Sulfonamidas Foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes.

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1 Sulfonamidas Foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes.
As sulfas são ativas contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, bem como contra determinados protozoários e alguns fungos.

2 Sulfonamidas Sulfonamidas sistêmicas De ação curta:
Sulfisoxazol Sulfadiazina Sulfamerazina Sulfacetamida Sulfonamidas de ação intermediária: Sulfametoxazol Sulfafenazol Sulfamoxol

3 Sulfonamidas Sulfonamidas de ação prolongada:
Sulfametoxipiridazina Sulfadoxina Sulfametoxidiazina Sulfonamidas de ação intestinal Sulfaguanidina Ftalilsulfatiazol Succinilsulfatiazol Salicilazoissulfapiridina - sulfassalazina

4 Sulfonamidas Sulfonamidas de ação tópica: Sulfacetamida sódica
Sulfisoxazol Sulfadiazina argêntica

5 Mecanismo de ação As sulfas são anti-infecciosos bacteriostáticos de amplo espectro. Tem estrutura análoga a do ácido p-aminobenzóico (PABA), um componente do ácido fólico. Através de inibição competitiva, as sulfas impedem a incorporação do PABA, durante a biossíntese do ácido diidropteróico, componente este utilizado, para síntese de DNA.

6 Mecanismo de ação das sulfonamidas e da trimetoprima

7 Mecanismo de ação O ácido fólico no homem é fornecido pela alimentação e é absorvido por transporte ativo; no entanto nas bactérias o ac. fólico não é absorvido pois as bactérias não possuem mecanismo de transporte ativo específico para este ácido que em pH fisiológico esta na forma ionizada.

8 Mecanismo de ação Essa ação é anulada pela presença de pus e produtos de degradação tecidual, pois contêm timidina e purinas que são utilizadas pelas bactérias na falta de ácido fólico.

9 Farmacocinética As administradas por via oral são rapidamente absorvidas do trato gastrointestinal. Distribuem-se por todos os tecidos do organismo. Atravessam a barreira placentária Ligam-se a proteínas em grau variado. São excretados no leite. Sofrem biotransformação hepática, têm como produto final conjugados com glicuronatos. São excretados pela urina, por filtração glomerular na forma de fármaco ativo e metabólitos.

10 Contra-indicações Hipersensibilidade às sulfas. Discrasias sanguíneas.
Insuficiência hepática ou renal. Porfiria. Gravidez. Lactação.

11 Reações adversas Reações graves, incluindo
morte, em consequência da síndrome de Stevens-Jonhson (distúrbio inflamatório de vênulas) necrose hepática fulminante agranulocitose anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas

12 Reações adversas prurido ou erupção cutânea (alergia)
dor nas juntas e músculos dificuldade de deglutir fotossensibilidade febre cansaço ou fraqueza incomum distúrbios gastrointestinais

13 Reações adversas A alergias aparecem em 5% da população e apresentam alergia cruzada com diuréticos de alça e tiazídicos e as sulfuniluréias hipoglicemiantes.

14 Interações medicamentosas
Anestésicos locais do tipo éster que são biotransformados em PABA ou derivados do PABA antagonizam os efeitos das sulfas. Anticoagulantes orais, anticonvulsivantes, anti-inflamatórios não esteroidais, diuréticos tiazidicos, fenilbutazona entre outros podem ser deslocados dos locais de ligação nas proteínas plasmáticas resultando em efeitos ou toxicidade aumentada ou prolongada.

15 Usos Clínicos Tópico: Doenças Inflamatórias Intestinais (Colite, Enterite) Queimaduras Assepsia intestinal para cirurgia

16 Usos Clínicos Oral: Primeira infecção não tratada do trato urinário.
Infecções por Chlamydia trachomatis, trato genital, olhos ou trato respiratório

17 ASSOCIAÇÃO DE SULFAMETOXAZOL COM TRIMETROPRIMA
Esta associação exerce um efeito sinérgico, pois atua por bloqueio seqüencial de duas enzimas a diidropteroato sintetase e a diidrofolato redutase esta duas pertencentes a biossíntese do ácido fólico das bactérias.

18 Mecanismo de ação das sulfonamidas e da trimetoprima