União de Ensino Superior de Campina Grande Disciplina: Farmacologia Curso Fisoterapia Disciplina: Farmacologia ANSIOLÍTICOS Yanna C.F. Teles 2015

Transtornos de Ansiedade Ansiolíticos Transtornos de Ansiedade Ex: Transtorno de ansiedade generalizada Pânico Fobias Estresse pós-traumático Transtorno obssessivo-compulsivo Usados principalmente Também são usados ANSIOLÍTICOS Antidepressivos e antipsicóticos

Ansiolíticos Também são chamados de hipnóticos (sedação profunda) São fármacos que causam sonolência Também utilizados para Insônia Agem por depressão do SNC Com o aumento da dose levam à sedação gradativa

Ansiolíticos Nível da resposta:

Ansiolíticos Dois grupos principais de fármacos: Benzodiazepínicos: Diazepan, clonazepan (Rivotril), bromazepan (Lexotan), midazolan, alprazolan. Mais novos e seguros Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal), Tiopental. Mais utilizados no passado. Devido ao risco de indução de coma, atualmente são usados mais como anticonvulsivantes. PRINCIPAL RISCO: doses elevadas levam à depressão respiratória → morte do usuário por falta de respiração.

Depressão respiratória Dose X Resposta Ansiolíticos Comparação entre benzodiazepínicos e barbitúricos Depressão respiratória Resposta Ansiolítico Sedação Hipnose Anestesia geral Coma Dose Barbitúricos Benzodiazepínicos

ácido γ-aminobutírico (GABA) Ansiolíticos Benzodiazepínicos Mecanismo de ação: potencializam a ação do GABA: ácido γ-aminobutírico (GABA) O GABA é um neurotransmissor inibitório do SNC. Os receptores do GABA são ionotrópicos: canais de Cl-

Benzodiazepínicos MECANISMO DE AÇÃO Ansiolíticos MECANISMO DE AÇÃO Os benzodiazepínicos se ligam em seu sítio de ação. Ao se ligarem eles facilitam a ligação do GABA no receptor; efeito sinérgico. ação gabaérgica abertura dos canais Cl- Íons Cl- entram na célula Resultam em Hiperpolarização do neurônio pós-sináptico http://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/gama-aminobutirato-gaba.html

Benzodiazepínicos PRINCIAIS EFEITOS: Redução da ansiedade Ansiolíticos Benzodiazepínicos PRINCIAIS EFEITOS: Redução da ansiedade Redução da agressividade Sedação Indução do sono (manutenção) Redução do tônus muscular Efeito anticonvulsivante Cuidado: Atravessam a membrana placentária, causam os mesmos efeitos no feto

Benzodiazepínicos Flumazenil (antídoto) Ansiolíticos Benzodiazepínicos No caso de superdosagem (envenenamento, tentativa de suicídio): Flumazenil (antídoto) Antagonista dos benzodiazepínicos Ligam-se e impedem que os BZD se liguem no receptor Tratamento de superdosagem

Benzodiazepínicos Vantagens Medicamentos mais seguros Ansiolíticos Benzodiazepínicos Vantagens Medicamentos mais seguros Só induzem coma em doses muito altas Disponibilidade do Flumazenil

Benzodiazepínicos Riscos: Dependência psicológica Efeitos amnésicos Ansiolíticos Benzodiazepínicos Riscos: Dependência psicológica Efeitos amnésicos Dependência física Ocorrência de dependência e tolerância (necessidade de doses cada vez mais altas) Efeito aditivo quando usado com álcool (perigoso→sedação profunda e amnésia). Usados no golpe “boa noite cinderela”

Barbitúricos Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados Ansiolíticos Barbitúricos Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados Intensos depressores do SNC, inclusive do centro respiratório → maior risco de depressão respiratória e morte Atualmente: usados como anetésicos e antiepilépticos Mais utilizados: Fenobarbital Pentobarbital Tiopental

Barbitúricos Ansiolíticos Mecanismo de ação: Semelhante aos benzodiazepínicos (BZD), porém se ligam no receptor em local diferente dos BZD Ligam-se em receptores GABAérgicos, prolongam o tempo de abertura do canal Cl- Ação inespecífica: Depressores gerais do SNC Atualmente pouco uso como hipnóticos e sedativos  sendo mais usados os BZD Causam depressão respiratória e cardiovascular (risco) Causam dependência física, psíquica e tolerência Apresentam maior risco de morte e não existe antidoto para superdose (intoxicação) de barbitúricos

Etanol Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e euforia Ansiolíticos Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e euforia Intoxicação aguda (↑doses): mesmas características da superdosagem por ansiolíticos: Amnesia, sedação, depressão progressiva do SNC, coma, depressão respiratória e cardiovascular Mecanismo de ação semelhante: ↑ ação do GABA no receptor GABAérgico = ↑ influxo de Cl- = hiperpolarização Não deve ser ingerido por quem faz uso de BZD ou barbitúricos = amnésia,↑ risco de depressão respiratória e cardiovascular ; leva ao efeito“boa noite cinderela”

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