Bloqueadores Neuromusculares Prof. Marcos Pires

Bloqueadores Neuro Musculares Usos Terapêuticos: Promovem e aumentam o relaxamento muscular esquelético (MEE) Facilitam a intubação orotraqueal Permite uso de menor quantidade dos anestésicos gerais Controle da respiração em determinadas situações (respiração controlada)

Bloqueadores Neuro Musculares NÃO PROMOVEM ANALGESIA NÃO PROMOVEM SEDAÇÃO NÃO PROMOVEM HIPNOSE NÃO AFETAM OS MECANISMOS SENSORIAIS

transportador de colina Fibra colinérgica transportador de colina

BNM: transmissão neuromuscular

R - ACh + Choline ACh (10,000) diffusion choline acetylcholine recapture Choline acetylcholine esterase choline acetylase action potential R ACh (10,000) in vesicle ACh - + Ca++ pre- synaptic receptors calcium entry diffusion

BNM Mecanismo de ação: 1) AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES antagonistas nos receptores nicotínicos da placa terminal, ligando-se a uma ou ambas unidades  do receptor

BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO

BNM Mecanismo de ação: 2) AGENTES DESPOLARIZANTES - ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista, despolarizando-o: abertura do receptor despolarização placa terminal propagação e despolarização membrana adjacente contração muscular generalizada e desorganizada

BNM: RECEPTOR NICOTÍNICO

Bloqueadores Neuro Musculares Farmacocinética: Fármacos Competitivos: Cada fármaco possui uma duração de ação específica. Atracúrio sofre degradação espontânea no plasma (temperatura e pH -Via de Hoffmann) .Também é hidrolizado por esterases o que não afeta fígado e rins

Bloqueadores Neuro Musculares Farmacocinética: Fármacos Despolarizantes: Após administração IV a succinil tem início de ação rápido e duração de acordo com a espécie: suínos (2-3 min; cavalos e gatos (5 min); bovinos e ovinos (6-8 min); cães (25 min) A succinil colina é hidrolizada pela pseudocolinesterase. Animais expostos a organofosforados (coleiras ou anti-helmínticos) até 30 dias antes da succinil podem ter efeitos prolongados pela diminuição na hidrólise

Bloqueadores Neuro Musculares Efeitos Adversos: Todos os BNM podem produzir APNÉIA – necessitando de ventilação controlada- (suporte respiratório) Succinil – contração muscular dolorosa (mialgia); hiperpotassemia; hipertermia maligna

Bloqueadores Neuro Musculares Fatores que interferem nos efeitos dos BNM: Doenças hepáticas podem prolongar a duração de ação da Succinil pois o fígado sintetiza a colinesterase Fatores genéticos ou os inibidores da colinesterase (prolongam a duração da succinil) Antibióticos aminoglicosídeos, que inibem a liberação de ACh, exercem atividade bloq. Neuromuscular (competitivo) Os anestésicos gerais inalatórios potencializam os BNM pela estabilização da membrana pós-juncional. Temperatura (Hiper e hipotermia)

Bloqueadores Neuro Musculares Seqüência do bloqueio Reversão dos BNM: Fármacos Competitivos #Fármacos Despolarizantes (Irreversíveis)