DROGAS DE ILÍCITAS E DE ABUSO Acadêmicos: Daniel Costa Milhomem Luiza Lauer Cordonet

COCAÍNA A cocaína (benzilmetilecgonina) é o principal alcalóide da Erythroxylum coca Lamarck, arbusto nativo em alguns países andinos, especialmente Perú, Bolívia e Colômbia e no noroeste da região amazônica. O vegetal é usado pelos nativos da região andina com a finalidade de produzir sensações de bem-estar e diminuir o estado de fadiga, sendo as folhas mascadas com um pouco de óxido de cálcio, pois o meio alcalino favorece a liberação do composto

COCAÍNA na forma livre, mais facilmente absorvido em função da maior lipossolubilidade. A cocaína provoca uma constrição local dos vasos, fato este que limita sua velocidade de absorção. Apesar disso, a velocidade de absorção pode exceder à de desintoxicação e excreção podendo o composto, por conseguinte, ser altamente tóxico.

COCAÍNA O seu uso mais freqüente é por inalação, podendo, depois de algum tempo, provocar pertubações tróficas de mucosa com possível perfuração do septonasal. A cocaína na forma básica, ao contrário da forma ácida, presta-se a ser inalada através de cigarros ou cachimbos. Para isso, é disponível no mercado ilícito na forma de uma massa sólida em pequenos pedaços cristalinos denominados “crack”.

COCAÍNA A base livre é obtida pela dissolução do cloridrato de cocaína em solução de bicarbonato de sódio, seguida de extração com solvente orgânico volátil. Na pirólise a cocaína é convertida em metilecgonidina e ácido benzóico. A administração da cocaína na forma de base livre pelo ato de fumar, em termos de velocidade de absorção e níveis plasmáticos de pico, pode ser comparada à via intravenosa.

COCAÍNA- TOXICOCINÉTICA Após a absorção a cocaína é facilmente destruída no fígado, embora uma pequena proporção possa ser excretada inalterada na urina. Nos casos de morte acidental, as concentrações mais elevadas de cocaína são encontradas na urina e nos rins e, em ordem decrescente, no cérebro, sangue, fígado e bile.

COCAÍNA- TOXICOCINÉTICA As concentrações de cocaína no sangue, referidas como letais estão entre 1 a 25 ug/mL. A cocaína atravessa prontamente a barreira hematoencefálica. Estudos clínicos em gestantes usuárias de cocaína demonstram sua ação no SNC de recém- nascidos. Sendo evidenciada pela diminuição do tamanho da cabeça e outras anormalidades. A cocaína é rapidamente biotransformada, principalmente por processos de hidrólise das ligações ésteres e N-desmetilação.

COCAÍNA- TOXICOCINÉTICA Estes processos resultam na formação do éster metilecgonina ( EME), da benzoilecgonina (BEC), da ecgonina e da norcocaína. Somente a norcocaína apresenta atividade biológica semelhante à da cocaína na inibição do “uptake” da norepinefrina em cérebros de ratos. No homem, de 2 a 14% e muitas vezes somente 1% da cocaína é excretada na urina, sendo esta eliminação dependente da dose administrada, do pH urinário e, evidentemente, da via de introdução.

COCAÍNA- TOXICIDADE A cocaína é um anestésico local com propriedades simpatomiméticas. É um potente estimulante do SNC, ação pela qual é utilizada como droga de abuso. O exato mecanismo pelo qual ocorre esta ação estimulante central não está perfeitamente definido. O mecanismo de ação mais conhecido da cocaína é o bloqueio da ruptura pré-sináptica da Norepinefrina (NE) e, também, a inibição da MAO. Como conseqüência, a cocaína provoca um acúmulo do neurotransmissor; mecanismo este explicativo do aumento da atividade física observada nos usuários de droga.

COCAÍNA- TOXICIDADE Com o envenenamento pela cocaína o indivíduo torna-se rapidamente excitado, inquieto, loquaz, ansioso e perturbado. Seus reflexos tornam-se exacerbados, o pulso torna-se rápido e a respiração irregular. As pupilas tornam-se dilatadas e ocorre exoftalmia. São freqüentes náuseas, vômitos e dores abdominais. Nas intoxicações letais ocorrem taquicardia, hipertensão, hipertermia, diminuição de respostas a estímulos verbais, delírios, convulsões, fibrilação ventricular e coma. A dose letal de cocaína é estimada em torno de 200 mg.

COCAÍNA - TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO No caso ingestão de cocaína o tratamento é realizado através da lavagem gástrica utilizando água com carvão ativo ou tanino. Administrar laxativo salino. Em todos os casos promover a inalação de nitrito de amilo e administração endovenosa de coramina. A cafeína e o cardiazol podem também ser empregados. As disritmias cardíacas podem ser tratadas com propanolol, sob monitorização, pois o medicamento pode precipitar uma crise hipertensiva.

CRACK O Crack é preparado a partir de uma solução de cloridrato de cocaína tratado com uma substância alcalina; Após a preparação dos sólidos, os pequenos pedaços podem ser fumados em cachimbos ou outro material, uma vez que o NaHCO3, ↓ PF da droga tornando possível a sua queima; Quando fumado o crack produz pequenas particulas que são rapidamente conduzida aos pulmões, inciando rapidamente os efeitos;

CRACK Ocorre euforia em poucos segundos e o pico plasmático se mantém de 5 a 10 min; Cocaína injetável X Crack; Efeitos associados com o uso atingem: sistema respiratório, cardiovascular e neurológico; Toxicocinética e Toxicodinâmica do Crack semelhante à Cocaína

HEROÍNA A Heroína é tradicionalmente administrada pelos usuários por via endovenosa, porém está ocorrendo mudança p/ forma inalada; Devido a sua lipossolubilidade a Heroína é absorvida por todas as vias, atingindo rapidamente o SNC, possuí uma meia vida muito curta 3,3min passando para 6-monoacetilmorfina que possuí meia vida de 5,4, passando para morfina que possuí uma meia vida de 18,8 min;

HEROÍNA 45% da droga e seus derivados podem ser recuperados na urina (42%-Morfina; 1,3% 6-monoacetilmorfina e 0,1% Heroína); A heroína é a droga mais perigosa sob o risco de dependência dos usuários; Pode atravessar a barreira placentária; Na intoxicação o edema pulmonar é o sintoma mais evidente;

LSD – ÁCIDO LISÉRGICO É um alcaloíde derivado da ergotamina e denominado de LSD25, sintetizado em 1938 pelo Químico Albert Hoffmann; A administração da droga é sublingual, e até os anos 60 era aplicada em diversos materiais absorventes. A partir da década de 80, o mais comum é o papel de filtro; A absorção da droga dura 35-45min, e seus efeitos duram aproximadamente 6h, o estágio de recuperação dura 7-9h, podendo ocorrer “ondas de LSD”;

LSD – ÁCIDO LISÉRGICO Os estágios de ação do LSD são: Período de latência; Modificações físicas; Período de síndrome psíquica; Modificação de tempo vivido, espaço e corpo; Alucinações, Conotação erótica e Lucidez repentina; LSD: exerce funções Serotoninérgicas; Dependência questionável (compulsividade); Não há relatos de síndrome de abstinência; Uso crônico pode implicar em “Flashbacks”

ECSTASY Denominado de 3,4-metilenodioximetanfetamina e abreviado por MDMA, o ecstasy foi sintetizado pela Merck em 1914; Em 1970 MDEA(metilenodioxietanfetamina) ou “Eva , produzindo efeitos menores; Possui ação estimulante e alucinógena (Simpatomimético e Dopaminérgico) e RECS; MDMA e MDEA causam euforia e seu início em 30 min. É descrito três estágios de ação: Desorientação, “rash”, sociabilidade; Efeitos duram de 4 a 6 h e podem apresentar após depressão, ansiedade e confusão mental, podem ainda ocorrer “Flashbacks”.