CIÊNCIAS MORFOFUNCIONAIS I

Apresentação em tema: "CIÊNCIAS MORFOFUNCIONAIS I"— Transcrição da apresentação:

1 CIÊNCIAS MORFOFUNCIONAIS I

2 FARMACOLOGIA Ciência que estuda a interação entre os
compostos químicos com o organismo vivo sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento).

3 Maléfico Tóxicos Benéfico Fármacos Efeito Toxicologia
Substância Química Sistema Biológico Maléfico Tóxicos Benéfico Fármacos Efeito Farmacoterapia Diagnóstico Prevenção de doença Estilo de vida Toxicologia

4 DROGA: qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas. Efeito benéfico Efeito adverso Agente tóxico Fármaco FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA

5 RESULTA EM EFEITO DIFERENTE
FARMACOLOGIA NÃO É ESTÁTICA RESULTA EM EFEITO DIFERENTE PARA INDIVÍDUOS

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7 FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA

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9 ↴ ↴ ↴ ↴ FARMACOCINÉTICA Excreção Vias de Administração Absorção
Distribuição ↴ Ação Biotransformação ↴ Excreção

10 Vias de Administração

11 ABSORÇÃO DAS DROGAS

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13 Propriedades físico-químicas que interferem na absorção
Solubilidade Lipossolubilidade Hidrossolubilidade Estabilidade química Peso molecular Forma farmacêutica Velocidade de dissolução Concentração da droga no local de absorção

14 Passagem de Fármacos por Membranas Biológicas
FARMACOCINÉTICA Passagem de Fármacos por Membranas Biológicas

15 Velocidade de absorção varia com as formas:
Soluções Suspensões Pó Cápsula Comprimido Drágea

16 DISTRIBUIÇÃO

17 Distribuição dos Medicamentos
Processo pelo qual o fármaco reversivelmente abandona a corrente circulatória e passa para o interstício e/ou células dos tecidos Após absorção o fármaco pode ficar: Forma livre no sangue Ligar-se a proteínas plasmáticas Seqüestrado em depósitos no organismo Distribuição dos Medicamentos

18 FATORES QUE INFLUENCIAM A DISTRIBUIÇÃO
Dose e nível sanguíneo da droga Ligação com proteínas plasmáticas Permeabilidade capilar Compartimentos hídricos Barreiras orgânicas

19 A ligação depende FORMA LIVRE FORMA LIGADA
Fármaco na corrente sanguinea FORMA LIVRE FORMA LIGADA A ligação depende Concentração de fármaco livre Afinidade pelos sítios de ligação Concentração da proteína

20 Ligação de fármacos a albumina:

21 Metabolização e Excreção

22 Metabolização de Fármacos
Biotransformação de fármacos no fígado, parede intestinal, plasma e outros locais com o objetivo de torná-los mais hidrofílicos, facilitando a sua eliminação. Resultados: Bioinativação: o metabólito é menos potente ou menos tóxico que o fármaco original Bioativação: o metabólito é mais potente ou mais tóxico Manutenção da atividade

23 Oxidação Redução Hidrólise Reações de Fase I
Objetivo: Introduzir ou desmascarar um grupo funcional polar (OH, COOH, NH2, SH) Resultados: Inativação Manutenção da atividade Ativação (pró-fármacos)

24 Reações de Fase I - Oxidação
Catalisada pelo Citocromo P 450 (CYP450) Localização: Fígado, pulmão, rim, intestino, pele, placenta, córtex da adrenal, SNC

25 Tipos de Reações de Oxidação
Oxidação de cadeia lateral pentobarbital

26 Tipos de Reações de Oxidação
N-Desalquilação desipramina imipramina

27 Aumenta a atividade da CYP 2C19
Indução Enzimática Processo de aumento da velocidade de síntese de uma enzima em comparação com a mesma num organismo não induzido. Mecanismo:  transcrição CYPm-RNA e  síntese de proteínas Rifampicina Aumenta a atividade da CYP 2C19 Aumenta a velocidade do metabolismo do Omeprazol Aumenta a velocidade de excreção Diminui a concentração do Omeprazol no sangue

28 FUMO - Tabaco o Churrasco
Liberam NITROSAMINAS, as quais são indutoras das isoformas CYP1A1 e CYP1A2 nos pulmões, fígado, intestino delgado e placenta Resultado:  do metabolismo   dos níveis sanguíneos e  da ação farmacológica de várias drogas: Teofilina Imipramina Estradiol O ETANOL ATIVA NITROSAMINAS CARCINOGÊNICAS

29 Inibição Enzimática Inibidores: são compostos que inibem a atividade de enzimas do CYP450, portanto diminuem a excreção dos fármacos Fluconazol Diminui a atividade da CYP 2C9 Diminui a velocidade do metabolismo do Warfarin Diminui a velocidade de excreção Aumenta a concentração do Warfarin no sangue

30 Conjugação com ácido glicurônico Conjugação com sulfato
Reações de Fase II Conjugação com ácido glicurônico Conjugação com sulfato Conjugação com aminoácidos Conjugação com glutation Acetilação Metilação Resultados: Inativação (mais comum) Manutenção da atividade Aumento da atividade excepcionalmente

31 Eliminação das drogas Consiste na perda irreversível da droga pelo corpo, e ocorre através de dois processos: metabolismo e excreção EXCREÇÃO: envolve a perda da droga quimicamente inalterada. METABOLISMO: implica a conversão de uma entidade química em outra.

32 Principais órgãos de excreção
- Rins: excreção de medicamentos hidrossolúveis - Fígado: após a biotransformação os fármacos são excretados pela bile - Fezes - Pulmões: responsáveis pela excreção de fármacos voláteis. - Outras vias: suor, saliva, lágrimas, leite materno, secreção nasal

33 ALVOS PARA AÇÃO DE FÁRMACOS
CANAIS IÔNICOS Ex. Anestésicos locais: atuam canais de Ca2+ Vasodilatadores , benzodiazeínicos (GABA/canal cloreto) ENZIMAS Ex. Neostigmina , AAS e Captopril MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS Ex. Captação de NE  TCA, cocaína Co-transporte de Na/K/2Cl  diuréticos de alça RECEPTORES Ex. Receptor nicotínico de Ach / (+) Ach (-) Tubocurarina Receptor -adrenérgico / (+) NE (-) Propranolol

34 Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor.
Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista.

35 Antagonista -Receptor
Complexo Agonista-Receptor Agonista k1 Efeito Receptor k2 Complexo Antagonista -Receptor Antagonista k1 Sem Efeito Receptor k2

36 BIBLIOGRAFIA 1- CRAIG, Charles R.; STITZEL, Robert E: Farmacologia moderna com aplicações clinicas, 6 ed. Rio de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2005. 2- KATZUNG, Bertran G., Farmacologia básica e clinica, 9.ed Rio de Janeiro: editora Guanabara Koogan, 2005. 3- RANG, H. P; DALE, M. M; RITTER, J. M., Farmacologia, 4 ed. Rio de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2000 4- SILVA, Penildon, Farmacologia , 5.ed., Rio de Janeiro, editora Guanabara, 1998.