ANTIPSICÓTICOS Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas - Farmacologia ANTIPSICÓTICOS Daniela Martí Barros

Sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento. Esquizofrenia Sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento. Sintomas negativos: isolamento social, achatamento das respostas emocionais

Esquizofrenia Incidência cerca 1% população Hipótese – hiperatividade da dopamina  aumento de receptores de dopamina no sistema límbico. Há algumas evidências de participação de 5 HT.

Atenuam distúrbios psicóticos Antipsicóticos São medicamentos inibidores das funções psicomotoras Excitação e agitação. Atenuam distúrbios psicóticos delírios alucinações

Antipsicóticos Classificação Antipsicóticos típicos sedativos  principal efeito sedação. Indicação: agitação psicomotora -incisivos  principal efeito remoção de delírios e alucinações. capacidade de sedação. Antipsicóticos atípicos

Antipsicóticos Antipsicóticos típicos INCISIVOS  HALOPERIDOL, PENFLURIDOL, FLUFENZINA, FENOTIAZINA.

Antipsicóticos Antipsicóticos típicos SEDATIVOS  CLORPROMAZINA LEVOMEPROMAZINA SULPIRIDA TIORIDAZINA TRIFLUOPERAZINA AMISULPIRIDA

Antipsicóticos Antipsicóticos atípicos AMISULPIRIDA, CLOZAPINA, OLANZAPINA, QUETIAPINA, RISPERIDONA, ZUCLOPENTIXOL.

Mecanismo de Ação das Drogas Antipsicóticas Todas as drogas antipsicóticas são antagonistas ao nível dos receptores D2 A maioria também bloqueia outros receptores monoaminérgicos, 5 HT2. A clozapina também bloqueia receptores D4. Potência antipsicótica associada aos receptores D2. Aparecimento tardio do efeito – sugerindo mudanças em nível de receptor.

Efeitos Indesejáveis das Drogas Antipsicóticas Distúrbios motores extrapiramidais Distúrbios endócrinos ( prolactina) Icterícia obstrutiva com fenotiazinas. Sedação, hipotensão e  do peso corporal. Boca seca, visão turva, hipotensão  bloqueio dos receptores  adrenérgicos e muscarínicos de Ach. Síndrome maligna antipsicótica (rara)

Distúrbios Motores Indzidos por Antipsicóticos Distonias agudas e reversíveis e sintomas semelhantes ao parkinsonismo. Discinesia tardia de desenvolvimento lento, geralmente irreversível. Discinesia tardia  mov. Involuntários da face, membros de aparecimento tardio Causa provável   receptores DA (pré sinápticos) Tratamento com pouco sucesso. Sintomas agudos – mov. Involuntários, tremor, rigidez conseqüência direta de bloqueio de DA nigroestriatais.

Distúrbios Motores Indzidos por Antipsicóticos A incidência das distonias agudas e discinesia tardia é menor com antipsicóticos atípicos  CLOZAPINA. HIPÓTESE  bloqueio pronunciado de receptores muscarínicos, ou certo grau de seletividade pela via mesolímbica em contraposição à via nigroestriatal da dopamina.

Eficácia Clínica das Drogas Antipsicóticas Eficazes no controle dos sintomas da esquizofrenia aguda Tratamento prolongado é eficaz contra recidivas Preparações de depósitos para terapia de manutenção. Em geral, as drogas antipsicóticas não são eficazes para melhorar os sintomas negativos. 40% dos pacientes são inadequadamente controlados com agentes antipsicóticos; a clozapina pode ser eficaz em casos de “resistência a antipsicóticos”.