Mecanismo de Ação Agem inibindo a condução dos nervos periféricos por um decréscimo na permeabilidade ao sódio, impedindo a despolarização da membrana; Os AL interagem com receptores na membrana celular que regulam os canais de sódio; Pelo menos três nódulos de Ranvier das fibras mielinizadas devem estar em contato com o AL para que ocorra o bloqueio de condução;

Mecanismo de ação 1) Diminui a velocidade da despolarização 2) Reduz a amplitude do potencial de ação 3) Reduz a velocidade de ascensão do potencial de ação 4) Lentifica a condução axonal 5) Impede a propagação de potencial de ação 6) Não altera o potencial de repouso da membrana 7) Eleva o limiar de excitabilidade

Mecanismo de Ação

Mecanismo de Ação Ordem do Bloqueio Sensorial: Dor; Frio; Calor; Tato; Pressão Profunda; Motor; Recuperação na ordem inversa;

Mecanismo de Ação CEM: Concentração efetiva mínima de AL para efetuar um bloqueio dos impulsos; Variáveis: Diâmetro das fibras; pH; Freqüência da estimulação nervosa; Fibras Motoras (2x) X Fibras Sensitivas Anestesia sensitiva nem sempre acompanha de anestesia motora;

Mecanismo de Ação Agentes Vasoconstritores: Modificação no pH: Pode ser adicionado aos AL com o objetivo de aumentar a duração da atividade anestésica de agentes de curta ou média duração; Modificação no pH: Adição de bicarbonato; Melhora a qualidade da anestesia regional; Soluções Carbonatadas: Diminui o tempo de latência e intensifica o grau de anestesia;

Mecanismo de Ação Grau do Bloqueio: Depende do estado de estimulação nervosa; Há dois tipos de bloqueio: Tônico – Ocorre em estimulações de baixa freqüência; Fásico (freqüência-dependente) – Freqüência de estimulação alta; Quanto maior a freqüência da estimulação, maior será o grau do bloqueio;

Farmacocinética Absorção pela circulação sistêmica: Local de injeção; Presença ou não de tecido adiposo no local; Dose total administrada; Múltiplas injeções Associação ou não com vasoconstrictores; Vascularização intensa; Propriedades especificas da droga; Forma de Aplicação; Tópica, IM, Intra-traqueal;

Farmacocinética

Farmacocinética Distribuição: Variáveis: Proteínas Plasmáticas: Coeficiente de partição tecido/sangue; Massa e perfusão tecidual; Classe do anestésico; Amida/éster; Proteínas Plasmáticas: Os AL se ligam a alfa 1-glicoproteína e albumina; Quanto maior a afinidade a proteínas plasmáticas, menor a quantidade de AL livre , diminuindo a toxicidade; Amidas de longa duração de ligam a proteínas numa proporção maior que as de curta duração;

Farmacocinética Fase de Desaparecimento da circulação: Fase alfa: Representa a saída dos anestésicos em direção aos tecidos perfundidos; Fase beta: Representa o estabelecimento de equilíbrio com os tecidos pouco vascularizados e com as vias de eliminação (metabólicas e excretoras);

Farmacocinética Volume de distribuição: Fornece informação sobre o acúmulo do AL em diversos tipos de tecidos orgânicos; Drogas muito lipossolúveis possuem um VD elevado, indicando que são mais solúveis no cérebro, fígado e gorduras;

Farmacocinética O Pulmão: É o primeiro órgão a receber os AL, pois funciona como um grande capacitor armazenando temporariamente grandes quantidades do anestésico; Tem função protetora do SNC e coração; Interferências: Propanol – pode competir com os AL pelos sítios de ligação pulmonares;

Farmacocinética Distribuição tecidual em gestantes: Os AL atravessam rapidamente a placenta em forma não ionizada por difusão passiva; O grau de difusão é inversamente proporcional ao de ligação as proteínas plasmáticas; Em situação clinica de hipoproteinemia materna, uma grande quantidade de AL poderá passar da circulação materna para a fetal;

Farmacocinética Biotransformação: Depuração: Expressa a eficiência com que um soluto é eliminado; Depuração hepática – principal via de eliminação dos AL; 5% eliminada in natura pela urina; Ínfima fração é metabolizada por reações ezimáticas e é excretada sob a forma de metabólitos pelas fezes e urina; Influencia de outras drogas na depuração: Halotano e propanolol; Inibem a atividade de oxidases e reduzem o fluxo sangüíneo hepático, diminuindo a depuração;