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PSICOSTIMULANTES - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora - cocaína -derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona.

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1 PSICOSTIMULANTES - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora - cocaína -derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona - xantinas: cafeína, teofilina, teobromina

2 PSICOSTIMULANTES Principais efeitos: aumento da atividade motora euforia e excitação redução da sensação de fadiga

3 CAFEÍNA Estimulante de maior uso na atualidade. Presente: café, chá, chocolate, coca-cola... Aumenta a atividade noradrenérgica. Antagonista de receptores da adenosina. Tolerância e síndrome de abstinência. Efeitos no TGI e no miocárdio.

4 cocaína

5 Cocaína - histórico Linnaeus - família Erythroxylaceae Lamarck - Erythroxylum coca Albert Niemann - isolamento da cocaína Freud - utilização da cocaína Karl Koller - efeito anestésico local Vin Mariani John S. Pemberton - Coca - cola

6 Pure Food and Drug Act Harrinson Narcotic Act Cocaína - histórico

7 Cocaína

8 Mecanismo de ação NT cocaína anfetamina NT Anfetamina Cocaína

9 Cocaína - farmacocinética vias de administração –oral - folhas –nasal - cloridrato de cocaína –endovenosa - cloridrato de cocaína –pulmonar - cocaína base livre (crack)

10 Excreção - via renal % - forma inalterada % - benzoilecgonina e metilecgonina % - ecgonina T1/2 = 50 minutos Cocaína - farmacocinética

11 Derivados anfetamínicos

12 Anfetamina - histórico L. Edealeno - síntese da anfetamina G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos Associação Médica Americana - uso terapêutico

13 ANFETAMINAS - estrutura geral CH C N R1R1 R2R2 R3R3 R7R7 R4R4 R5R5 R6R6 -FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS

14 Anfetamina-farmacocinética via oral - absorção rápida e completa atravessa barreira placentária e hemato- encefálica biotransformação –hidroxilação no anel aromático –hidroxilação no carbono da cadeia lateral –desaminação oxidativa –conjungação com ácido glicurônico excreção - renal

15 Outros compostos anfetamínicos dietilpropiona femproporex clorfentermina fentermina fenmetrazina

16 CHCH COOCH 3 N H metilfenidato

17 Anfetamínicos Usos clínicos: narcolepsia : metanfetamina déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato anorexígenos: dietilpropiona

18 OBESIDADE Balanço calórico positivo. Tratamento: inverter o balanço. Resultados: pouco sucesso. Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).

19 Critérios para uso Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados. Administração contínua ou intermitente Duração do tratamento

20 Farmacodependência

21 tolerância síndrome de abstinência –disforia –depressão –sonolência –fadiga –bradicardia –aumento da sensibilidade dolorosa –desejo intenso pela droga –diarréia –hiperventilação Cocaína e anfetamina

22 Tratamento da dependência Psicoterapia cognitiva Tratamento sintomático Perspectivas –compostos que competem com o transportador –vacinas

23 INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia, suor, midriase confusão, irritabilidade,hipertensão, taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia Delírio, mania,hipertensão, taquicardia,arritmias,hiperpirexia Convulsões,coma, colapso circulatório


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