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PublicouCristiana Brandt Cipriano Alterado mais de 7 anos atrás
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Yanna C.F. Teles 2015 Receptores Ionotrópicos e os Fármacos Ansiolíticos União de Ensino Superior de Campina Grande Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia
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Receptores ionotrópicos -São canais iônicos presentes na membrana celular -Característica principal: resposta celular rápida, em milissegundos - Responsáveis pelas respostas fisiológicas rápidas: impulso nervoso, contração muscular esquelética, exocitose e secreção. Poro condutor iônico Domínio de ligação do fármaco
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Bomba de Na/K e o potencial de repouso Mantém a concentração intracelular de íons no repouso ↑ Na+ fora da cél. e ↑ K+ dentro da célula Dentro da célula o potencial é negativo no repouso Se houver alteração do fluxo de íons o pot. de repouso é alterado Mantém a concentração intracelular de íons no repouso ↑ Na+ fora da cél. e ↑ K+ dentro da célula Dentro da célula o potencial é negativo no repouso Se houver alteração do fluxo de íons o pot. de repouso é alterado + + + -Se íons positivos entram na célula = despolarização (ativação da cél.) -Se íons negativos entram na célula = hiperpolarização (inativação da cél.)
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Receptores Receptores Ionotrópicos Ligante (fármaco) Receptor 1- Ligante (ex: fármaco) se liga no receptor 2- Modifica a frequência de abertura dos canais: aumenta ou diminui a abertura e passagem dos íons para dentro ou fora da célula 3- Resultado: hiperpolarização ou despolarização da célula Hiperpolarização = desativa a célula Despolarização = ativa a célula
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Ansiolíticos Também são chamados de hipnóticos (sedação profunda) São fármacos usados no tratamento da ansiedade e causam sonolência Também utilizados para Insônia Agem por depressão do SNC Com o aumento da dose levam à sedação gradativa Ansiolíticos
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Ex: Transtorno de ansiedade generalizada Pânico Fobias Estresse pós-traumático Transtorno obssessivo-compulsivo Transtornos de Ansiedade ANSIOLÍTICOS Antidepressivos e antipsicóticos Usados principalmente Também são usados
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Ansiolíticos Nível da resposta:
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Ansiolíticos PRINCIPAL RISCO: doses elevadas levam à depressão respiratória → morte do usuário por parada da respiração. Dois grupos principais de fármacos: Benzodiazepínicos: Diazepan, clonazepan (Rivotril), bromazepan (Lexotan), midazolan, alprazolan. Mais novos e seguros Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal), Tiopental. Mais utilizados no passado. Devido ao risco de indução de coma, atualmente são usados mais como anticonvulsivantes.
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Ansiolíticos Ansiolítico Sedação Hipnose Anestesia geral Coma Barbitúricos Benzodiazepínicos Dose X Resposta Dose Resposta Morte: Depressão respiratória Comparação entre benzodiazepínicos e barbitúricos
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Ansiolíticos Benzodiazepínicos Mecanismo de ação: potencializam a ação do neurotransmissor GABA: ácido γ-aminobutírico (GABA) Os receptores do GABA são ionotrópicos: canais de Cl - O GABA é um neurotransmissor inibitório do SNC.
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Ansiolíticos Benzodiazepínicos MECANISMO DE AÇÃO Os benzodiazepínicos se ligam em seu sítio de ação. Ao se ligarem eles facilitam a ligação do GABA no receptor; efeito sinérgico. ação gabaérgica abertura dos canais Cl - Íons Cl - entram na célula Resultam em Hiperpolarização do neurônio pós-sináptico http://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/gama- aminobutirato-gaba.html
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Ansiolíticos PRINCIAIS EFEITOS: Redução da ansiedade Redução da agressividade Sedação Indução do sono (manutenção) Redução do tônus muscular Efeito anticonvulsivante Cuidado: Atravessam a membrana placentária, causam os mesmos efeitos no feto (administrados apenas sob supervisão médica em gestantes) Benzodiazepínicos
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Ansiolíticos Benzodiazepínicos Flumazenil (antídoto) Ligam-se no receptor e impedem que os BZD se liguem no receptor Tratamento de superdosagem No caso de superdosagem (envenenamento, tentativa de suicídio):
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Ansiolíticos Benzodiazepínicos Vantagens Medicamentos mais seguros Só induzem coma em doses muito altas Disponibilidade do Flumazenil
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Ansiolíticos Riscos: Dependência psicológica Efeitos amnésicos Dependência física Ocorrência de tolerância (necessidade de doses cada vez mais altas) Efeito aditivo quando usado com álcool (perigoso→sedação profunda e amnésia). Usados no golpe “boa noite cinderela” Benzodiazepínicos
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Ansiolíticos Barbitúricos Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados Intensos depressores do SNC, inclusive do centro respiratório → maior risco de depressão respiratória e morte Atualmente: usados como anestésicos e antiepilépticos Mais utilizados: Fenobarbital Pentobarbital Tiopental
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Ansiolíticos Barbitúricos Mecanismo de ação: Semelhante aos benzodiazepínicos (BZD), porém se ligam no receptor em local diferente dos BZD Ligam-se em receptores do GABA, potencializam seu efeito, prolongam o tempo de abertura do canal Cl - Ação inespecífica: Depressores gerais do SNC Atualmente pouco uso como hipnóticos e sedativos sendo mais usados os BZD Causam depressão respiratória e cardiovascular (risco) Causam dependência física, psíquica e tolerência Apresentam maior risco de morte e não existe antidoto para superdose (intoxicação) de barbitúricos
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Ansiolíticos Etanol Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e euforia Intoxicação aguda (↑doses): mesmas características da superdosagem por ansiolíticos: Amnesia, sedação, depressão progressiva do SNC, coma, depressão respiratória e cardiovascular Mecanismo de ação semelhante: ↑ ação do GABA no receptor GABAérgico = ↑ influxo de Cl- = hiperpolarização Não deve ser ingerido por quem faz uso de BZD ou barbitúricos = amnésia,↑ risco de depressão respiratória e cardiovascular ; leva ao efeito “boa noite cinderela”
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Yanna C.F. Teles 2015 ANSIOLÍTICOS União de Ensino Superior de Campina Grande Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia
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