Profa. Ms. Larissa Funabashi de Toledo Dias REVESTIMENTOS Profa. Ms. Larissa Funabashi de Toledo Dias

Definição São processos destinados ao recobrimento de uma forma farmacêutica sólida: Granulados Cápsulas Comprimidos

OBJETIVOS Mascaramento de sabor, odor ou cor desagradáveis Proteção do fármaco de efeitos de degradação (luz, ar, umidade) Conferir gastroresistência (revestimento resistente à ação do suco gástrico) Facilita a deglutição (fácil deslizamento para o estômago) Possibilidade de administrar substâncias que atacam as mucosas, evitando ações corrosivas e emética;

OBJETIVOS Evitar incompatibilidades entre os diferentes componentes da formulação Modificar as características de liberação do fármaco (liberação controlada – revestimentos especiais) Impedir a formação de pó e facilitar o deslizamento no acondicionamento; Melhora a sua apresentação (estética) e integridade mecânica.

Propriedades dos comprimidos Resistência à abrasão Homogeneidade de superfície: filme adere em toda a superfície revestimento não elimina imperfeições. Qualidade do filme (revestimento) Qualidade dos comprimidos (núcleo) depende

Propriedade de superfície Natureza química dos componentes da formulação Revestimento (aderir à superfície do comprimido sem penetrar profundamente para não dissolvê-lo) Difícil revestimento com base aquosa pois não molham a superfície Superfícies hidrofóbicas Uso de tensoativo para melhorar a adesão do revestimento

Processo de revestimento Método Geral Comprimidos (núcleo) em movimento Solução revestimento Ar aquecido (secagem / evaporação do solvente)

EQUIPAMENTOS Turbinas (drageadeiras) convencionais (padrão) Turbinas (drageadeiras) perfuradas Revestimento por suspensão de ar (leito fluidizado)

Turbina (drageadeira) convencional

turbina metálica de forma circular, conectada a eixo horizontal que desenvolve movimento rotacional sistema de injeção de ar (ar quente) / sistema de exaustão Aplicação da solução de revestimento através de spray ou manualmente nos comprimidos em movimento.

Turbinas perfuradas Totalmente ou parcialmente perfuradas Eficiente sistema de secagem com alta capacidade de revestimento e podem ser completamente automatizadas

Sistema de leito fluidizado

Maior fluxo de ar no centro da câmara – suspensão dos comprimidos nesta região Movimento ascendente no centro da câmara e descendente próximo às paredes (reintrodução da corrente de ar ao chegarem no fundo da câmara) Nebulização contínua da solução de revestimento Núcleos friáveis podem dificultar o revestimento – impacto comprimido/comprimido e comprimido/parede

Durante o processo de drageamento / revestimento os comprimidos movem através da zona de aplicação onde recebem spray, fora da zona de aplicação os comprimidos transferem, por contato, parte da solução recebida para outros comprimidos e para as paredes do equipamento. Durante o processo o tambor gira fazendo com que os comprimidos passem repetitivamente pela zona de aplicação.

PROCESSO DE DRAGEAMENTO / REVESTIMENTO

PROCESSO DE DRAGEAMENTO O processo de drageamento (sugar coating) pode aumentar o peso dos comprimidos de 50 a 100% O processo básico de sugar coating envolve as seguintes fases: - selagem dos comprimidos - sub-coating - aplicação de xarope - polimento

FASES DA DRAGEIFICAÇÃO: Três fases: camada isolante ( facultativa) 1º fase camada elástica (ou de sub-revestimento) camada alisante 2º fase adição de xarope simples (corado ou não) 3º fase polimento

Camada Isolante evitar penetração de líquido no comprimido espessura fina = barreira contra umidade Gastroresistência - fármacos sensíveis ao pH ácido - fármacos destinados a serem liberados somente no seu local de ação (anti-sépticos intestinais) Polímeros: zeína, HPMC, acetoftalato de celulose, soluções alcóolicas Ex: zeína + ácido oleico + PEG 4000 + cloreto de metileno + álcool

Camada elástica Ligação entre a camada de revestimento principal e o núcleo isolado Conferir elasticidade Aparar arestas vivas Ex: gelatina+ goma arábica + açúcar+ água Ex: carbonato de cálcio+ açúcar + amido

Camada Alisante Alisar a superfície do comprimido Aplicação de suspensões açucaradas – camada aderida à superfície do comprimido Ex: carbonato de cálcio + talco + açúcar + água destilada

Adição de xarope simples Adquirir umidade necessária para o polimento conferir a cor desejada - corantes solúveis: coloração final depende do número de camadas aplicadas - corantes insolúveis: (lakes) misturados com óxido de titânio = coloração final não depende do número de aplicações Ex: carbonato de cálcio + açúcar + amido + corante + água

Polimento Conferir brilho Impressão - nome do produto ou fabricante - antes ou depois do polimento - antes: tinta adere mais fortemente à superfície, mas pode ser removida no momento do polimento - Depois: não adere bem à superfície polida Ex: cera de carnaúba + cera de abelha + parafina sólida + solvente orgânico

PROCESSO DE REVESTIMENTO O processo de film-coating altera de 2 a 5 % do peso dos comprimidos Reduz o tempo de operação Tamanho, forma e densidade dos comprimidos afetam a habilidade do leito de comprimidos ser fluidizado Fluidização e secagem: veloc. e taxa de ar

PROCESSO DE REVESTIMENTO   fluxo ar: excessivo atrito: friabilidade e quebra ↓↓ fluxo ar: insuficiente movimentação: umedecimento excessivo. O revestimento do comprimido permite visualização do logo, código dos comprimidos.

Composição dos filmes de revestimento Agentes filmógenos Não entérico HPMC etilcelulose HPC Povidone CMC sódica PEG Entéricos Acetoftalato de celulose Polímeros acrilatos: Eudragit Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose Goma Laca