TERAPIAS DE REPOSIÇÃO COM TESTOSTERONA: QUAL VIA ESCOLHER? GERALDO FARIA

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? Formulação ideal para TRHT Segurança Liberação adequada da substância com princípio ativo Flexibilidade de doses, aplicação fácil e tolerável Eficácia em normalizar os níveis séricos fisiológicos de forma circadiana (?) Ausência de eventos adversos Respeitar a privacidade do paciente Ser economicamente viável Edelstein D et al. Expert Opin Emerging Drugs. 2006

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? Formulação de TestosteronaNome Comercial Injeções Intramusculares Cipionato de testosterona Ésteres de testosterona Undecilato de testosterona Deposteron Durateston Nebido Solução transdérmica de testosterona Gel transdérmico de testosterona Axeron Androgel Transdérmicas

–Cipionato (Deposteron®) –Fenilpropionato + Isocaproato + Propionato + Decanoato (Durateston®) PREPARAÇÕES INJETÁVEIS DE CURTA DURAÇÃO x x Tempo (dias) Testosterona (ng/dl) ― 200 mg 012–32–34–54–56–78–1011–1213–14 Cipionato de testosterona Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável?

Perfil farmacocinético pós-administração de uma dose IM de undecilato de testosterona

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? FORMAS TRANSDÉRMICAS Gel de testosterona Solução de testosterona

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? Concentrações séricas médias (± DP) de testosterona em estado de equilíbrio no dia 120 (30, 60, 90 ou 120mg de testosterona) nos que completaram o estudo Solução tópica de testosterona (axilar)

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? HORAS 1 Local 4 Locais Wang C, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2000;85: Gel de testosterona

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? 1.Wang C, Cunningham G, Dobs A, et al. Long-term testosterone gel (AndroGel) treatment maintains beneficial effects on sexual function and mood, lean and fat mass, and bone mineral density in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89: Gel de testosterona

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? Wang C, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2000;85: Gel de testosterona

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável?

Injetáveis 95,49% Transdérmicas 4,51% Injet.de curta duração 91,40%

ADMINISTRAÇÃOFORMULAÇÃOVANTAGENS TRANSDÉRMICATestosterona Gel Testosterona Solução Fisiológica (bioidêntica) Fácil aplicação (paciente) Flexibilidade de doses Menor ocorrência de níveis supra-fisiológicos Suspensão imediata INTRAMUSCULARCipionato Ésteres de testosterona Undecilato Menor frequência de aplicação Baixo custo Maior intervalo entre as doses. Manutenção de níveis séricos fisiológicos VANTAGENS DAS PREPARAÇÕES DE TESTOSTERONA Prasanth N. Surampudi, Christina Wang, and Ronald Swerdloff. Hypogonadism in the Aging Male Diagnosis, Potential Benefits, and Risks of Testosterone Replacement Therapy. Int J Endocrinol Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável?

ADMINISTRAÇÃOFORMULAÇÃODESVANTAGENS TRANSDÉRMICATestosterona Gel Testosterona Solução Risco de tranferência Irritação cutânea Administração diária Custo elevado INTRAMUSCULARCipionato Ésteres de testosterona Undecilato Dor e hiperemia no local da injeção Níveis infra e suprafisiológicos de testosterona sérica. Maior risco de policitemia Dor e hiperemia no local da injeção Custo elevado DESVANTAGENS DAS PREPARAÇÕES DE TESTOSTERONA Prasanth N. Surampudi, Christina Wang, and Ronald Swerdloff. Hypogonadism in the Aging Male Diagnosis, Potential Benefits, and Risks of Testosterone Replacement Therapy. Int J Endocrinol Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável?

Atributos desejáveis na TRT ATRIBUTOS TRANSDIMCDIMLD BioidênticaSimNão Alta eficáciaSim Curta duração/Doses flexíveisSim Não Manutenção dos níveis na faixa de normalidade SimNãoSim Mimetizar o ritmo circadiano da testosterona SimNão Auto-administraçãoSimNão Adapted from U.S. PHARMACIST December 2011 Therapeutic potential of testosterone gels. Aging Health (2009) 5(3),

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? EUA Guidelines of Male Hypogonadism 2015 Wang C, Nieschlag E, Swerdloff R, Behre HM, Hellstrom WJ, Gooren LJ, Kaufman JM, Legros JJ, Lunenfeld B, Morales A, Morley JE, Schulman C, Thompson IM, Weidner W, Wu FC; Investigation, treatment, and monitoring of late-onset hypogonadism in males: ISA, ISSAM, EAU, EAA, and ASA recommendations. International Society of Andrology (ISA); International Society for the Study of Aging Male (ISSAM); European Association of Urology (EAU); European Academy of Andrology (EAA); American Society of Andrology (ASA). J Androl Jan-Feb;30(1):1-9. O médico assistente deve ter conhecimento e adequada compreensão da farmacocinética, bem como das vantagens e desvantagens de cada preparação. A escolha da preparação deve ser uma decisão conjunta de um paciente bem informado e de um médico preparado para tratar o problema.

Tratamento do DAEM com testosterona: gel ou injetável? No início do tratamento as formulações de curta ação devem ser priorizadas em relação às de longa ação. Esta conduta permitirá uma rápida descontinuação da terapia caso ocorram eventos adversos importantes. EUA Guidelines of Male Hypogonadism 2015 Wang C, Nieschlag E, Swerdloff R, Behre HM, Hellstrom WJ, Gooren LJ, Kaufman JM, Legros JJ, Lunenfeld B, Morales A, Morley JE, Schulman C, Thompson IM, Weidner W, Wu FC; Investigation, treatment, and monitoring of late-onset hypogonadism in males: ISA, ISSAM, EAU, EAA, and ASA recommendations. International Society of Andrology (ISA); International Society for the Study of Aging Male (ISSAM); European Association of Urology (EAU); European Academy of Andrology (EAA); American Society of Andrology (ASA). J Androl Jan-Feb;30(1):1-9.