Hidróleos Luiz Fernando Chiavegatto.

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1 hidróleos Luiz Fernando Chiavegatto

2 Soluções DEFINIÇÃO: são preparações líquidas que contém uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em solvente adequado ou em uma mistura de solventes mutuamente miscíveis. CLASSIFICAÇÃO I: Soluções orais, auriculares, nasais, oftálmicas, injetáveis e tópicas CLASSIFICAÇÃO II: Xaropes, Elixires, Espíritos, Águas aromáticas, Tinturas, Extratos fluidos, Infusos, Limonadas, Soros artificiais, Loções.

3 SOLUÇÕES ORAIS As soluções podem ser desenvolvidas para serem dispensadas em colheres dosadoras , em gotas, em medidas de plástico ou seringas. Doses dos medicamentos líquidos: Colher de sopa : ml Colher de sobremesa : 10 ml Colher de café : ml Gotas : 20 gotas de água destilada, devem pesar 1 g a 15 oC Usualmente a dose terapêutica do medicamento deve estar contida em 20 gotas ou seja 1ml.

4 FATORES QUE INTERFEREM NA DISSOLUÇÃO.
1 . Temperatura – calor de dissolução positivo 2 . pH 3 . Estado de subdivisão da substância- Reduzir a substância a pó fino 4 . Agitação aplicada no processo de dissolução – Escolha correta do agitador 5 . Substâncias aditivas – substâncias adicionadas a um solvente podem modificar a solubilidade de determinados ativos. (constante dielétrica) 6 . Viscosidade – diminui a velocidade de dissolução por que diminui a movimentação das moléculas

5 DISSOLUÇÃO Definição : consiste em dividir uma substância até o estado molecular no interior de um líquido. Resulta em uma fase homogênea. Pode ser : dissolução simples ou completa dissolução extrativa ou parcial

6 VEÍCULOS Água Purificada 1. Água Deionizada – obtidas em aparelhos denominados deionizadores. Consiste na passagem de água por colunas trocadoras de íons, constituídas por resinas sintéticas não hidrossolúveis Esta água pode ser utilizada em qualquer preparação que se exija água destilada.

7 VEÍCULOS Água Purificada 2. Osmose Reversa – Uma corrente pressurizada de água passa paralelamente à face interna de um núcleo constituído por uma membrana filtrante. Uma parte da água permeia a membrana como filtrado. Este processo permite a utilização de água ultra pura retendo até bactérias e vírus.

8 A água purificada não deve ser utilizada após 24 horas de obtenção
VEÍCULOS Água Purificada 3. Água destilada – Obtida em aparelhos denominados destiladores. A água purificada não deve ser utilizada após 24 horas de obtenção Deve responder negativamente a alguns testes tais como presença de cloro, sulfatos, metais pesados e etc... Deve responder negativamente a testes microbiológicos para coliformes e pseudomonas. Os aparelhos devem sofrer manutenção periódica preventiva.

9 PREPARAÇÃO DAS SOLUÇÕES
Procedimento Geral para o preparo de uma solução Calcular a quantidade de princípio(s) ativo(s) (soluto). Pesar ou medir o(s) princípio (s) ativo(s). Escolher o solvente ou sistema de solventes para solubilizar o(s) fármaco(s) princípio(s) ativo(s). Para conhecer a solubilidade do fármaco consultar literatura especializada tais como farmacopéia e certificado de análise enviado pelo fornecedor. Identificar a possibilidade de interação fármaco e fármaco-solvente. Verificar a necessidade de adjuvantes: antioxidantes, tampão, corretivo do sabor, cossolventes (ex. glicerina, PEG 400, álcool), etc. Verificar a ordem de adição de cada ativo da fórmula. 

10 PREPARAÇÃO DAS SOLUÇÕES
Procedimento Geral para o preparo de uma solução (cont.) Determinar uma técnica para a manipulação: necessidade de aquecimento, qual temperatura, qual e em que proporção constará cada componente do veículo, bem como a ordem de adição de cada componente. Filtrar. Embalar e rotular : Frasco ambar ou transparente

11 HIDRÓLEOS Classificação dos Hidrólitos 1.                 1)  Soluções contendo um único princípio ativo Água Boricada Ácido bórico g Água destilada fervente qsp ml Água fenicada Fenol líquido g Água destilada qsp ml

12     2) Soluções Saturadas As soluções saturadas são aquelas cuja concentração corresponde ao coeficiente de solubilidade do soluto a uma determinada temperatura. No caso de não se dispor de dados referentes à solubilidade da substância – pode preparar-se uma solução saturada aquecendo o solvente e juntando-lhe, depois, quantidades sucessivas de soluto, agitando sempre, até que não se dissolva mais. Deixa-se esfriar à temperatura ambiente antes de se proceder à filtração. No caso porém de se conhecer a solubilidade da substância, calcula-se a partir dela a quantidade necessária para se preparar o volume pretendido da respectiva solução saturada.

13 3) Soluções contendo um princípio ativo e um ou mais excipientes.
Agentes corretivos: OBJETIVOS: Tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico em que será aplicada. Promover a dissolução na água de um fármaco muito pouco solúvel ou insolúvel neste solvente. Evitar o desenvolvimento de microorganismos na solução. Assegurar a estabilidade suficiente – retardando a oxidação e hidrólise. Melhorar a aceitação do medicamento pelo paciente,camuflando, na medida do possível o odor e/ou sabor desagradável característico de algum fármaco.  Conseguir o máximo de atividade terapêutica e prolongar-se o período de eficácia de uma preparação.

14 Agentes corretivos de PH
PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS Agentes corretivos de PH A fixação de um determinado pH é importante muitas vezes pois dele pode depender: a) A solubilização da substância medicamentosa na concentração desejada. Eletrólitos fracos se comportam como ácidos e bases fracas. Alcalóides, sulfamidas e barbitúricos são exemplos de substâncias que precisam ser transformadas em formas iônicas hidrossolúveis. Os eletrólitos fracos de caráter ácido são solúveis em pH alcalino. O acerto de pH pode ser feito juntando um ácido ou uma base Em alguns casos será recomendável soluções tampões para a fixação do pH.

15 Existe um valor de pH no qual a sua
PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS Agentes corretivos de PH b) Manutenção da estabilidade tanto química quanto farmacodinâmica. As soluções podem sofrer Hidrólise. Esta reação depende da temperatura e de um catalisador que é o ph do meio. Existe um valor de pH no qual a sua decomposição hidrolítica é mínima. Na impossibilidade de obedecer este critério devemos seguir procurando um compromisso entre o ótimo e o que realmente podemos praticar buscando estabilidade razoável que seja compatível com seu uso clínico.

16 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS Agentes corretivos de PH
Correção do pH Juntar um ácido ou uma Base Sistema tampão

17 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS Agentes Anti-hidrolíticos
Substituição total ou parcial da água por outros solventes. Exemplos de agentes anti-hidrolíticos: Álcool Propilenoglicol Glicerina Solução de sorbitol Proporção utilizada: 10,20 até 60%

18 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS Agentes Antioxidantes
OXIDAÇÃO: Processo que leva à decomposição de uma matériaprima, com perda de sua função. A luz, ar, calor, contaminantes do meio (catalisadores- metais pesados) e o pH do meio são os iniciantes deste tipo de reação. O mecanismo de oxidação inicia-se com a formação do que chamamos radicais livres. ANTIOXIDANTES: São substâncias que preservam a formulação de qualquer processo oxidativo.   São capazes de inibir a deteriorização oxidativa (destruição por ação do oxigênio) de produtos, com conseqüente desenvolvimento de ranço oxidativo em óleos e gorduras ou inativação de medicamentos.

19 Antioxidantes que atuam interrompendo as cadeias de radicais livres formadas (antioxidantes verdadeiros) BHA BHT Alfa-tocoferol (vit E) Propil galato Antioxidantes que atuam sofrendo oxidação (agentes redutores): Metabissulfito de sódio Bissulfito de sódio Ácido ascórbico (vit C) Palmitato de ascorbila

20 Antioxidantes que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes sinergistas):
Ácido cítrico Ácido etilenomiaminotetracético (EDT A) Cisteína Glutation Metionina Antioxidantes para Sistemas Aquosos: Ácido ascórbico Metabissulfito de sódio Tiossulfato de sódio Cloridrato de cisteína

21 Antioxidantes para Sistemas Oleosos:
BHT BHA Alfa-tocoferol Palmitato de ascorbila Propil galato

22 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS
Agentes Solubilizantes Podemos tornar hidrossolúvel um composto insolúvel na água dos seguintes modos: Introdução de radicais hidrófilos na sua molécula Ajustamento de pH Formação de complexos hidrossolúveis Utilização de agentes tensoativos Emprego de misturas aquosas de um ou mais solventes

23 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS
CORANTES Para tornar a solução oral mais atraente, em geral são usados corantes que combinem com o corretivo de sabor utilizado. Por ex : Verde  com menta Marrom  com chocolate Alguns cuidados devemos tomar : O corante deve ser hidrossolúvel Não reativo com os outros componentes Cor estável nas faixas de pH a que o xarope estará exposto Nas condições de intensidade de luz em que estará exposto nas condições de armazenagem.

24 PRINCIPAIS AGENTES CORRETIVOS
CORRETIVOS DE SABOR Os xaropes são flavorizados com produtos sintéticos ou naturais, tais como: Óleos voláteis (por ex. óleo de laranja) e a vanilina. Devem ser hidrossolúveis o suficiente, mas às vezes uma pequena quantidade de álcool é necessária para ajudar na solubilização.

25 ÁGUAS MEDICAMENTOSAS ou SOLUTOS MEDICAMENTOSOS
HIDRÓLEOS (cont.) ÁGUAS MEDICAMENTOSAS ou SOLUTOS MEDICAMENTOSOS Definição: São Hidróleos especiais, de fórmulas definidas, que não possuem regra geral de fabricação. Possuem : COMPOSIÇÃO VARIADA ESTABILIDADE QUÍMICA VARIÁVEL USO INTERNO ou USO EXTERNO

26 Colocar : AGITE ANTES DE USAR
suspensões Quando entra substância insolúvel na água, faz-se uma suspensão. Geralmente : goma arábica ou goma adraganta Regras gerais : 1 – As substâncias insolúveis devem ser finamente pulverizadas e depois trituradas com a goma e o xarope e em seguida junta-se aos poucos a água.  Colocar : AGITE ANTES DE USAR 2 - As tinturas e os extratos fluidos devem ser dissolvidos no xarope, para evitar precipitações. 3 – Os líquidos voláteis como éter, amônia, álcool etc... devem ser colocados no fim da preparação.

27 MUCILAGEM Definição: São preparações que devem sua consistência mais ou menos espessas a goma arábica ou outros princípios semelhantes mantidos em solução ou suspensão na água. F.B monografias Goma arábica em pedra g Benzoato de sódio g Água destilada qsp ml

28 Problema: As mucilagens são facilmente alteráveis – contaminação Conservadores: Ác.salicílico, timol, nipagin e nipazol. Esterilização a 100° C Uso: Pílulas, poções, emulsões, comprimidos e drágeas.

29 GOMAS Definição: Soluções de amido obtidas pelo cozimento do amido de trigo, arroz, mandioca, batata. MAGMA Suspensões aquosas de partículas finíssimas coloidais, que se mantém em líquidos viscosos. Magma de magnésio = hidróxido de magnésio Magma de bismuto Magma de bentonita

30 Sacaróleos - Xaropes 1. Definição São preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, que contém açúcar, como a sacarose, em concentração próxima a saturação . 2. Vantagens dos Xaropes Confere valor energético Desempenha função edulcorante e conservante Líquido de constante dielétrica baixa (60) que facilita a dissolução para alguns p.a.

31 xaropes 3. Propriedades dos Xaropes
Os xaropes conservam-se bem face a sua elevada concentração - dificulta o desenvolvimento de microorganismos pois provocam plasmólise Elevada viscosidade - atenua ou impede o aparecimento de turvações ou precipitações ocasionadas por reação ou pela fraca solubilidade dos fármacos

32 4. Classificação Simples - veículo - oficinal - xarope de cerejas Compostos - são preparados em sua maioria usando o xarope simples como veículo

33 5. Preparação dos Xaropes Sacarose - 1 mol de glicose + 1 mol de levulose Solubilidade na água - 1g  0,5ml à frio 1g  0,2ml à quente Aquecido em solução aquosa sofre hidrólise parcial sendo esta acompanhada da precipitação do açúcar invertido

34 São dois processos: 1. À frio - Vantagens  xaropes menos corados Desvantagens  não destroem microorganismos (aspergillus e penicilium)

35 2. À quente - Vantagens  rapidez de
dissolução do açúcar Esterilização   Eliminação do anidrido carbônico Desvantagens  xaropes mais corados

36 Fórmula para o Xarope Simples
Sacarose g Água destilada qsp ml Técnica: Levar ao fogo direto, aquecendo até a fervura e imediatamente retirar do fogo para evitar a inversão da sacarose

37 Agitação constante e intermitente
 uso de agitadores mecânicos Aquecimento para dissolver o açúcar na água (450ml ml) aquecer em demasia - hidrólise da sacarose e perda de água pela evaporação  Na indústria - aquecimento por vapor d'água

38 3. Densidade do Xarope 1,30 a 1,33 a 25º C Se tiver excesso de água - fermentam pela ação do Sacaromyces cerevisae ou levedo de cerveja e, posteriormente, azedam pelo Mycoderma aceti. Se tiver excesso de açúcar - este se cristaliza, o sobrenadante fica diluído e ocorre a fermentação como dito sobrenadante.

39 6. Clarificação - uso de adsorventes albumina de ovo carbonato de cálcio talco pasta de papel carvão animal

40 7. Filtração Filtro de papel de poro largo como os do tipo Chardin ou algodão ou tela. Uso de papel pregueado Na indústria - uso de filtro prensa

41 Xaropes especiais Normalmente os xaropes são fabricados a partir do extrato-fluido na proporção de 5% a 10%. Drogas heróicas - usa-se a Tintura a 5% Xaropes para Diabéticos - usa-se no lugar da sacarose Sacarina, ciclamatos, aspartame, etc.....

42 Fórmula proposta: Goma adraganta................................1,5g
Goma adraganta ,5g Glicerina ,0g Sacarina sódica ,1g Nipagin ,1g Água destilada qsp ml