Prof. Sanderssonilo Santos

Apresentação em tema: "Prof. Sanderssonilo Santos"— Transcrição da apresentação:

1 Prof. Sanderssonilo Santos
Farmacocinética Prof. Sanderssonilo Santos Farmacocinética

2 O que é Farmacocinética?
É o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de fármaco a atingir o seu sítio. Basicamente, estuda os processos metabólicos de ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E EXCREÇÃO das drogas. Farmacocinética

3 “ Medida e interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação a dose administrada.” Ou seja, “O que o organismo faz com o fármaco.” (RANG et al., 2012) Farmacocinética

4 Etapas da Farmacocinética

5 Esquema adaptado. Imagem: (CHRISTOFF, 2013)
Via de administração Compartimentos Sistemas Enzimáticos Fígado* Esquema adaptado. Imagem: (CHRISTOFF, 2013) Xenobiótico Rins* Farmacocinética

6 Absorção Farmacocinética

7 Local de administração
Absorção Local de administração Sangue Implica na passagem através das barreiras biológicas. Farmacocinética

8 FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO MEDICAMENTO Lipossolubilidade Peso molecular Grau de ionização Concentração LIGADOS AO ORGANISMO Vascularização do local Superfície de absorção Permeabilidade capilar Farmacocinética

9 A estrutura química do fármaco interfere na absorção?
Farmacocinética

10 Imagens: (Autor desconhecido)
Farmacocinética Imagens: (Autor desconhecido)

11 Fármacos são moléculas de que dimensões? Como atravessam as membranas?
Farmacocinética

12 Imagens: (Autor desconhecido)
Farmacocinética

13 ABSORÇÃO DIFUSÃO PASSIVA Ex. Gases CO2 e O2
DISSOLUÇÃO NA MEMBRANA LIPÍDICA A FAVOR DE UM GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO UTILIZADA POR MOLÉCULAS NÃO POLARES Ex. Gases CO2 e O2 Sais / Alcalóides / Organofosforados Anestésicos, Tranqüilizantes e Narcóticos Sedativos / Antibióticos / Hormônios, Etc.

14 DIFUSÃO - FÁRMACOS NÃO IONIZADOS

15 PRINCIPAIS MECANISMOS DE ABSORÇÃO
DIFUSÃO PASSIVA O elemento mais importante para a permeabilidade de uma molécula através de uma determinada membrana é seu coeficiente de partição lipídeo/água DIFUSÃO PELOS POROS AQUOSOS Ocorre para substâncias hidrossolúveis e de pequeno tamanho (íons inorgânicos, uréia, metanol, água) Poros de 4 a 7 Å para a maioria das células e cerca de 30 a 40 Å para as células endoteliais dos capilares. MEDIADOS POR PROTEÍNAS CARREADORAS

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20 Principais Vias de Administração
Intradérmica - Oral Subcutânea - Endovenosa Pulmonar Intramuscular Sublingual - Retal Vias de mucosa - Transdermica Farmacocinética

21 Imagem: (Autor desconhecido)
Absorção Via Oral (V.O): Fácil esquema terapêutico; Mais utilizada (Algumas restrições); Efeito de primeira passagem; Taxa de absorção: variável; Mais conveniente, econômica e segura; Imagem: (Autor desconhecido) Farmacocinética

22 Absorção Farmacocinética Imagem: (CHRISTOFF, 2013)

23 Imagem: (Autor desconhecido)
Absorção Via Endovenosa: Taxa de absorção: nula; Grandes volumes (1l). Substâncias irritantes ou misturas complexas Emergências!!! Alto risco para Efeitos Adversos, Lenta e inadequada para sol. Oleosas e pouco solúveis Imagem: (Autor desconhecido) Farmacocinética

24 Imagem: (www.acervosaude.com.br)
Absorção Via Intramuscular: Pequenos volumes (3-5 ml). Contra-indicada durante o tratamento anticoagulante Volumes oleosos e algumas substâncias irritantes Imagem: ( Farmacocinética

25 Pouco utilizada; Vacinas. Pequenos volumes (2ml). Lenta e prolongada
Via Intradérmica Via Subcutánea Imagem: ( Pouco utilizada; Vacinas. Imagem: ( Pequenos volumes (2ml). Lenta e prolongada Pode causar necrose Farmacocinética

26 Imagem: (Autor desconhecido)
Farmacocinética

27 Imagem: (Autor desconhecido)
Via Pulmonar Superfície de contato; Vascularização; Glicocorticóides; Broncodilatadores; Administração e excreção. Imagem: (Autor desconhecido) Via Sublingual Circulação sistêmica; Evita efeito de 1ª passagem Farmacocinética

28 Bucal, Oftálmica, Pele, etc. Absorção rápida Lipossolubilidade
Via Mucosas Bucal, Oftálmica, Pele, etc. Absorção rápida Lipossolubilidade Via Retal Quadro emético; Limitação da V.O. 50% sofre efeito de 1ª passagem Farmacocinética

29 Distribuição Farmacocinética

30 Compartimentos do corpo
Distribuição Fármaco Compartimentos do corpo Farmacocinética

31 Imagem: (SÉRIE ATLAS VISUAIS. O corpo Humano. Ed. Ática, 1997)
Distribuição Imagem: (CHRISTOFF, 2013) Imagem: (SÉRIE ATLAS VISUAIS. O corpo Humano. Ed. Ática, 1997) Farmacocinética

32 O fármaco circula sozinho?
Farmacocinética

33 Distribuição Forma ligada (Albumina /α 1 Glicoproteína Ácida);
Fármaco e Proteína: Ligação química – Afinidade; ↑ Plasma – Desligamento – Saída dos vasos – Tecido – Ação; Como o fármaco sabe onde agir? Como o fármaco se liga ao local de ação? Como o fármaco consegue sair dos vasos sanguíneos? Farmacocinética

34 O que acontecerá com o fármaco quando o mesmo se desligar do alvo de ação?
Farmacocinética

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38 Biotransformação Farmacocinética

39 Preparação do fármaco (Metabólito)
Biotransformação Preparação do fármaco (Metabólito) Eliminação Farmacocinética

40 Qual a necessidade de um fármaco sofrer biotransformação?
Farmacocinética

41 Biotransformação: Facilita e Diminui!
Diazepam – Apolar; Urina – Água – Polar; Sistemas enzimáticos; Biotransformação: Facilita e Diminui! Farmacocinética

42 Se a biotransformação diminui a atividade farmacológica, o que significa então uma pró-droga?
Farmacocinética

43 Biotransformação Fármacos – Biotransformação - ↑ Atividade farmacológica; Enalapril ( Atividade farmacológica) Enalaprilato (inibidor da ECA) Farmacocinética

44 Biotransformação Citocromo P450: Radicais polares Apolar  Polar
Substância endógena: Ác. Glicurônico Inativação Esquema adaptado. Imagem: (CHRISTOFF, 2013) Farmacocinética

45 E se o fármaco já for polar?
Farmacocinética

46 Existe algum fator que interfira na Biotransformação?
Farmacocinética

47 Biotransformação Indução enzimática - ↑ P450 - ↓ Concentração;
- Ex: Álcool; Fenobarbital; Inibição enzimática - ↓ P450 – Toxicidade; - Ex: Cimetidina, Fluconazol; Farmacocinética

48 Existe algum fármaco que produza metabólitos ativos?
Farmacocinética

49 Diazepam – Nordiazepam – Oxazepam – Clordiazepóxido
Biotransformação Metabólito com Atividade Farmacológica: Diazepam – Nordiazepam – Oxazepam – Clordiazepóxido Fase II Inatividade Farmacocinética

50 Imagem: (Autor desconhecido)
Biotransformação Imagem: (Autor desconhecido) Farmacocinética

51 Excreção Farmacocinética

52 Farmacocinética