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Seminário ME1 Anestésicos Locais
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Composição da Fibra Nervosa
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Mielinização
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Nódulo de Ranvier
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Tipos de Fibras Nervosas
Classificação Diâmetro (µ) Mielina Condução (m/seg) Função A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção A (Gama) 3-6 15-35 Tônus Muscular A (Delta) 1-4 5-25 Dor, Toque e Temperatura B <3 3-15 Pré-ganglionar Simpática C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática
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Fisiologia da Fibra Nervosa
Potencial de repouso -60 a -70 mV Gradiente de K+ de 10X (potencial de -90mV) Na/K ATPase Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação
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Canal de Sódio
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Canal de Na+ Formas Passagem de 107 ions/seg
Repouso (fechado) Aberto Inativo Passagem de 107 ions/seg Anestésico local: formas aberta e inativa
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Potencial de Membrana e o Canal
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Bloqueio da Condução
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Estrutura Geral
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Mecanismo de Ação Teria da expansão lipídica
Teoria da modulação do receptor Ação uso-dependente Ação dependente do tipo de fibra Teoria do comprimento crítico Bloqueio de 3 nódulos de Ranvier ↓ Condutância em 80%
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Propriedades ↑ Lipossolubilidade ↑ Penetração neuronal
↑ Absorção lipídica ↑ Potência Ligação Proteica Apenas a droga livre é ativa Isômeros Levógiros são menos tóxicos e potentes
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Alteração nas Formas
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Taquifilaxia Repetidas dose do mesmo anestésico diminuem a eficácia
Dependente da dose e do intervalo Acompanhada pela eliminação da droga dos nervos e da pele Não ocorre quando repetição é feita em intervalos curtos e a dor não se manifesta
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Potência Relativa Nervo Periférico Espinhal Peridural Bupivacaína 3,6
9,6 4 Lidocaína 1 Clorprocaína Nd 0,5 Mepivacaína 2,6
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Propriedades Físico-Químicas Amidas
pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Bupivacaína 8,1 83 3420 95 Levo-Bupi Etidocaína 7,7 66 7317 94 Lidocaína 7,9 76 366 64 Mepivacaína 7,6 61 130 77 Prilocaína 129 55 Ropivacaína 775
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Propriedades Físico-Químicas Ésteres
pKa Ionização Coef Partição (Lipossolubilidade) Ligação Proteica Clorprocaína 8,7 95 810 Nd Procaína 8,9 97 100 6 Tetracaína 8,5 93 5822 94
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Solução do Anestésico Local
ph entre 3,9 e 6,47 pKa entre 7,6 e 8,9 Menos de 3% na forma lipossolúvel
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Aditivos Epinefrina ↑ Duração do bloqueio ↑ Intensidade do bloqueio
↓ Absorção sistêmica Efeito anlagésico intrínseco por ação nos receptores -2adrenérgicos no SNC
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Aditivos -2 Agonistas Ação em receptores espinais e supra-espinhais
Condução das fibras A e C Sinergismo de ação com anestésicos locais Não aumenta toxicidade do anestésico local
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Aditivos Opióides Administração no neuroeixo :
analgesia por inibição da fibra C Sinergismo ↑ Intensidade ↑ Duração Não causa toxicidade Administração no nervo periférico: Ausência de benefício
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Aditivos Alcalinização
↓ Latência ↓ Duração ↑ Formas lipossolúveis Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da droga
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Efeitos da Adição de Epinefrina Nervo Periférico
↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 10-20 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína --
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Efeitos da Adição de Epinefrina Peridural
↑ Duração ↓ Nível Sangüíneo (%) Bupivacaína + 12-20 L-Bupivacaína 10 Lidocaína ++ 20-30 Ropivacaína --
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Farmacocinética Duração e Toxicidade dependentes do Clearence
Toxicidade dependente dos níveis plasmáticos Níveis plasmáticos dependentes da absorção, distribuição e eliminação
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Constantes Farmacocinéticas
VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Bupivacaína 1,02 0,41 3,5 L-Bupivacaína 0,78 0,32 2,6 Lidocaína 1,3 0,85 1,6 Ropivacaína 0,84 0,63 1,9
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Efeitos das Patologias na Farmacocinética da Lidocaína
VDss L/Kg Clearence L/Kg/h T ½ h Normal 1,32 10 1,8 Insuficiência Cardíaca 0,88 6,3 1,9 Doença Hepática 2,31 6,0 4,9 Doença Renal 1,2 13,7 1,3
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Farmacocinética Absorção
Local da injeção Tecido adiposo Vascularização Propriedades da droga Adição de epinefrina Quantidade de droga injetada Diminuída em drogas mais lipossolúveis e com maior ligação proteíca
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Nível Sérico Intercostal Caudal Epidural Plexo Braquial Femural
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Farmacocinética Distribuição
Fluxo sangüíneo para os órgãos Coeficiente de partição compartimental Ligação proteíca
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Farmacocinética Eliminação
Aminoésteres → Colinesterase Aminoamidas → Metabolização hepática
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Toxicidade SNC Cruzam barreira hemato-encefálica
Absorção ou injeção intravascular Potencial de bloqueio da condução nervosa
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Toxicidade Fatores Predisponentes
↓ Ligação proteíca ↓ Clearence Acidose PCO2 Estado Hiperdinâmico Altas doses
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Toxicidade Fatores Protetores
Sedação Barbitúricos Benzodiazepínicos Vasoconstritores
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Efeitos Sistêmicos Concentração Plamática mcg/ml Efeito 1-5 analgesia
5-10 Tontura / zumbido / amortecimento lingua 10-15 Sedação / inconsciência 15-25 Coma / depressão respiratória >25 Depressão cardiovascular
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Toxicidade
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Convulsão / Coma Excitatórios Inibitórios
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Potência Relativa Toxicidade SNC
Bupivacaína 4 L-Bupivacaína 2,9 Lidocaína 1,0 Ropivacaína
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Toxicidade Cardiovascular
Altas doses Relacionado a potência da droga Lidocaína: hipotensão, bradicardia, hipóxia Bupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascular L-Bupi e Ropi: mais seguros Interação com efeitos no SNC: centros reguladores
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Alargamento do QRS
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Ressucitação Após Infusão Venosa
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Toxicidade Neural Exposição direta Lesão nas células de Schwann
Inibição do transporte axonal Quebra da barreira nervo-sangue Fluxo sangüíneo neural Alteração na integridade da membrana Soluções concentradas
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Toxiciade Miotoxicidade
Mionecrose Alteração do Ca2+ intracelular Reversível Clinicamente não evidente
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Toxicidade Prevenção Aspiração antes de injetar droga Dose teste 3ml
Injeção lenta Evitar doses excessivas Monitorização Benzodiazepínico
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Toxicidade Tratamento
Medidas de suporte O2 Ventilação Sedativos Drogas vasoativas Antiarritmicos Cardioversão
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Reação Alérgica IgE e Imunidade celular Mais comum com aminoésteres
Hidoxilação com formação de Ácido Paraaminobenzóico Preservativos Metilparabeno Metabisulfito Teste cutâneos
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