Anestésicos Locais Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas Murilo Fonseca Rebouças

Anestésicos locais Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa evitando ou aliviando a dor Mecanismo de ação: ▫Agem na membrana celular ▫Impedem a geração e a condução do impulso Bloqueio do canais de sódio

Anestésicos Locais Requisitos desejáveis:  Bloqueio reversível do nervo  Irritação mínima para os tecidos  Boa difusibilidade através dos tecidos  Baixa toxicidade sistêmica  Eficácia  Inicio rápido de ação  Duração do efeito adequada

Fatores que interferem na ação Tamanho molecular Solubilidade lipídica Tipo de fibra bloqueada PH do meio Concentração do anestésico Associação com vasoconstritores

Lidocaína É uma amida Atualmente o anestésico local mais usado É uma anestésico de ação intermediária e inicio rápido Também é utilizada como antiarrítmico Pode vir associada com epinefrina

Bupivacaína Amida Capaz de proporcionar anestesia prolongada Longa duração de ação e inicio lento Bloqueio mais sensível que motor Mais cardiotóxica que a lidocaína

Ropivacaína Amida Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais prolongada Adequada para anestesias epidural e regional Poupa ainda mais a atividade motora que a bupivacaína

Outros anestésicos Procaína: ▫Éster ▫Primeiro anestésico local sintético (1905) ▫Uso atual restrito para anestesia infiltrativa ▫Baixa potencia  início lento e curta duração de ação Tetracaína: ▫Éster de longa ação e início lento ▫Mais potente que a procaína ▫Amplo uso em anestesia espinhal e em várias preparações de uso tópico

Efeitos sistêmicos e toxicidade Fenômenos alérgicos ▫Raros ▫Anestésicos do tipo éster ▫Dermatite alérgica ▫Crise asmática

Efeitos sistêmicos e toxicidade SNC ▫Estimulação  inquietação e tremor; ou até mesmo convulsões ▫Depressão Músculo liso ▫Deprimem as contrações do intestino ▫Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos

Efeitos sistêmicos e toxicidade Sistema cardiovascular ▫Reduz contração miocárdica ▫Dilatação arteriolar Hipotensão Sangue ▫Lise de eritrócitos ▫Formação de meta-hemoglobina

Metabolismo e excreção ▫Ésteres  hidrolisados e inativados por uma esterease plasmática ▫Amidas  São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar

Usos clínicos Anestesia tópica ▫Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago... ▫Não penetra em pele intacta ▫Lidocáina e tetracaína são os mais usados ▫Vasoconstritor associado  fenilefrina

Usos clínicos Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo ▫Anestésicos mais utilizados:  Lidocaína  até 4,5mg/kg  Procaína  até 7mg/kg  Bupivacaína  até 2mg/kg ▫A associação com epinefrina praticamente duplica a duraçaõ da anestesia  Não deve ser usada em tecidos supridos por artérias terminais  gangrena

Usos clínicos Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia espinhal ▫O anestésico nunca é injetado diretamente no nervo, injeta o mais próximo possível ▫Anestésicos mais utilizados:  Lidocaína  Tetracaína  Bupivacaína

Usos clínicos Anestesia regional intravenosa ▫Uso dos vasos para levar o anestésico aos troncos nervosos e terminações nervosas ▫Uso de manguito  garroteamento  Mínimo  15 a 30 minutos  Máximo 2 horas  dor e isquemia ▫A lidocaína é o fármaco de escolha  até 4mg/kg

Referências Bibliográficas GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford; BRUNTON, Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006 Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica: Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª ed. Guanabara Koogan SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ: Guanabara Koogan, 2010.

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