral: Adulto: 25 a 50 mg Criança: 5 mg/kg

55 Difenidramina Forma farmacêutica e apresentações:
Nome comercial: Benadryl® (Pfizer) Solução oral 12,5 mg/5 mL – frasco 120 mL

56 Referências Yagiela J. , Neidle E.: Farmacologia e terapêutica para dentistas. 3ª edição. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M., Moore P.K: Farmacologia. 5ªedição. Penildon, S: Farmacologia. 6a Edição. Katzung: Farmacologia  Básica e  Clínica. 8ª Edição. Haddad A.S. Odontologia para pacientes com necessidades especiais. 1ª ed. Editora Santos, 2007. Korolkovas A. Dicionário Terapêutico Guanabara. 9ª ed. Rio de Janeiro. Editora Guanabara Koogan, 2002. P.R. Vade-mécum. – 9ª ed. São Paulo, 2003.

57 Referências:

58 FIM