Formulações e Formas Farmacêuticas FARMACOCINÉTICA Formulações e Formas Farmacêuticas Prof. Anicleto Poli

Conceituação 1 Conceitos gerais: Droga (princípio ativo) x Fármaco Farmacologia x Farmacocinética x Farmacodinâmica Droga (princípio ativo) x Fármaco Medicamento x Remédio Placebo Tóxico Dose x dose efetiva x dose tóxica

Conceituação 2 O fármaco (princípio ativo): Pureza (teor), impurezas, limites tolerados, características de cristais Drogas ácidas e básicas e os seus sais Quiralidade e estereoisomeria Os padrões: O alto grau de pureza O medicamento e a formulação farmacêutica Os excipientes das formulações O controle de qualidade da matéria prima e do medicamento (produto farmacêutico) As formas farmacêuticas sólidas, líquidas, semi-sólidas

Formulação Farmacêutica Novamox 2x (Amoxicilina triidratada, clavulanato de potássio) Composição: Cada comprimido revestido contém: Amoxicilina (sob forma triidratada) ........875 mg; Ácido clavulânico (sob forma de clavulanato de potássio).................................................125 mg. Cada 5 ml contém após reconstituição: Amoxicilina (sob forma triidratada)..........400 mg; Ácido clavulânico (sob forma de clavulanato de potássio.....................................................57 mg.

Tipos de Formas Farmacêuticas - 1 1. Formas de liberação rápida 1.1. Formas líquidas Soluções Emulsões Suspensões 1.2 Formas sólidas Cápsulas moles Cápsulas duras (Gélulas) Comprimidos Comprimidos revestidos e drágeas 1.3. Formas sólidas de liberação acelerada

Tipos de Formas Farmacêuticas - 2 2. Formas de liberação prolongada 2.1. Formas matriciais Matrizes inertes Matrizes hidrófilas Matrizes lipídicas 2.2 Formas revestidas Revestimentos enterossolúveis Revestimentos insolúveis permeáveis 2.3. Sistemas de liberação controlada – Minibomba osmótica Oros® - Aza Corporation

Soluções - 1 São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido.

Soluções - 2 A dissolução depende: Caráter ácido ou básico do soluto, pH do solvente. Agitação tamanho das partículas do soluto temperatura constante dielétrica do solvente uso de co-solventes e substâncias hidrotrópicas

Xaropes São formas farmacêuticas aquosas, contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração.

Tinturas São extratos alcoólicos de medicamentos de origem vegetal ou animal ou mesmo de compostos inorgânicos. - Ex.: Tintura de ópio, tintura de iodo forte.

Emulsões - 1 São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa), onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa).

Emulsões – 2 A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes, geralmente substâncias tensoativas. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas, como as loções, destinadas ao uso externo ou interno, devendo ser sempre agitadas antes do uso.

Suspensões – 1 São misturas homogêneas de líquidos e pós. Ex.: “Pasta de água”, composta de: talco, óxido de zinco, lanolina e vaselina.

Formas Sólidas – 1 Cápsulas moles – Contém em geral soluções, emulsões e suspensões. A túnica de gelatina rompe-se em 3 a 8 min. Cápsulas duras (Gélulas) - Contém pó, granulado ou outro conteúdo.

Formas Sólidas – 2 Comprimidos – Depende da desintegração, dissolução, processo de fabrico, granulometria do fármaco e do granulado, natureza, concentração e modo de incorporação dos ligantes, dos desagregantes, dos lubrificantes, dos diluentes e outros, força e tipo de compressora, entre outros fatores.

Formas Sólidas – 3 Comprimidos revestidos e drágeas – Contém revestimento gastrossolúvel para proteção, dissimular o sabor ou dar boa aparência. Alteram pouco a velocidade de absorção. - Formado por der. solúveis de celulose, polímeros de ácido acrílico, polietilenoglicóis. - As drágeas contém diferentes camadas de revestimentos.

Formas Sólidas Matriciais Matrizes inertes – Contém matriz porosa de polietileno ou etilcelulose pelo qual difunde-se o fármaco. Matrizes hidrófilas - Contém matriz gelificante por hidratação. Ex.: Hidroxipropilcelulose (HPC) de diferentes viscosidades. Matrizes lipídicas – Contém matrizes de glicerídeos, ceras, álcoois, ácidos graxos, ou lipídeos mais complexos. Sofrem erosão por lipases ou a difusão do fármaco.

Revestimentos Matriciais Revestimentos enterossolúveis – São revestimentos gastro-resistentes dependentes de pH. Ex.: Acetoftalato de celulose e ftalato de HPMC e copolímeros acrílicos (ácido metacrílico) Revestimentos insolúveis permeáveis –Filme poroso de etilcelulose, polímeros acrílicos pelo qual o fármaco se difunde.

Tipos de Formas Farmacêuticas - 3 3. Formas Semi-sólidas POMADAS - São preparações tópicas constituídas de base monofásica na qual podem estar dispersas substâncias sólidas ou líquidas. Contém grande proporção de substâncias gordurosas. GÉIS - São preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão de fase sólida em fase líquida.     Géis hidrofílicos são preparações obtidas pela incorporação de agentes gelificantes - tragacanta, amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos e silicatos duplos de magnésio e alumínio - a água, glicerol ou propilenoglicol.

Tipos de Formas Farmacêuticas - 4 3. Formas Semi-sólidas CREMES - São preparações plásticas obtidas pela dispersão de duas fases líquidas não miscíveis ou praticamente imiscíveis, ou seja, são emulsões. Podem ser do tipo óleo em água(O/A) ou água em óleo (A/O). PASTAS - São pomadas contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. Em geral contém mais de 20% de pós finamente pulverizado na formulação. Apresentam consistência macia e firme, são pouco gordurosas e têm grande poder de absorção de água ou de exsudados.