TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA ASMA PROF. DRA FERNANDA BORGES

ASMA Processo inflamatório crônico e hiperresponsividade da árvore brônquica (poluentes atmosféricos, ar frio durante exercício, drogas inibidores da COX – AINES - e -bloqueadores). Obstrução das vias aéreas reversível espontaneamente ou após tratamento. Principais sintomas: sibilo, tosse e dispnéia.

Classificação Leve intermitente Leve persistente Persistente moderada Persistente Grave Sintomas (falta de ar, chiado, tosse) < 1 x por semana > 1 x por semana Diários, mas não contínuos Diários Atividades Em geral normais Limitação para grandes esforços Prejudicadas Sintomas com exercício moderado Limitação diária Sintomas com exercício físico Crises Ocasionais (leves) Infrequentes, algumas requerem corticóides Freqüentes Algumas com ida a emergência Freqüentes e graves, risco de vida Sintomas noturnos Raros (< 2 x por mês) Ocasionais > 2 x por mês Comuns > 1 x por semana Quase diários > 2 x por dia Broncodilatador < 2 x por semana > 2 x por semana > 2 X por dia

ASMA Tratamento farmacológico: Broncodilatadores (revertem o broncoespasmo) Antiinflamatórios (inibem e previnem o componente inflamatório) Via de administração: inalação (garante a ação localizada do medicamento nos brônquios, diminui a incidência de efeitos colaterais

BRONCODILATADORES Agonistas 2-adrenérgicos Adrenalina (Adrenalin, sus-phrine) Isoproterenol (Isuprel) Terbutalina (Bretine) Albuterol (Proventil) Bitolterol (tornalate) Salmeterol (longa duração) (Serevent) Salbutamol (Aerolin) Fenoterol (Berotec)

BRONCODILATADORES Efeitos terapêuticos: Broncodilatação por estimular receptores 2- adrenérgicos Inibem a liberação de mediadores inflamatórios nos mastócitos Aumentam a depuração de muco por agirem sobre os cílios. Efeitos adversos: Inalados: tremor, taquicardia, arritmias, tolerância (hiperresponsividade brônquica exacerbada)

BRONCODILATADORES Preparações: administração subcutânea (adrenalina), inalação (inalador com dosímetro e solução para nebulizadores) (albuterol, terbutalina, bitolterol)

BRONCODILATADORES Xantinas: Aminofilina e Teofilina. (Theovent, uniphyl). Efeitos terapêuticos: causam broncodilatação por inibirem a fosfodiesterase que degrada o AMPcíclico. Efeitos adversos: nervosismo, tremor, taquicardia, cefaléia.

BRONCODILATADORES Xantinas: Preparações: uso por via oral ou intravenosa (aminofilina). Uso terapêutico: auxiliar com agonistas 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.

BRONCODILATADORES Antagonistas dos receptores muscarínicos: brometo de ipatrópio (Atrovent). Efeitos terapêuticos: relaxamento da musculatura lisa brônquica, inibem o aumento da produção de muco e promove a limpeza mucociliar das secreções brônquicas, menos eficaz que agonistas -adrenérgicos.

BRONCODILATADORES Antagonistas dos receptores muscarínicos: Efeitos colaterais: forma de aerossol, pouco absorvido pelo trato gastrointestinal poucos efeitos colaterais, terapia prolongada. Uso terapêutico: auxiliar dos 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.

ANTIINFLAMATÓRIOS Antiinflamatórios: Glicocorticóides beclometasona, budesonida, triancinolona Efeitos terapêuticos: não são broncodilatadores, eficazes no controle do componente inflamatório; Inibem a geração de agentes inflamatórios; Reduz a geração de broncoconstritores (LTC4, LTD4) de vasodilatadores (PGE2 e PGI2); Inibem a regulação decrescente de receptores 2-adrenérgicos.

ANTIINFLAMATÓRIOS Antiinflamatórios Preparações: inalador com dosímetro, efeito terapêutico só aparece após vários dias de terapia. Na asma grave pode ser usado por via oral (prednisona, hidrocortisona) combinado com esteróide inalado (beclometasona, budesonida, fluticasona, flunisolida). Efeitos colaterais: inalado (candidíase orofaríngea disfonia, perda de massa óssea).

BRONCODILATADORES Novos broncodilatadores: Antagonistas dos receptores de leucotrienos LTC4 e LTD4: montelucaste (singulair), zafirlucaste (Accolate) Administrados por via oral. Prevenção da broncoconstrição por antígenos, exercício, induzida pela intolerância a aspirina. Não deve ser usado para controlar crises.

ANTIINFLAMATÓRIOS Novos medicamentos antiinflamatórios: inibidores da 5-lipoxigenase Zileutono (Zyflo) Previnem a produção de leucotrienos LTC4 e LTD4 espasmogênicos. Administrado por via oral. Previne a broncoconstrição induzido por antígenos e pelo exercício e pode reduzir a inflamação na fase tardia.

Tratamento farmacológico Leve intermitente Leve persistente Persistente moderada Persistente Grave 1ª Escolha Não há necessidade de medicação diária Corticóide por inalação (dose baixa) Corticóide por inalação (dose baixa/média) + agonista -2 de longa duração Corticóide por inalação (alta dose) agonista -2 de longa duração corticóide oral Alternativas Cromoglicato sódico/nedocromil – crianças Antileucotrienos Teofilina de ação lenta + antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta

Tipos de Dispositivos Nebulizadores Inaladores pressurizados com doses medidas (Nebulímetros pressurizados, sprays ou bombinhas) – com ou sem espaçador acoplado Inaladores de pó seco (aerolizer, turbohaler, acuhaler ou diskus, e pulvival)

Nebulímetros Pressurizados (NEPs) Dispositivos mais usados Droga fica armazenada em seu reservatório sob alta pressão Com técnica adequada: 10% da droga se deposita nos pulmões 90% na orofaringe – absorvida pelo trato GI Técnica que exige coordenação para o correto uso

Espaçadores Funções: Eliminar a necessidade de coordenar o disparo com a inalação do aerossol Remoção seletiva de partículas não-respiráveis Facilita técnica de uso (crianças e idosos)

Inaladores de pó seco Atuam pela respiração, sem a necessidade de sincronismo inalação-disparo Dependente da criação de fluxo turbulento (30 – 120L/min) Se houver corticóide na composição, lavar a boca após o uso. Aerolizer Turbuhaler Acuhaler (Diskus)

Nebulizadores Determinantes: Tempo de nebulização: acima de 10min irritam o paciente Relacionadas ao paciente Respirações rápidas  deposição orofaringe Respirações pelo nariz  reduzem a deposição pulmonar em até 50%