Profa. Patrícia da Fonseca Leite COMPRIMIDOS Profa. Patrícia da Fonseca Leite

Vantagens de Formas Farmacêuticas Sólidas A administração de medicamentos via oral é a forma mais utilizada e a classe preferida; Comprimidos/drágeas e cápsulas apresentam precisão de dosagem unitária contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento; Ocupam menor espaço se comparado com formas farmacêuticas líquidas, apresentando vantagens em custo de espaço de armazenagem e transporte; Possibilita mascarar o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente;

Vantagens de Formas Farmacêuticas Secas Maior estabilidade química e física levando a prazos de validade maiores; Menor risco de contaminação microbiana em função de características de formulação; Liberação controlada otimizam tratamentos.

Depende dos excipientes, técnica de preparo Comprimidos São formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, normalmente preparados com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados. Podem variar em tamanho, peso, forma, dureza, espessura, característica de desintegração, etc. Depende dos excipientes, técnica de preparo

Administração dos comprimidos Uso oral (grande maioria) Sublingual (ex. Toragesic ®) Bucal (ex. Feldene Oro-disperssível®) Vaginal

Métodos de obtenção Moldagem Preparados manualmente ou em máquinas Material umedecido é forçado em moldes Secagem Compressão - Maquinas capazes de exercer grande pressão para compactar o material em pó ou granulado

Composição Ativo; Diluentes: lactose, celulose microcristalina, etc Aglutinantes – adesivos: PEG Desintegrantes: croscamelose, amido de milho, CMC, crospovidona, glicolato de amido sódico etc. – 5 – 20% Antiaderentes – lubrificantes: estearato de magnésio Corantes Flavorizantes.

Métodos de preparação por compressão Granulação úmida; Granulação a seco; Compressão direta.

Granulação úmida

Granulação úmida Aglutinantes: preparação aquosa de amido de milho – 10-20% solução de glicose 25-50% derivados de celulose

Granulação úmida Secagem estufas; leito fluidizado

Granulação úmida Classificação Lubrificação talco; estearato de magnésio ácido esteárico

Granulação a seco Não apresenta a etapa de adição da solução de aglutinação; Ativo e diluentes devem possuir propriedades coesivas; Se aplica a substâncias que não podem ser preparadas por granulação úmida: degradação com a umidade ou com elevadas temperaturas.

Granulação a seco MP Pesada Compactação Moagem seca Mistura final Compressão

Compressão direta Indicada para materiais que apresentam fluidez e compressividade. Ex. Cloreto de potássio Excipientes que favoreçem: Diluentes: lactose, celulose microcristalina, Desintegrantes: amido de compressão direta, polivinilpirrolidona, Lubrificantes: estearato de magnésio, talco, Deslizantes: dióxido de silício

Compressão direta Compressão MP Pesada Moagem Mistura final

Equipamentos - Compressora

Comprimidos feitos com múltiplas camadas Múltipla compressão Núcleo + porção externa Interessante nos casos de incompatibilidade de ativos, liberação diferenciada ou simples atrativo estético

Drágeas Comprimidos revestidos com açúcar e corante. Vantagens: Todas as dos comprimidos; Protege o ativo do umidade e ar Mascaram sabor e odor; Questões comerciais. Desvantagens Todas as presentes nos comprimidos; Impossibilidade de baixo custo; Difícil preparação. Aumento do tamanho do comprimido

Preparo de drágeas Drageadeira ou drageadoras O núcleo deve ser preparado com formato esférico ou oval, pequeno, duro. Impossibilidade de baixo custo Difícil preparação

Equipamentos - Drageadeira

Outros comprimidos Comprimidos revestidos com películas Comprimidos de liberação entérica Comprimidos mastigáveis Comprimidos efervescentes Comprimidos de liberação controlada

Aspectos relevantes - Compressão Componentes de máquina compressora: Hopper: funil de enchimento que leva o granulado à compressora; Matrizes: define o tamanho e formato dos comprimidos; Punções: comprime o granulado dentro das matrizes; Guia: guia o movimento do punções; Distribuidor: mecanismo de alimentação do granulado no hopper para dentro das matrizes.

Características dos comprimidos Aparência geral; Tamanho, forma e variação de peso; Espessura; Capping; Propriedades sensoriais; Dureza e friabilidade; Liberação e teor do fármaco: tempo de dissolução, desintegração e uniformidade de conteúdo.

Controle em processo - Compressão Peso médio; Espessura; Dureza; Dissolução/Desintegração; Friabilidade; Propriedades sensoriais. Uniformidade de conteúdo: Setor de Controle de Qualidade

Aspectos relevantes - Revestimento Mascarar sabor, odor ou cor do fármaco; Proporcionar proteção física e química para o fármaco; Liberação controlada do fármaco; Proteger o fármaco do ambiente gástrico (drageamento entérico); Incorporar um outro fármaco em casos de incompatibilidade química ou promover a liberação seqüencial do fármaco; Melhorar o aspecto do medicamento.