CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS - Vias de administração

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1 CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS - Vias de administração
BIOFARMÁCIA CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS - Vias de administração Profa. Dra. Patrícia da Fonseca Leite

2 - BIOFARMÁCIA - fase biofarmacêutica - fase farmacocinética - fase farmacodinâmica - CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS - quanto ao modo de ação - quanto ao alvo terapêutico - quanto à via de administração - caracterização

3 BIOFARMÁCIA  Estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e a extensão de absorção do fármaco. Curva de Concentração sérica x tempo [ ] sérica média (mcg/mL) *Parâmetros:Cmáx Tmáx Área Curva [ ] (ASC) MARGEM TERAPÊUTICA Cmax. = 4mcg/mL no soro Tmax = 2 horas após adm. ASC (0-12h) = 21,5mcg/mL x horas

4 DA ADMINISTRAÇÃO AO EFEITO
FASE BIOFARMACÊUTICA FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÂMICA

5 FASE BIOFARMACÊUTICA Absorção

6 ELIMINAÇÃO ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas Classificação das Formas Farmacêuticas

7 FASE FARMACOCINÉTICA Área de estudo que elucida a duração da presença do fármaco no sangue e nos tecidos. Estuda a cinética da absorção. Distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos ou tóxicos. Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no estudo da interação entre medicamentos.

8 FASE FARMACODINÂMICA EFEITO

9 BIODISPONIBILIDADE  Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo. BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA  em relação à administração intravenosa do princípio ativo. BIODISPONIBILIDADE RELATIVA  em relação à administração, por via oral, de um produto de referência.

10 FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO
 Propriedades físico-químicas do fármaco  Forma Farmacêutica  Via de administração Componentes de uma Forma Farmacêutica: Substância Ativa Excipientes POSSÍVEIS FORMAS DE CLASSIFICAR AS FF:

11 QUANTO AO MODO DE AÇÃO QUANTO AO USO
Ação local: exercem ação no local de aplicação. Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória. QUANTO AO USO Externo: medicamentos que não atingem a corrente circulatória. Interno: todo medicamento administrado por via oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.

12 QUANTO À FORMA FÍSICA Líquidas, óleos medicinais, tinturas, soluções, suspensões, xaropes… Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, géis, unguentos… Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…

13 QUANTO AO ALVO TERAPÊUTICO
Medicamentos organotrópicos: medicamentos que atuam no nosso organismo. Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que atuam em organismos que nos parasitam (bactérias, leveduras, fungos, vírus) QUANTO À VIA DE ADMINISTRAÇÃO Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo. Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo. Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação

14 Vias de administração ENTERAIS: São as mais utilizadas: Praticidade
Conforto Procedimentos simples Segurança. Porém alguns fármacos não podem ser administrados por esta via.

15 Via enteral: aquela em que a substância atua localmente ou é absorvida em algum segmento do tubo gastrointestinal.

16 Via sublingual Medicamentos: são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente. Características: Rápida absorção Não sofre efeito de primeira passagem Disponível imediatamente na corrente sanguínea.

17 Via sublingual Requisitos: Ser lipossolúvel Possuir elevada potência
Vantagens: Rápido “ataque” (pequena latência) Não sofre influência do suco gástrico Não sofre o efeito de primeira passagem Desvantagens Poucas drogas são adequadamente absorvidas Paciente não deve deglutir Não aderência ao tratamento - Sabor muitas vezes desagradável Ex.: - Nitrato sublingual (Isordil®) - Clonazepan (Rivotril®)

18 Via oral O medicamento deve ser engolido e será absorvido no trato gastrointestinal. A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico. Via oral é contra-indicada por: o medicamento irritar a mucosa gástrica; o medicamento interferir na digestão; o paciente não poder deglutir.

19 Via oral Desvantagens Absorção incompleta Vantagens
Em geral apresenta maior latência Não apropriada para emergências Sabor desagradável Interações com outras drogas ou nutrientes Pode ser metabolizada pelos sucos digestivos Efeito de primeira passagem Náuseas e vômitos Vantagens 1- Conveniência: o paciente pode automedicar-se a princípio, fácil de ser tomado não invasivo e mais seguro não requer treinamento não produz dor 2- Custos: - mais barato se comparada com outras vias

20 Via retal É aquela em que o medicamento é administrado no reto.
Efeito local Efeito sistêmico Efeito mecânico Utilizada quando: ingestão não é possível por causa de vômitos paciente se encontra inconsciente.

21 Via retal Desvantagens: Vantagens: - Absorção irregular
- Pode irritar a mucosa anal - Pode desencadear o reflexo de defecação - Muitos pacientes têm aversão ao uso de medicamentos por essa via. (Preconceito) Vantagens: - Pacientes que não podem receber por VO - Uso pediátrico - Evita o efeito de primeira passagem - Não produz irritação gástrica

22 Via Parenteral Representa qualquer região do organismo onde uma droga para exercer sua ação é adsorvida sem passar pelo tubo digestivo. Por injeção, através de uma fina agulha inserida no corpo, em vários locais e várias profundidades.

23 VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO
Geralmente são usadas para drogas: Pobremente absorvidas do TGI Sofrem intenso efeito de primeira passagem Quando se necessita de uma ação rápida Quando se necessita de um melhor controle da posologia Para pacientes inconscientes. Desvantagens Mais dispendiosa Exige pessoal treinado Evita ou dificulta a automedicação - Via invasiva aumenta os ricos de infecção Reações alérgicas Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.

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25 Via subcutânea Só pode ser usada para administrar substâncias que não são irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um efeito persistente.

26 Via subcutânea Vantagens: Evita o meio gastro intestinal
Não apresenta o efeito de primeira passagem Absorção lenta (mais lenta que a IM). Desvantagens Não podemos utilizar grandes volumes Dolorosa Risco potencial de lesão tissular

27 VIA INTRAMUSCULAR - Efeito mais rápido que a via oral
Via depósito (efeito sustentado) Volume: não exceder 5 ml Podemos usar qualquer tipo de solução (aquosa, oleosa, suspensão e emulsão). Desvantagens Formação de abcessos Lesão de nervos

28 Via Intramuscular Vantagens Evita passagem pelo Tubo GI
Maior disponibilidade Cálculo da posologia mais acurado Útil para pacientes desacordados Útil para pacientes que não conseguem deglutir Útil para pacientes com obstruções GI Pacientes com vômitos Pode ser usada para administrar veículos oleosos e eventualmente para algumas substâncias irritantes.

29 VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais importante, principalmente nas emergências.
Características essências para uso EV - não ser hemolítica; - não coagular as albuminas; - não produzir embolia ou trombose; - não conter pirogênio; Vantagens Sem absorção Biodisponibilidade 100% Maior precisão na dosagem Controlar a velocidade de administração Permitir administrar grandes volumes por tempo prolongado.

30 Outras Vias Mucosas Pele (epiderme) – Tópica
Conjutiva (oftálmicos)– Tópica Auricular (otológicos) - Tópica Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro) Genitourinária – Tópica Pulmonar - Sistêmica

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32 Epidérmica A droga é absorvida através da pele.
Utilidade: efeitos sistêmicos. Condição: a droga deve ser lipossolúvel. Ex: Antianginosos (nitratos) Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) Antitabagismo (nicotina) Guerra química (anticolinesterásicos) Vantagens - Produzem concentrações plasmáticas uniformes. - Não está sujeita ao efeito de primeira passagem. - Melhor adesão ao tratamento Desvantagens Em alguns casos, irritação. Eritema. Em alguns casos, leves, mas, `as vezes, requer retirada.

33 *Penetração de fármacos na pele:
EPIDÉRMICA  Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos *Penetração de fármacos na pele: Transcelular Intercelular CAPILAR SANGUÍNEO

34 EPIDÉRMICA ESTRATO CÓRNEO  Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele EPIDERME DERME  Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas

35 OCULAR Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida. Requisitos: isotonicidade, esterilidade.  Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas  Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva.

36 AURICULAR Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.  Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós.  Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos.  Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésica.

37 Nasal Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV. Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.  Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray. Classes de medicamentos: uso tópico  antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais; uso sistêmico  fármacos não absorvidos V.O.

38 Vaginal O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.  Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções  Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes, antibióticos e antifúngicos.

39 PULMONAR Trânsito: laringe  faringe  traquéia  brônquios  bronquíolos  alvéolos  Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas)  Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares brônquios Local (5 – 6µm) alvéolos Sistemica (<1µm)

40 Via Respiratória: A absorção por essa via é muito conhecida e relativamente pouco usada.
Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos. Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos. Desvantagens Uso requer certo grau de treinamento Variabilidade nas respostas Requer partículas menores que 1um para efeito sistêmico Irritação ativa mecanismos de defesa Custo mais elevado Risco de toxidade cardiovascular e nervosa. Vantagens - Grande área de superfície ricamente vascularizada. - Rápida absorção. - Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local) - Sem efeito de primeira passagem.

41 VIA DE ADMINISTRAÇÃO IDEAL
1- Oferece maior disponibilidade 2- Concentração adequada na biofase 3- Fácil administração 4- Baixo custo 5- Menos riscos 6- Maior aderência ao tratamento 7- Que não cause desconforto ao paciente.