Profa. Mayumi Eliza O. Sato

Apresentação em tema: "Profa. Mayumi Eliza O. Sato"— Transcrição da apresentação:

1 Profa. Mayumi Eliza O. Sato
UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANÁ TECNOLOGIA FARMACÊUTICA FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS EMULSÕES Profa. Mayumi Eliza O. Sato

2 emulsionante EMULSÕES
São sistemas heterogêneos, consistindo de um líquido imiscível disperso intimamente em um outro líquido na forma de gotículas, com um mínimo de estabilidade. Composição: fase externa fase interna emulsionante

3 Fase externa – dispersante
Fase interna - dispersa EMULSÕES TIPOS O/A - A/O

4 EMULSÃO 0/A Não apresenta aspecto gorduroso, agradáveis ao uso e facilmente removidos da superfície da pele. EMULSÃO A/O Efeito oclusivo, filme contínuo que repele água Para a limpeza de pele é o ideal, mas a aceitação não é boa, características oleosas

5 EMULSÕES - classificação
~consistência: creme, loção, leite. ~caráter oleoso: pesada, leve , média ~tipo de pele: seca, normal, oleosa ~a área do corpo: rosto, mãos, corpo ~ação exercida: limpeza, hidratante, nutritiva,proteção solar, terapêutica

6 EMULSÕES Composição básica 1. Emulsionante primário
são tensoativos com capacidade de reduzir a tensão superficial entre a água e o óleo, permitindo a estabilização da emulsão. Podem ser emulsionantes O/A ou A/O.

7 TENSOATIVOS

8 Principais cadeias graxas de interesse para estudo dos emulsionantes
Nome usual Cadeia graxa Insatura ções propriedades Caproico C 6 Umectante/bactericida/irritante Caprilico C 8 Caprico C 10 Laurico C 12 Espumante/bactericida/irritante Lauroleico 1 Irritante/comedogênica Miristico C 14 Espumante/bactericida/comedogênico Miristoleico Emoliente/comedogênico Palmítico C 16 Emoliente/amaciante/espessante/opacificante

9 Nome usual Cadeia graxa Insatura ções propriedades Palmitoleico C 16 1 Emoliente, emulsionante Esteárico C 18 Emoliente/espessante/emulsionante Oleico Emoliente (ômega 9) Ricinoleico Baixissima irritabilidade/compativel com mucosas Linoleico 2 Emoliência/penetração (ômega 6) Linolênico 3 Emoliência/penetração (ômega 3) Araquidônico C 20 Baixissima irritabilidade

10 Nome usual Cadeia graxa Insatura ções propriedades Gadoleico C 20 1 Baixissima irritabilidade/penetração Berrênico C 22 Baixissima irritabilidade Erúcico

11 EMULSIONANTES ANIÔNICOS
Sabão de Metal Alcalino estearatos de Na, K, trietanolamina . Emulsões alcalinas, instáveis pH7, incompatíveis com ácidos, eletrólitos, catiônicos, ppt com metais alcalinos terrosos. Exemplo: Alquil sulfato de sódio: originaram a cera Lanette®, estáveis em presença de íons, pH ácido. Ex: cetilestearilsulfato de sódio

12 EMULSIONANTES ANIÔNICOS
2. Sais de alquil ésteres fosfóricos: Semelhante com as lecitinas naturais. Estáveis em pH ácido e suaves na pele - emulsionantes naturais Ex: cetilfosfato de dietanolamina (Crodafos CES®)

13 EMULSIONANTES CATIÔNICOS
Sais de amônio quaternário CH3(CH2)15 N+ (CH3) Br- apolar polar Cl- Sais de brometo ou cloreto (cadeia graxa) Metil, dimetil, ou trimetil amônio Ex. brometo (cloreto) de cetil trimetilamônio

14 EMULSIONANTES CATIÔNICOS
Br Cl

15 EMULSIONANTES NÃO IÔNICOS
Apolar cadeia hidrocarbonada originária dos ácidos graxos Polar sorbitol e seus anidridos, glicose, propilenoglicol, Glicerina Co-polimerizados ou não com aproximadamente 20,5 moles de oxido de etileno – CH3-O-CH3 EHL Valores baixos – normalmente não etoxilados (Span) – sem oxido de etileno Valores altos – etoxilados (Tween)

16 Monolaurato de sorbitano - Span 20
Monolaurato de sorbitano etoxilado – Tween 20 Monopalmitato de sorbitano – Span 40 Monopalmitato de sorbitano etoxilado – Tween 40 Monoestearato de sorbitano – Span 60 Monoestearato de sorbitano etoxilado – Tween 60 Monooleato de sorbitano – Span 80 Monooleato de sorbitano etoxilado – Tween 80 POLISSORBATOS Cetomacrogol são os oficiais – possuem 20 moles de oxido de etileno para cada mol de sorbitol

17 EMULSIONANTES NÃO IÔNICOS
estáveis em ampla faixa de pH compatível com princípios ativos farmacêuticos e ativos cosméticos compatível com a pele exemplos: álcoois graxos etoxilados- Ex. alcool cetoestearílico etoxilado 20 OE – cetomacrogol 1000 (USP) ácidos graxos etoxilados-Monoestearato de etilenoglicol

18

19 EMULSIONANTES ANFÓTEROS
pouca aplicação em pele Usual em xampus para tirar irritação dos aniônicos (linha infantil) Grupamentos carregados positiva e negativamente dependendo do pH do sistema. São catiônicos em pH baixo e aniônicos em pH elevado Apolar – derivado de ácido graxo Polar - aminoácido

20

21 2. Emulsionante Secundário (consistência)
atuam melhorando a estabilidade por aumento da viscosidade ou consistência. Exemplos: álcoois graxos superiores (os mais usuais) Ex: álcool cetílico; álcool cetoestearílico, álcool estearílico ésteres de ác. graxos com glicóis ou polióis: Ex. monoestearato de glicerila (MEG) ou de propilenoglicol ou de dietilenoglicol lanolina e derivados

22 Agentes espessantes poliméricos
São usados para espessar e consequentemente estabilizar emulsões, principalmente O/A formam estrutura coloidal que impede a mobilidade e coalescência da fase dispersa. = o uso de agentes espessantes do tipo gelificantes originou um novo conceito na cosmética que são os cremes géis - emulsões que contém alta porcentagem de fase aquosa e baixíssimo conteúdo oleoso, estabilizada por colóide hidrofílico. Também conhecidos como emulgel (Cataflan®)

23 Carboximetilcelulose – CMC Hidroxietilcelulose - Natrosol®
= Exemplos: Espessantes poliméricos Derivados de celulose: atuam por aumento da viscosidade da fase externa. Exemplos: Carboximetilcelulose – CMC Hidroxietilcelulose - Natrosol® - Gomas naturais: xantana (é facilmente dispersa em água, usada até 1%, estável em pH ácido ou alcalino, é mais resistente a hidrólise enzimática), guar, alginato de sódio. -

24 Polímeros acrílicos: Carbopol® (polímero carboxivinílico ou carbômero) Tipos: Carbopol® 980 Ultrez 10, 20,21 ETD 2020

25 Cada 100 g de CATAFLAM Emulgel contém 1,16 g de diclofenaco dietilamônio, equivalente a 1 g de diclofenaco potássico; veículo (dietilamina, polímero do ácido acrílico, cetomacrogol 1000, isopropanol, propilenoglicol, parafina líquida, perfume, álcool-éster graxo de ácido cáprico/caprílico e água) q.s.p. 100 g. A base de CATAFLAM Emulgel é uma emulsão oleosa em gel aquoso.

26 3. Bases auto emulsionantes (AE)
São compostas de misturas equilibradas de emulsionante primário e secundário, sendo práticas para o preparo de emulsões firmes e estáveis = Composição: ~ tensoativo primário ou emulsificante ~ tensoativo secundário ou espessante (é o co-emulsionante, aparece em maior proporção, é incapaz de formar emulsão sozinho, é responsável pela viscosidade final da emulsão).

27 = Características: semi-prontas, misturas variadas de espessantes e emulsionantes, rápida dispersão em água, estabilidade = Vantagens: reprodutibilidade nos lotes, facilidade no controle de estoque, estabilidade, não requer equipamentos especiais para seu preparo, consistência da formulação (constante) eficiência em baixas concentrações. = Desvantagens: diferença de composição em função do fabricante

28 = Exemplos: Bases auto-emulsionantes aniônicas: Ceras Lanette® - dispersão coloidal de um alquil (normalmente cetilestearil) sulfato e de um álcool graxo (usualmente cetoestearílico). Ex. álcool cetoestearílico e lauril sulfato de sódio – Lanette® WB – ideal para cremes de limpeza Álcool cetoestearílico e cetil estearil sulfato de sódio – Lanette® N

29 CLARIDERM® creme cosmético contém: ácido cítrico, água     purificada, hidroquinona, benzophenona-3 (2-hidroxi-4-metoxibenzofenona), lanette, metabissulfito de sódio),metilparabeno, octilmetoxicinamato,     palmitato de isopropila,propilenoglicol,propilparabeno.

30 Bases auto-emulsionantes não iônicas:
são dispersões coloidais de emulsionantes não iônicos com diversos compostos como álcoois graxos (álcool cetoestearílico) ~ Apresentam maior compatibilidade físico-química e inocuidade dermatológica do que as bases auto-emulsionantes aniônicas. ~ Ex. álcool cetoestearílico e álcool cetoestearílico etoxilado 20OE – Cosmowax® J, Paramul®, Chembase® CJ Álcool cetoestearílico e monoestearato de sorbitano polioxietileno 20 OE – Polawax®, Lipowax®, Emulgade SE®, Emulgade wax®

31 Embalagens contendo 1 e 50 bisnagas com 10g
Embalagens contendo 1 e 50 bisnagas com 10g. Cada grama do creme contém: acetato de dexametasona... 1mg Excipiente q.s.p...1g Excipientes: álcool etílico, edetato dissódico, metilparabeno, cera autoemulsionante não-iônica, polissorbato 80, propilenoglicol, propilparabeno e água de osmose reversa.

32 OXIDAÇÃO PREVENÇÃO COM ADIÇÃO DE AGENTES ANTIOXIDANTES BHT – BUTILHIDROXITOLUENO BHA – BUTILHIDROXIANISOL GALATO DE PROPILA ALFA TOCOFEROL QUELANTES OU SEQUESTRANTES QUELANTE DE ELETRÓLITOS – PODE INFLUIR NA ESTABILIDADE SINERGISMO COM CONSERVANTES EDTA Na2 – ácido etilenodiaminotetracético

33 CONTAMINAÇÃO MICROBIANA
FORMAÇÃO DE GASES ALTERAÇÃO DE COR, ODOR, ALTERAÇÃO DE pH DA FASE AQUOSA HIDRÓLISE DE ÓLEOS E SUBSTÂNCIAS LIPOFÍLICAS QUEBRA DA EMULSÃO PODE NÃO SER VISÍVEL OS PREJUÍZOS – SÉRIOS RISCOS À SAÚDE DO CONSUMIDOR BACTÉRIAS E FUNGOS MULTIPLICAM-SE FACILMENTE NA FASE AQUOSA À TEMPERATURA AMBIENTE E ALGUNS FUNGOS TOLERAM AMPLA FAIXA DE pH IMPORTANTE CUIDADOS COM A ÁGUA DO PROCESSO

34 CONSERVANTES USUAIS Metilparabeno e propilparabeno – fungicidas e leveduricidas – podem ser inativados por tensoativos não iônicos Ideal associar bactericidas Fenoxietanol Imidazolidiniluréia Isotiazolinonas Misturas comerciais Phenova, Phenonip  - fenoxietanol, metil, propil e butilparabeno Germal II  - imidazolidiniluréia., metil e propilparabeno

35 PROCESSOS DE EMULSIFICAÇÃO
ELEVADO CUSTO DE ENERGIA TÉRMICA E MECÂNICA PROCESSO ATUALMENTE EMPREGADO: 3 FASES 1. AQUECIMENTO DA FASE OLEOSA – TEMPERATURA DE DERRETIMENTO DAS CERAS (EMULSIONANTES) 2. AQUECIMENTO DE PARTE DA FASE AQUOSA NA MESMA TEMPERATURA (METADE ) 3. APÓS MISTURA DAS DUAS FASES, ACRESCENTAR O RESTANTE DA ÁGUA

36 TANQUE DE EMULSIFCAÇÃO

37 AGITADORES HÉLICE DISCO PLANAR PÁ INCLINADA AGITADOR DE CONTRA FLUXO
AGITADOR DE FLUXO DE INTERFERÊNCIA DISCO

38 TRANSFERÊNCIA DO MATERIAL PARA EMBALAGEM
ALIMENTAÇÃO POR GRAVIDADE OPERAÇÃO EM DOIS NÍVEIS – BOMBEAMENTO LIMPEZA DOS TANQUES E DO SETOR DE EMBALAGEM POR PRESSÃO (ATÉ 1000 PSI) AGUA QUENTE ASSOCIADOS COM DETERGENTES (FORMOL, SODA) DESMONTAGEM DE TODAS AS PARTES MONTAGEM APÓS SECAGEM

39 Exemplos de formulações básicas
1 Creme para as mãos *Lanette N® % Oleo de amêndoas 10% Óleo de silicone (dimeticone) 5% Silicone volátil 5% Propilenoglicol 5% Phenova ® ,1% EDTA ,1% BHT ,1% Agua purificada q.s.p % * Lanette N – cetilestearilsulfato de sódio, álcool cetoestearilico

40 2. Loção corporal Monoestearato de sorbitano etoxilado 5% Alcool cetoestearílico 5% Óleo de amêndoas % Silicone volátil 5% Phenova ® ,1% EDTA ,1% BHT ,1% Agua purificada q.s.p %

41 3. Condicionador capilar
Cloreto de cetiltrimetilamônio 10% Álcool cetoestearílico % Óleo de amêndoas % Óleo de silicone % Propilenoglicol % D-pantenol % Phenova 0,1% EDTA ,1% BHT ,1% Agua purificada q.s.p %

42 4. Creme para limpeza do rosto
Alcool cetoestearílico etoxilado 20 OE 5% Álcool cetoestearílico 7% Laurilsulfato de sódio 1% Oleato de decila % Glicerina % Phenova® ,1% EDTA ,1% BHT ,1% Agua purificada q.s.p %

43 EMOLIENTES, UMECTANTES
UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANÁ TECNOLOGIA FARMACÊUTICA EMOLIENTES, UMECTANTES SILICONES

44 Emoliência – Sensação de deslizamento, espalhabilidade, lubrificante.
Emolientes são ingredientes graxos com função de amaciar, lubrificar, condicionar a pele e cabelos. Forma uma barreira lipídica que reduz a perda de água por evaporação. Quando em excesso confere brilho e característica oleosa a pele.

45 Emolientes - fase oleosa
= a escolha do emoliente varia de acordo com a função desejada do produto e com o público consumidor. = os emolientes influenciam nas características sensoriais das emulsão: espalhamento, absorção, sensação na pele, viscosidade e solubilização de ativos lipossolúveis. Podem influenciar na estabilidade. = Espalhabilidade: é a expansão de um produto na pele, e refere-se a área de pele (mm2) que é coberta em um período específico de tempo

46 EMPREGO ADEQUADO DE EMOLIENTES INFLUENCIA A ABSORÇÃO DE MUITOS FÁRMACOS PELO AUMENTO DA HIDRATAÇÃO CUTÂNEA FÁRMACOS COM CARACTERISTICAS HIDROFILICAS TEM A ABSORÇÃO AUMENTADA PASSANDO PELA BARREIRA DO ESTRATO CÓRNEO QUE É LIPOFÍLICA FÁRMACOS LIPOFILICOS QUE PRECISAM ATRAVESSAR A BARREIRA DO ESTRATO CÓRNEO TEM A ABSORÇÃO MELHORADA QDO VEICULADOS EM EMULSÕES COM FASE OLEOSA DE COMPOSIÇÃO LIP[DICA A MAIS SIMILAR COM O ORGANISMO

47 Lipídios da pele Esqualeno 5 a 10% Colesterol e ésteres 5%
Esteróides % Triglicerídeos % Ceras %

48 Ácidos graxos livres 30% 25 % palmítico 13 % esteárico 45 % oleico 17 % linolêico Ceramidas Fosfolipídios (membrana celular) bicamada

49 Ácidos graxos vegetais (%)
palmítico esteárico oléico linoleico linolênico Sem. uva 6.8 4.4 17-22 58-71 - Girassol 7-10 4.9 18-29 52-69 Soja 6-10 2-4 20-34 50-58 5-10 Oliva 5-15 1-4 67-84 7-12 R. mosqueta 3.6 1.6 7-14 44-73 16-35

50 Ácidos graxos vegetais (%)
Côco 9-12 2-4 6-9 0-1 - Amêndoas 5 77 17 Germen de trigo 13 3 19 54 7

51 Classificação dos emolientes
Baixa Média Alta Dispersibilidade/espalhabilidade

52 = a utilização combinada de emoliente com alta, baixa e média dispersibilidade/espalhabilidade proporciona sensação de emoliência constante com menor sensação de untuosidade. = baixa espalhabilidade, sensação de emoliência é constante - untuoso. = alta espalhabilidade, sensação de emoliência tende a redução após certo tempo - toque seco.

53 = em função da finalidade do produto, podem ser necessárias diferentes valores de espalhamento:
- área dos olhos e lábios - baixa dispersibilidade - cremes faciais e de tratamento - baixa e média dispersibilidade - loções para o corpo, cremes hidratantes, FPS - alta dispersibilidade.

54 Propriedade emoliente e espessante
Hidrocarbonetos Ésteres e Triglicerídeos Óleos vegetais: Ácidos graxos – Fração lipídio saponificável Fração insaponificável

55 Álcool graxo Silicones

56 Hidrocarbonetos Derivados fracionados do petróleo
Propriedades emolientes e/ou espessantes EX.: isoparafina, óleo mineral ( vaselina liquida, parafina liquida)

57 Ésteres Reação entre ácido carboxílico e álcool;
Instabilidade a pH’s extremos Emolientes, tensoativos, espessantes , ativos, fotoprotetores.

58 Ésteres Fotoprotetores
Salicilato de octila; Metoxicinamato de octila; Ésteres ativos Palmitato de retinila; Acetato de tocoferila; Ésteres Tensoativos Monoestearato de glicerila Estearato de sorbitano Laurato de sorbitano Oleato de glicerila PEG 7

59 Ésteres emolientes Terminação (ácido) ATO (álcool) ILA
EX.: Miristato de isopropila Miristato de miristila Palmitato de octila Estearato de octila Adipato de dibutila

60 Álcoois Substitui um ou mais H do carbono saturado por uma hidroxila (OH) Álcool graxo – OH em cadeia graxa Emolientes: Álcool oleílico álcool laurílico octildodecanol (Eutanol G) álcool miristílico

61 Triglicerídeo

62 Umectação – Sensação de umidade superficial
Umectação – Sensação de umidade superficial. Função umectar (ligar água por pontes de hidrogênio). Forma um filme promovendo um aumento da retenção de água na superfície da pele e cabelos. Ex Glicóis, polióis, mucilagens, polímeros de glicose.

63 Umectação

64 SILICONES POR QUE USAR?? SENSORIAL: SEDOSO, SECO, SEM RESIDUAL GORDUROSO, DIFERENCIADO CONFORME A MODIFICAÇÃO DA SUA ESTRUTURA EMOLIÊNCIA NÃO OCLUSIVO, NÃO COMEDOGÊNICO BAIXA TENSÃO SUPERFICIAL – FACILITA RECOBRIMENTO E ESPALHABILIDADE BAIXO COEFICIENTE DE FRICÇÃO: LUBRICIDADE ESTABILIDADE TÉRMICA E OXIDATIVA BAIXA TOXICIDADE –SEM ODOR ALTOS INDICES DE REFRAÇÃO: CONFEREM BRILHO E MASCARAM ATIVOS

65 ESTRUTURA MOLECULAR POLÍMEROS ORGANOSILÍCICOS LIGAÇÕES SI-C POLÍMEROS CONTENDO LIGAÇÕES Si-O-Si

66

67

68 CICLOMETICONE POLIDIMETILSILOXANO CÍCLICO FLUIDO OU SILICONE VOLÁTIL
DESODORANTES E ANTIPERSPIRANTES, TRATAMENTO DE CABELO, MÁSCARAS, SOMBRAS, PREPARAÇÃO DE MEDICAMENTOS QUANTO MENOR O PESO MOLECULAR - MAIOR VOLATILIDADE USAR ABAIXO DE 50o C SÃO INFLAMÁVEIS INSOLÚVEL EM ÁGUA, DEVENDO SER EMULSIONADO PROPORCIONAM BRILHO, ESPALHAMENTO, LUBRICIDADE, TOQUE MAIS SECO QUE O DIMETICONE POIS EVAPORAM FORMAÇÃO DE FILME, CONDICIONAMENTO – CARACTERÍSTICO DE EMOLIENTES E NO ENTANTO, EVAPORAM POR COMPLETO E NÃO DEIXAM RESÍDUOS. PODEM SER USADOS COMO EMOLIENTES TRANSITÓRIOS

69 BAIXA TENSÃO SUPERFICIAL – FORMAÇÃO DE FILME DELGADO, MAIOR COBERTURA DE ÁREA SUPERFICIAL – MAIOR EFICÁCIA – EX: ANTIPERSPIRANTES SENSORIAL SECO, INODORO COMPATÍVEL COM A MAIORIA DOS COMPONENTES DAS FORMULAÇÕES

70 DIMETICONE POLIDIMETILSILOXANO – OLEO DE SILICONE
CADEIA LINEAR – NÃO SÃO VOLÁTEIS INSOLÚVEL EM ÁGUA – EMULSIONADOS NA FASE QUENTE DISPONÍVEL EM AMPLA FAIXA DE pH PROPORCIONAM ESPALHAMENTO, BRILHO E MACIEZ NÃO IRRITANTE – INODORO – ATÓXICO QUANTO MAIS VISCOSO MAIOR PESO MOLECULAR (UNIDADES SI-O) MAIOR SENSORIAL OLEOSO E PEGAJOSO E MENOR ESPALHAMENTO NA PELE BAIXA TENSÃO SUPERFICIAL FILMES HIDROREPELENTES: NÃO OCLUSIVOS, PERMEÁVEIS AO OXIGÊNIO E VAPOR DE ÁGUA

71 DIMETICONOL GOMA LINEAR DE SILICONE
PROPRIEDADE SEMELHANTE AO DIMETICONE USADO ABAIXO DE 50oC ALTA LUBRICIDADE SENSORIAL SEDOSO PROPORCIONA BRILHO E MACIEZ (TOQUE SEDOSO)