PENICILINAS 4º Ano Médico 14/10/2010

Apresentação em tema: "PENICILINAS 4º Ano Médico 14/10/2010"— Transcrição da apresentação:

1 PENICILINAS 4º Ano Médico 14/10/2010
Profa. Delzi Vinha Nunes de Góngora

2 Antibióticos beta-lactâmicos
Penicilinas Cefalosporinas Carbapenens Monobactans Carbacefens Inibidores de beta-lactamases

3 ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS
PENICILINAS Joseph Lister (ferida) Dr. Alexander Fleming Estafilococos x Penicillium notatum Dr. Howard W. Florey Purificação e Produção - uso clínico

4 Penicillium O nome Penicillium vem de penicillus = escova

5 Os esporos do Penicillium contém pigmentos azul ou verde características das colônias nos alimentos.  Os esporos azuis dão a característica cor ao queijo azul

6 Estrutura Química da Penicilina

7 CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS
1 1 - BENZILPENICILINA E CONGÊNERES Benzilpenicilina (Penicilina G) Penicilina procaina Penicilina benzatina Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) 2 –PENICILINAS RESISTENTES À BETA-LACTAMASE Meticilina Oxacilina Dicloxacilina

8 CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS
3 –PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO Penicilinas de 2ª geração, espectro semelhante ao da benzilpenicilina acrescido de atividade sobre bacilos gram negativos: Ampicilina (indicada para Shigella) Amoxicilina (indicada para Salmonella) 4 –PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO Penicilinas de 3ª geração - Penicilinas de 4ª geração (indicadas para Pseudomonas) (indicadas para enterobactérias - E. coli, Proteus) Carbenicilina Azlocilina Ticarcilina Mezlocilina Piperacilina

9 PENICILINAS - PREPARAÇÕES
AGENTE PREPARAÇÃO VIA DOSE PENICILINA G CRISTALINA Penicilina G potássica, Megapen IM ou EV a 20milhões U/dia PENICILINA G PROCAINA Wycillin-R, Despacilina, Benapen IM a U/dia PENICILINA G BENZATINA Benzetacil, Ampiretard, Longacilin U PENICILINA V Oracilina, Meracilina Pen-V-Oral VO 250mg ( U) a 500mg ( U) de 6/6h OXACILINA Staficilin-N 500 a 3000 mg de 6/6h DICLOXACILINA Dicloxacilina 500mg de 6/6h AMPICILINA Amplacilina, Ampicil, Binotal, Ampifar VO, IM ou EV 250 A 500mg de 6/6h AMOXICILINA Amoxil, Hiconcil, Novocilin, Novoxil 500mg de 8/8h CARBENICILINA Carbenicilina 1 a 2g de 6/6h

10 PENICILINAS NOME FARMACOLÓGICO E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
1. Penicilina G (cristalina, procaína e benzatina): EV, IM 2. Penicilina V: VO 3. Ampicilina: EV, IM ou VO. 4. Amoxicilina: VO 5. Oxacilina: EV, IM ou VO. 6. Carboxipenicilina: EV ou IM. 7. Ureidopenicilina: EV ou IM.

11 PENICILINAS NOMES COMERCIAIS
Penicilina G cristalina(aquosa): Benzilpenicilina, Cristalpen, Megapen, Penicilina G Potássica Penicilina G procaína: Despacilina, Benapen, Odontovac, Wycillin Penicilina G benzatina: Benzetacil, Longacilin, Penretard, Penicilina G benzatina Penicilina V: Meracilina, Oracilin, Pen-Ve-Oral, Penicilina V

12 PENICILINAS NOMES COMERCIAIS
Ampicilina: Ampicil, Binotal, Amplacilina, Ampicilina Amoxicilina: Amoxil, Penicilin, Hiconcil, Novocilin, Polimicil, Amoxacilina Oxacilina: Staficilin-N, Oxacilina Carboxipenicilina: Timentin (ácido clavulânico) Ureidopenicilina: Tazocin (tazobactam)

13 PENICILINAS MECANISMO DE AÇÃO Atividade bactericida
Inibição da síntese da parede celular e ativação do sistema autolítico endógeno da bactéria

14 PENICILINAS MECANISMO DE AÇÃO
replicação bacteriana > penicilina inibe as enzimas que fazem a ligação entre as cadeias peptídicas > peptidoglicano anormal enzimas (transpeptidase, carboxipeptidase e endopeptidase) " proteínas ligadoras de penicilina" (penicillin-binding proteins – PBPs)

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16 INVÓLUCROS DA CÉLULA BACTERIANA

17 PENICILINAS ESPECTRO DE AÇÃO
Penicilinas G: São consideradas as melhores drogas contra Streptococcus, Neisseria, Treponema e Leptospira. Cobrem os anaeróbios da orofaringe e Clostridium tetani Penicilina V: A maior segurança é contra infecções estreptocóccicas não hospitalares

18 PENICILINAS ESPECTRO DE AÇÃO
Ampicilina e Amoxicilina: Em relação às penicilinas G, são inferiores quanto aos gram positivos e superiores contra gram negativos (Shiguella, Salmonella e Haemophilus, principalmente) Oxacilina: É ótima droga contra, principalmente, Staphilococcus aureus.

19 PENICILINAS ESPECTRO DE AÇÃO
Carboxipenicilina e Ureidopenicilina: Mais usada contra Gram-negativos (cobre, inclusive, Pseudomonas) e anaeróbios

20 PENICILINAS EFEITOS COLATERAIS
1. Hipersensibilidade: desde exantemas (ampicilina) até choque anafilático (penicilina G cristalina) 2. Trato gastro-intestinal: náuseas, vômitos e diarréia (ampicilina) 3. Hematológico: pancitopenia, alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias(carboxipenicilina)

21 PENICILINAS EFEITOS COLATERAIS
4. Sistema Nervoso Central: efeitos colaterais dose-dependentes (penicilinas G e carboxipenicilina) 5. Rim: nefrite intersticial dose-dependente ( penicilinas G, ampicilina e amoxicilina)

22 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Penicilina G Cristalina
Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar Endocardites (associar Aminoglicosídeos) Abcessos pulmonares Leptospirose Tétano

23 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Penicilina G Procaína
PAC (pneumonias adquiridas na comunidade) Infecções de pele (impetigo, erisipela, celulite) Gonorréia (primeira escolha + Probenecida) Profilaxia de endocardite infecciosa

24 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Penicilina G benzatina Sífilis
Profilaxia de febre reumática Penicilina V Infecções leves de boca e pele Profilaxia de Endocardite

25 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Ampicilina
Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar Shigueloses Salmoneloses PAC

26 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Amoxicilina Sinusite bacteriana
Otite Média Aguda PAC Salmonelose

27 INDICAÇÃO NAS DOENÇAS Oxacilina
Endocardites (associar Aminoglicosídeos) Abcessos de pele e pulmonar Pneumonia estafilocóccica Carboxipenicilina e Ureidopenicilina Abcessos abdominais (associar inibidores de betalactamases)

28 Inibidores de Beta-lactamases
AMOXICILINA/ ÁCIDO CLAVULÂNICO: VO (Clavulin) AMPICILINA/ SULBACTAN: EV e VO (Unasyn) TICARCICLINA/ ÁCIDO CLAVULÂNICO: EV (Timentin) PIPERACILINA/ TAZOBACTAN: EV (Tazocin)

29 Inibidores de Beta-lactamases

30 Exemplo 1 ERS, 20 a, masc., estudante. Há 7 dias coriza, febre e mialgia. Há 3 dias dor torácica, dispnéia, tosse com espectoração mucopurulenta. EF: T 39o C, FR 24, MV diminuido em base D, aumento FTV, macicez à percussão. DIAGNÓSTICO. Etiologia provável. Prescreva o tratamento.

31 Possibilidades 1 Pneumonia Bacteriana Aguda Streptococcus pneumoniae
Penic naturais: Procaina (Despacilina) Penic semi-sint: Amoxicilina

32 Exemplo 2 EDS, fem, 18 a, balconista. Há 3 dias febre não medida. Há 2 dias manchas avermelhadas pelo corpo que se alastraram. Começou a perder cabelos ao escová-los. Nega lesão genital. Tem vida sexual ativa. EF: poliadenopatia cervical generalizada, submandibular, axilar, inguinal bilateral, 1 cm de diâmentro. Rash exantemático máculo-papular, não pruriginoso e não confluente em tronco, palmas, plantas e membros. DIAGNÓSTICO. Prescreva o tratamento.

33 Possibilidades 2 Sífilis:
- 1a ou 2a recente - Penic. Benzatina ( UI IM profundo - dose única) - 2a tardia - 3x a dose acima - 1x/semana - 3a Penic. Cristalina 24 milhões U -21 dias ou Penic Cristalina 10 dias + esquema 2a

34 Exemplo 3 CRF, 6 a, masc. Há 5 dias a criança está “resfriadinha”. Há 2 dias febre, inapetência e um episódio de vômito. EF: Rigidez de nuca ausente. Orofaringe hiperemiada, secreção purulenta proveniente da cavidade nasal. Micropoliadenopatia cervical. Dor à palpação do tragus à E. Dor à percussão dos seios frontais. Otoscopia à D normal e à E hiperemia de membrana e abaulamento. DIAGNÓSTICO. Agentes prováveis. Trate.

35 Possibilidades 3 IVAS: amígdalo-faringite, otite, sinusite
H. influenza, S. penumoniae, M. catharralis Penic. Semi-sint. Amoxi/Ampi Inibidores de beta-lactamases: Ampicilina-sulbactam Amoxicilina-clavulanato

36 Exemplo 4 JP, 9 a, masc., 30 Kg. Teve, aos 7 anos, quadro de artralgias migratórias e semanas após dor de garganta. Ficou internado com problemas cardíacos nessa época. Há 6 meses teve surto, menos intenso. Agora, assintomático. Ausculta cardíaca com SD (+++) em FM, com irradiação para axila. FAÇA PROFILAXIA.

37 Possibilidades 4 Profilaxia de surtos de artrite:
Penic. Benzatina UI IM a cada dias até 5 anos após o último surto ou até 21 anos de idade. Profilaxia de Endocardite: Penic. Natural oral ou Semi-sint. 2 horas antes da intervenção até 48 após.

38 Exemplo 5 MS, 30 a, fem, cozinheira. Há 15 dias teve quadro de cólicas abdominais, autolimitadas, com 3 dias de duração. Foi ao médico que colheu PF e coprocultura. Não havia diarréia , nem febre. No momento, assintomática. PF: negativo. Coprocultura (+) para Salmonella thyphi . Discuta tratamento.

39 Possibilidades 5 Salmonelose ou Portador são de Salmonella thyphi:
Penic. Semi-sint. Ampi/Amoxi durante 14 a 40 dias (com 2 semanas coprocultura controle)

40 Exemplo 6 PNR, 60 a, com insuficiência venosa crônica
em MMII. Feriu-se no pé E há 2 dias. Começou com calor e dor locais, com saída de secreção purulenta. Há 1 dia edema e hiperemia no pé E e há 12 horas ascensão para terço distal da perna. Aparecimento de lesões bolhosas tensas. Febril. DIAGNÓSTICO E TRATAMENTO.

41 Possibilidades 6 Erisipela ou Celulite
S. pyogenes ou S. aureus comunitários: Penic. Anti-estafilocócica: Oxacilina ( mg/Kg/dia) EV 2- 3 semanas ou

42 Exemplo 7 Inibição da Secreção Tubular. Probenecida – Doente 20 a, masc., contato sexual suspeito há 10 dias. Há 2 dias, secreção purulenta uretral e disúria. Baciloscopia da secreção = DCG (-). Trate com penicilina.

43 Possibilidades 7 Inibição da Secreção Tubular. Probenecida
Uretrite gonocócica Probecilin: U peni procaina IM 2 cps 500 mg probecilin VO ou Blenoral: Amoxi 3g + Probenecida 1 g VO

44 Exemplo 8 Penetração barreira liquórica – PNF, 20 a, masc. Há 3 dias cefaléia matinal e febre. Há 2 dias fotofobia, intensificação da cefaléia, vômitos em jato. EF: rigidez de nuca, sem petéquias, otoscopia normal. Rx Seios da face normal LCR 7020 Leuc 2% ReMo 3% Li 95% Neut, Prot 250, Glicose 10mg/dl. Agentes prováveis. Trate.

45 Possibilidades 8 Meningoco, Pneumococo, H. influenza
Penicilinas naturais: Penic. Cristalina Penicilinas semi-sint.: Ampicilina EV ( mg/Kg/dia) Duração do tratamento: meningococo - 7 dias pneumococo ou H. influenza - 14 dias

46 Exemplo 9 Alergia à Penicilina – Doente de 40 a, fem com erisipela em MID, febril. Tem alergia à penicilina (sic). Foi a um médico que mesmo assim prescreveu Wycilin 12 frascos IM. Na farmácia, o farmacêutico recusou-se a aplicar sem fazer teste cutâneo. A paciente não quis o teste e veio procurar uma Segunda opinião. Oriente e tome a conduta apropriada.

47 Possibilidades 9 Alergia à Penicilina Reações imediatas: até 20 min
Reações aceleradas: até 72 horas Reações tardias: após 72 horas

48 Exemplo 10 Uso na gestação:
Segurança: atravessa barreira placentária e atinge níveis terapêuticos no feto Oxa: baixa [ ] fetal, maior ligação proteica Kernicterus (raro): penic. G periparto Hemorragias: dist. Coag. Disf. Plaquetária Carbenecilina Ticarcilina: teratogenicidade em ratos

49 Exemplo 11 Atividade Antipseudomonas: Ticarcilina)
FL, 63 anos, 10º PO gastroduodenopancretectomia por tumor de cabeça de pâncreas. Doente DPOC retentor, com dificuldade de ventilação, não consegue sair do ventilador mecânico até agora. Há 6 dias piora gasométrica, começando a fazer picos febris ascendentes até 39ºC. HMG com leuc. 1 MT. 23 Bt. 40 Sg. Hb 9,5 Há 2 dias infiltrado alveolar heterogêneo no terço médio D, com necessidade de introdução de PEEP. Hemoculturas negativas. Cultura secreção traqueal (+) para Pseudomonas aeruginosa. Trate.