DOR NRPG -núcleo reticular paragingatocelular)

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1 DOR NRPG -núcleo reticular paragingatocelular)
PAG - (área cinzenta periaquedutal NMR – núcleo maior da rafe FDL – funículo dorsolateral LC locus ceruleus

2 Papaver somniferum

3 Opióides e opiáceos Análogos da morfina :
agonistas: morfina, heroína, codeína Agonistas parciais:nalorfina, levalorfan Antagonista: naloxona, naltrexona Derivados sintéticos com estruturas não relacionadas a da morfina Meperidina (petidina) e fentanil metadona e dextropropoxifeno pentazocina e ciclazocina etorfina , buprenorfina, meptazinol, oxicodona, hidrocodona

4 Opióides e opiáceos Buprenorfina ; TEMGESIC
Codeína, CODEIN, BELACODID, SETUX, TYLEX, BROMALGINA Dextropropoxifeno, DOLOXENE Fentanil, FENTANEST, DUROGESIC, NILPERIDOL Meperidina, DOLANTINA, DOLOSAL Metadona, METADON Morfina, DIMORF, MS LOHG, MST CONTINUS Oxicodona OXYCONTIN Naloxona NARCAN Naltrexona REVIA

5 Opióides e opiáceos Efeitos farmacológicos Efeitos indesejados
Analgesia Euforia Depressão do reflexo da tosse  Efeitos indesejados Depressão respiratória Náuseas e vômitos Constrição pupilar (Miose) Redução da motilidade gastrointestinal (constipação) Liberação de histamina -Bronco constrição e hipotensão Dependência

6 Opióides e opiáceos Receptores opióides µ, k, d. Acoplados a proteína G. m Morfina k, d codeína, metadona, dextropropoxifeno Ativam canal de K+ causando uma hiperpolarização , inibem os canais de cálcio e inibem a atividade de adenilatociclase diminuindo AMPc com isto inibem os neurônios do Locus coeruleos.

7 Opióides e opiáceos

8 Opióides e opiáceos Síndrome de abstinência:
Agitação, ansiedade, bocejo, transpiração, arrepios, calafrio, febre, vômitos, perda de apetite, convulsões, pupilas dilatadas. Estes efeitos aumentam de intensidade nas primeiras 24 horas a duração da síndrome varia entre 5 a10 dias, Morte em 72 horas.

9 Morfina Administrada através de IM, EV, SC e oral (comprimidos de liberação lenta). ½ vida de 6 horas Conjugação com ácido glicurônico. Não deve ser usada em parto ou em recém –nascidos A tríade pupilas puntiformes, respiração deprimida - intoxicação por opióides. O uso crônico pode levar a irregularidades no ciclo menstrual, diminuição da libido e fertilidade.

10 Codeína Possui 1/10 da potência da morfina e seus efeitos tóxicos são semelhantes à morfina pois pela biotransformação a codeína se converte em morfina. Raramente causa vício. Altas doses pode causar depressão respiratória.

11 Opióides sintéticos Fentanil Meperidina
100 vezes mais potente que a morfina – anestesia Meperidina Duração de ação menor. Partos quadros de convulsão em pacientes que fazem uso de inibidores de MAO

12 Opióides sintéticos Metadona Naloxona
Não tem estrutura relacionada à morfina ½ vida de 15 a 20 h Utilizada para retirada de morfina em farmacodependentes Naloxona Antagonista seguro pois não causa depressão respiratória ao contrário da nalorfina