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PublicouEduarda Bayer Carvalhal Alterado mais de 7 anos atrás
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CIÊNCIAS MORFOFUNCIONAIS I Prof.: Carissa,Fabio,Lilian,Lucinda, Nestor e Ricardo
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INTRODUÇÃO AO ESTUDO DOS FÁRMACOS Nestor A. de Aguiar Júnior
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FARMACOLOGIA Ciência que estuda a interação entre os compostos químicos com o organismo vivo sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento).
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Substância QuímicaSistema Biológico Maléfico Tóxicos Benéfico Fármacos Efeito Toxicologia Diagnóstico Prevenção de doença Estilo de vida
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7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1-4-benzodiapezin-2-ona NOME QUÍMICO COMPLETO Diazepan NOME GENÉRICO Valium NOME COMERCIAL NOME DO FÁRMACO
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FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
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FARMACOCIN É TICA Vias de Administra ç ão Absorção Distribuição Biotransformação Excreção ↴ ↴ ↴ ↴ Ação
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ABSORÇÃO DAS DROGAS
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Propriedades físico-químicas que interferem na absorção Solubilidade Lipossolubilidade Hidrossolubilidade Estabilidade química Peso molecular Forma farmacêutica Velocidade de dissolução Concentração da droga no local de absorção
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FARMACOCINÉTICA Passagem de Fármacos por Membranas Biológicas
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Velocidade de absor ç ão varia com as formas:
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DISTRIBUIÇÃO
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Distribuição dos Medicamentos Processo pelo qual o fármaco reversivelmente abandona a corrente circulatória e passa para o interstício e/ou células dos tecidos Após absorção o fármaco pode ficar: Forma livre no sangue Ligar-se a proteínas plasmáticas Seqüestrado em depósitos no organismo
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FATORES QUE INFLUENCIAM A DISTRIBUIÇÃO Dose e nível sanguíneo da droga Ligação com proteínas plasmáticas Permeabilidade capilarCompartimentos hídricosBarreiras orgânicas
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A ligação depende Concentração de fármaco livre Afinidade pelos sítios de ligação Concentração da proteína Fármaco na corrente sanguinea FORMA LIVRE FORMA LIGADA
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Fármaco Livre Proteína + Complexo Fármaco-Proteína Com ação farmacológica Farmacologicamente Inerte
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AUMENTO DA FORMA LIVRE Saturação dos Sítios de ligação Competição entre fármacos Hipoalbuminemia VelhiceGestação
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AINE Anticoagulante ligado às PP Anticoagulante livre Sangue AINE ligado às PP Anticoagulante oral livre Efeitos tóxicos HEMORRAGIASHEMORRAGIAS
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Metabolização e Excreção
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DOSE SANGUE LOCAL DA AÇÃO TECIDOS ELIMINAÇÃO Efeito METABOLISMO EXCREÇÃO
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Metabolização de Fármacos Resultados: Bioinativação: o metabólito é menos potente ou menos tóxico que o fármaco original Bioativação : o metabólito é mais potente ou mais tóxico Bioativação : o metabólito é mais potente ou mais tóxico Manutenção da atividade Manutenção da atividade fígado Biotransformação de fármacos no fígado, parede intestinal, plasma e outros locais com o objetivo de torná-los mais hidrofílicos, facilitando a sua eliminação.
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Oxidação Redução Hidrólise Reações de Fase I Objetivo: Introduzir ou desmascarar um grupo funcional polar (OH, COOH, NH 2, SH) Resultados: Inativação Manutenção da atividade Ativação (pró-fármacos)
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Reações de Fase I - Oxidação Catalisada pelo Citocromo P 450 (CYP450) Localização: Fígado, pulmão, rim, intestino, pele, placenta, córtex da adrenal, SNC
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Tipos de Reações de Oxidação Oxidação de cadeia lateral pentobarbital
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Tipos de Reações de Oxidação N-Desalquilação imipramina desipramina
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Indução Enzimática Mecanismo: transcrição CYPm-RNA e síntese de proteínas Processo de aumento da velocidade de síntese de uma enzima em comparação com a mesma num organismo não induzido. Rifampicina -Aumenta a atividade da CYP 2C19 -Aumenta a velocidade do metabolismo do Omeprazol -Aumenta a velocidade de excreção -Diminui a concentração do Omeprazol no sangue
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FUMO - Tabaco Liberam NITROSAMINAS, as quais são indutoras das isoformas CYP1A1 e CYP1A2 nos pulmões, fígado, intestino delgado e placenta Resultado: do metabolismo dos níveis sanguíneos e da ação farmacológica de várias drogas: Teofilina Imipramina Estradiol O ETANOL ATIVA NITROSAMINAS CARCINOGÊNICAS
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Inibição Enzimática Inibidores: são compostos que inibem a atividade de enzimas do CYP450, portanto diminuem a excreção dos fármacos Fluconazol -Diminui a atividade da CYP 2C9 -Diminui a velocidade do metabolismo do Warfarin -Diminui a velocidade de excreção - Aumenta a concentração do Warfarin no sangue
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Conjugação com ácido glicurônico Conjugação com sulfato Conjugação com aminoácidos Conjugação com glutation Acetilação Metilação Reações de Fase II Resultados: Inativação (mais comum) Manutenção da atividade Aumento da atividade excepcionalmente
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Eliminação das drogas Consiste na perda irreversível da droga pelo corpo, e ocorre através de dois processos: metabolismo e excreção EXCREÇÃO: envolve a perda da droga quimicamente inalterada. METABOLISMO: implica a conversão de uma entidade química em outra.
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Principais órgãos de excreção - Rins: excreção de medicamentos hidrossolúveis - Fígado: após a biotransformação os fármacos são excretados pela bile - Fezes - Pulmões: responsáveis pela excreção de fármacos voláteis. - Outras vias: suor, saliva, lágrimas, leite materno, secreção nasal
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ALVOS PARA AÇÃO DE FÁRMACOS CANAIS IÔNICOS Ex. Anestésicos locais: atuam canais de Ca2+ Vasodilatadores, benzodiazeínicos (GABA/canal cloreto) ENZIMAS Ex. Neostigmina, AAS e Captopril MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS Ex. Captação de NE TCA, cocaína Co-transporte de Na/K/2Cl diuréticos de alça RECEPTORES Ex. Receptor nicotínico de Ach / (+) Ach (-) Tubocurarina Receptor -adrenérgico / (+) NE (-) Propranolol
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Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor. Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista.
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Agonista Receptor k1k1k1k1 k2k2k2k2 ComplexoAgonista-Receptor Efeito Antagonista Receptor k1k1k1k1 k2k2k2k2 Complexo Antagonista - Receptor Sem Efeito Efeito
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BIBLIOGRAFIA 1- CRAIG, Charles R.; STITZEL, Robert E: Farmacologia moderna com aplicações clinicas, 6 ed. Rio de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2005. 2- KATZUNG, Bertran G., Farmacologia básica e clinica, 9.ed Rio de Janeiro: editora Guanabara Koogan, 2005. 3- RANG, H. P; DALE, M. M; RITTER, J. M., Farmacologia, 4 ed. Rio de Janeiro, editora Guanabara Koogan, 2000 4- SILVA, Penildon, Farmacologia, 5.ed., Rio de Janeiro, editora Guanabara, 1998.
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