FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

Apresentação em tema: "FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA"— Transcrição da apresentação:

1 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
DISCIPLINA OPTATIVA 2015-2 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA Prof. Dra. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha

2 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
droga movimento droga potência COMO A CONCENTRAÇÃO DA DROGA MUDA NOS DIFERENTES LOCAIS DO ORGANISMO COMO A DROGA EXERCE SEU EFEITO QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA

3 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

4 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
distribuição Metabolismo e excreção absorção

5 ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado
CONCEITOS: ED50, TD50, LD50 ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado TD50: dose necessária para atingir 50% da toxicidade esperada [em animais de experimentação]. LD50: dose necessária para matar 50% dos animais de experimentação

6 FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO : processo que acontece com a droga até que ela entre na circulação sistêmica BIODISPONIBILIDADE

7 A ABSORÇÃO DEPENDE DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO
ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE A ABSORÇÃO DEPENDE DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO [plasma]

8 [plasma]= massa(dose) volume
ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE [plasma]= massa(dose) volume [plasma] A CONCENTRAÇÃO NO PLASMA ESPELHA A CONCENTRAÇÃO NO ÓRGÃO EFETOR.

9 ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE
[plasma]= massa(dose) volume DISTRIBUIÇÃO

10 [plasma]= massa(dose) volume
CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento. Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem? [plasma]= massa(dose) volume [plasma] = 10mg 2,5 L [plasma] = 4mg/L Sangue total= 5 L Plasma (sangue-células)= 2,5 L

11 CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento
Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem? C% plasmática 4mg/L 2mg/L 1mg/L t10 t 0 Tempo(hs)

12 CASO 2: Administro 10mg de uma droga A, VO/ 1 compartimento
Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem? Boca - estômago – intestino - fígado - circulação sistêmcia 10mg mg. [plasma]=5mg = 2mg/L 2,5L 4mg/L 2mg/L 4 Tempo(hs)

13 A BIODISPONIBILIDADE DEPENDE DA VELOCIDADE DE ABSORÇÃO.
QUANTO MAIOR, MAIOR A BIODISPONIBILIDADE C% plasmática 4mg/L BIODISPONIBILIDADE= AUCPO AUCIV 2mg/L Tempo(hs) 4 BIODISPONIBILIDADE = FRAÇÃO DA DROGA QUE CHEGA NA CORRENTE SANGUÍNEA

14 [plasma]= massa(dose) volume
Caso 3: administração de 10mg IV de droga C / muitos compartimentos / sem eliminação. C% plasmática [plasma]= massa(dose) volume 4mg/L 2mg/L 1mg/L t10 t 0 Tempo(hs) [plasma]= mg 2,5 L +7,5L Plasma=2,5L Extra-vascular =7,5L

15 Vd: quantidade da droga absorvida
[plasma]= massa(dose) volume Vd aparente É um cálculo standart em pessoas normais. Usualmente não se calcula o Vd na prática clínica. Vd: quantidade da droga absorvida [plasma]

16 IV EXTRA-VASCULAR Vd Vd Vd

17 O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
>Tamanho da molécula: _____Vd Ligação com proteinas plasmáticas: ____Vd Ligação com proteinas extra-vasculares : ____Vd Droga hidrossolúvel : ____Vd Droga lipossolúvel: ____Vd Permeabilidade capilar: ____ Vd

18 O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
>Tamanho da molécula: Vd Ligação com proteinas plasmáticas: Vd Ligação com proteinas extra-vasculares : Vd Droga hidrossolúvel : Vd Droga lipossolúvel: Vd Permeabilidade capilar: Vd

19 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
droga movimento droga potência COMO A CONCENTRAÇÃO DA DROGA MUDA NOS DIFERENTES LOCAIS DO ORGANISMO COMO A DROGA EXERCE SEU EFEITO QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA

20 INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR
AFINIDADE AFINIDADE INTRÍNSECA – AÇÃO AGONISTA ANTAGONISTAS POTÊNCIA X EFICÁCIA DIFERENÇAS BIOLÓGICAS ED50, TD50,LD50 IDADE: ADEQUAÇÃO DE DOSES COMORBIDADES EFEITO PSICOLÓGICO

21 AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR

22 AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)
AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO. EFEITO

23 EFEITO DESACELERAR ACELERAR AGONISTA ANTAGONISTA TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

24 EFEITO MÁXIMO AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. TIPOS:
1- INTEGRAL

25 NÃO OCORRE O EFEITO MÁXIMO
AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. NÃO 100% TIPOS: 1- INTEGRAL 2-PARCIAL

26 NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O RECEPTOR NÃO:INATIVA O RECEPTOR
Vou ficar aqui parado por quanto tempo heim? NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O RECEPTOR AGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX. NÃO 100% NÃO:INATIVA O RECEPTOR TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO

27 EFEITO DESACELERAR ACELERAR AGONISTA ANTAGONISTA TIPOS: 1- INTEGRAL 2- PARCIAL 3-INVERSO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

28 EFEITO DESACELERAR ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

29 ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

30 ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
narcan ANTAGONISTAS COMPETITIVOS fentanil ANTAGONISTA AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

31 ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS
LIGAÇÃO ALOSTÉRICA ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO ALOSTÉRICA NÃO

32 ALOSTÉRICVOS NÃO COMPETITIVOS
ANTAGONISTAS ALOSTÉRICVOS NÃO COMPETITIVOS ANTAGONISTA TIPOS: 1- COMPETITIVO 2- NÃO COMPETITIVO 3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO(irrevers) AFINIDADE EFICÁCIA SIM NAO ALOSTÉRICA NÃO

33 ANTAGONISTA SEM RECEPTOR
QUÍMICO: Ex. Protamina e heparina FISIOLÓGICO: Ex. B bloqueadores para hipertireoidismo

34 POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)
EFEITO MÁXIMO DO AGONISTA MORFINA MEPERIDINA Alívio da dor CODEÍNA ASPIRINA | | | | | | | Log DOSE (mg)

35 ADEQUAÇÃO DAS DOSES PARA CRIANÇAS (IDOSOS)
COMORBIDADES EFEITO PSICOLÓGICO